Efectul beta-blocantelor asupra inimii și hipertensiunii arteriale - cum funcționează

Există multe medicamente diferite disponibile pentru tratarea bolilor cardiovasculare, dar beta-blocantele sunt considerate cele mai eficiente..

în majoritatea cazurilor, acestea sunt folosite pentru a trata hipertensiunea, dar au șansa de a trata alte boli de inimă. Este foarte important să luăm în considerare o abordare individuală a alegerii medicamentului, deoarece aceste medicamente nu sunt universale.

Ce sunt blocanții adrenergici

Beta blocante sunt medicamente populare utilizate în tratamentul patologiilor cardiovasculare. Mulți oameni sunt interesați de ceea ce este și care este principiul lor general de acțiune..

Blocanții adrenergici din grupul alfa sau beta au drept scop neutralizarea receptorilor adrenalinei din inimă și vasele de sânge. Cu alte cuvinte, aceste substanțe sunt gata să „oprească” acei receptori care în starea normală răspund cu o anumită reacție la norepinefrină și adrenalină..

Prin urmare, proprietățile blocanților adrenergici sunt complet opuse proprietăților acestor hormoni.

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor

Beta-blocantul își pune în aplicare efectul prin blocarea receptorilor adrenergici B1 și B2, care sunt responsabili pentru caracteristicile structurale și funcționale și distribuția în țesuturile corpului. Receptorii adrenergici de tip B1 predomină în inimă, pancreas și rinichi.

Blocanții beta-adrenergici, al căror mecanism se bazează pe blocarea anumitor receptori, leagă receptorii adrenergici B1 și inhibă acțiunea adrenalinei și norepinefrinei. Blocanții adrenergici Beta 1.2 sunt responsabili pentru:

  1. Reducerea ritmului cardiac.
  2. Reducerea forței contracțiilor inimii.
  3. Suprimarea conductivității (efect dropropropic).
  4. Automatismul sistemului cardiovascular (efect batmotrop).

Datorită faptului că beta-blocanții blochează receptorii adrenalinei, acest lucru reduce nevoia de miocard în oxigen. Datorită capacității lor de blocare, aceste medicamente au proprietăți antiaritmice..

În plus, ei normalizează tensiunea arterială, motiv pentru care sunt adesea folosiți în tratamentul hipertensiunii arteriale. Blocarea blocanților adrenergici B2 afectează:

  1. Creșterea tonului mușchilor netezi în bronhiile.
  2. Contracția uterină în timpul sarcinii.
  3. Acțiune contractilă în celulele tractului gastro-intestinal (poate fi însoțită de greață și diaree).

Merită luat în considerare faptul că medicamentele furnizate de grup acționează asupra metabolismului lipidelor și carbohidraților, cresc sinteza de glicogen în ficat.

Clasificarea blocantelor beta

Beta blocante concepute pentru a trata hipertensiunea arterială și diferite boli de inimă sunt clasificate după următorii indicatori:

  1. În funcție de tipul expunerii la 1,2 blocanți adrenergici.
  2. Prin capacitatea de a se dizolva într-un mediu apos și lipide.
  3. Din generarea de droguri.
  4. Prin prezența activității simpatomimetice interne.

Selectivitatea este un indicator important în clasificarea pentru beta-blocante. Constă în special în blocarea numai a receptorului de tip B1, în timp ce B2 nu are niciun efect.

Medicamentele cu această abilitate au o listă mult mai mică de efecte secundare și contraindicații.

Selectivitatea înseamnă și capacitatea de a alege, de a acționa asupra receptorului într-un mod selectiv. Dacă luați beta-blocante într-o doză mare, acest lucru poate duce la blocarea receptorilor B2, care, la rândul lor, vor provoca reacții adverse.

Blocanții adrenergici, a căror clasificare va fi discutată mai detaliat mai jos, poate fi înzestrată și cu capacitatea de activitate simpaticomimetică internă, ceea ce reduce semnificativ manifestările efectelor secundare..

Aceste medicamente nu sunt potrivite pentru toată lumea, deoarece frecvența cardiacă rămâne aceeași și, în anumite circumstanțe, dimpotrivă, poate crește.

Adesea, blocanții de acest tip sunt folosiți ca parte a terapiei complexe a bolilor de inimă. Toate acestea trebuie luate în considerare atunci când alegeți un medicament..

cardioselectiv

Blocatorii beta, care pot fi selectivi, dar și non-selectivi, diferă în primul rând unul de celălalt în posibilitatea acțiunii selective asupra receptorilor. Cei selectivi acționează asupra receptorilor B1, lăsând receptorii B2 intacti. Medicamentele neselective nu au această capacitate.

Blocatorul adrenergic selectiv beta 1 acționează în principal asupra receptorilor de tip B1, dar acest efect apare numai atunci când medicamentul este utilizat în doze în scopul prevenirii.

Odată cu creșterea dozelor, această caracteristică a medicamentelor selective dispare. Chiar și cel mai înalt medicament selectiv la o doză mare începe să blocheze ambii receptori.

Blocanții selectivi și non-selectivi sunt o modalitate eficientă de a reduce tensiunea arterială. Ei fac față identic acestei funcții, dar cu medicamente selective, efectele secundare sunt mult mai slabe.

În prezența unor boli suplimentare (în special cronice), medicii preferă medicamentele selective, deoarece acestea sunt mai ușor de combinat cu alte medicamente.

Medicamentele acestui grup includ Metoprolol, Bisoprolol și Atenolol. Este strict interzisă prescrierea de medicamente de la aceste grupuri pe cont propriu, deoarece auto-medicația poate agrava în mod semnificativ cursul procesului patologic..

lipofil

Clasificarea adrenoblocatorilor de acest tip este construită nu pe selectivitate, ci pe capacitatea lor de dizolvare. Blocanții de tip lipofil se dizolvă într-un mediu gras, iar blocanții de tip hidrofil într-un mediu apos.

De aceasta depinde și capacitatea lor de a fi absorbit în tractul digestiv. Hidrofilele nu sunt procesate de ficat, prin urmare, sunt excretate în urină, aspectul lor rămâne neschimbat. Blocanții hidrofili au un efect mai lung, deoarece rămân mai mult în organism.

Blocanții de tip lipofil depășesc mult mai bine bariera dintre sistemul nervos central și sistemul circulator. Acest obstacol este cel care îndeplinește funcții de protecție împotriva intoxicației și a microorganismelor dăunătoare.

Mulți medici susțin că blocanții de tip lipofil reduc mortalitatea la pacienții cu boală coronariană de mai multe ori. Dar pot provoca reacții adverse din sistemul nervos central (de exemplu, insomnie, anxietate sau depresie).

Hidrofil

Blocanții de acest tip se dizolvă într-un mediu gras. Nu sunt prelucrate de ficat și sunt excretate de câteva ori mai repede decât lipofilele.

Medicamentele cu activitate simpatomimetică includ „Atenolol” și „Nadolol”. Efectele secundare din administrarea lor sunt slab exprimate, dar practic nu sunt utilizate în tratamentul bolilor coronariene, deoarece se preferă medicamentelor mai puternice.

Merită să luăm în considerare faptul că efectele secundare sunt absente sau slab exprimate numai dacă nu este depășită doza terapeutică recomandată. În caz contrar, efectele secundare pot apărea destul de puternic.

Ultima generație

Cea mai recentă generație de medicamente face față cel mai bine bolilor sistemului cardiovascular, în timp ce astfel de beta-blocante provoacă rareori reacții adverse.

Aceste medicamente au un indice de selectivitate ridicat, de aceea sunt considerate cele mai sigure pentru organism. Cu cât este mai mare indicele de selectivitate, cu atât mai puține efecte secundare vor fi exprimate. Dar a le lua fără rețeta medicului este interzis.

Care beta-blocant este mai bun

Dintre medicamentele din grupul de blocare adrenergică, este destul de dificil să îl alegi pe cel mai bun, deoarece medicamentele din acest grup nu sunt universale și diferă unele de altele.

Alegerea medicamentului depinde de tipul și stadiul bolii, vârsta pacientului și starea generală a acestuia. Medicii izolează ultima generație de medicamente.

Dar chiar și aceste medicamente sunt potrivite pentru tratamentul nu fiecărei boli. Selectați corect un blocant adrenergic este posibil numai după examinare.

Aplicație pentru boli ale sistemului cardiovascular

Blocatorii adrenergici sunt folosiți în principal în tratamentul diferitelor boli ale sistemului cardiovascular. Nu există un regim de tratament universal și durata terapiei.

Cu diferite patologii, medicamentele și regimurile de dozare vor diferi.

Insuficiență cardiacă cronică

Pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (CHF) sunt adesea tratați cu blocanți adrenergici. Aceste medicamente îmbunătățesc funcționarea întregului sistem și reduc încărcarea pe inimă, protejându-l, de asemenea, de efectele toxice. Blocanții adrenergici elimină sindromul aritmic.

În tratamentul insuficienței cardiace, sunt utilizate în principal medicamente din grupul metoprolol și bucindolol, deoarece acestea cresc densitatea mușchiului cardiac. În tratamentul cu Metoprolol, doza inițială recomandată este de 5 mg, pentru Butucindolol - 1,2 mg. Creșterea treptată a dozei.

Tulburări de ritm cardiac

Tulburarea ritmului cardiac are nevoie de tratament obligatoriu și adrenoblocatorii sunt adesea folosiți pentru acest lucru. Medicamentul universal în acest caz este Amiodarona. Poate fi folosit pentru ameliorarea unui atac acut și poate fi luat continuu.

Acest medicament este utilizat pentru angina pectorală, aritmii cardiace (flutter atrial). În cazul unui atac acut de insuficiență cardiacă, este urgent să luați 1 comprimat din acest medicament. Un curs constant de administrare va ajuta la prevenirea atacurilor ulterioare.

Infarct miocardic

Blocatorii adrenergici sunt folosiți după infarctul miocardic și uneori pentru prevenirea acestuia. În cele mai multe cazuri, acestea sunt utilizate pentru a reduce riscul unui al doilea atac de cord..

Blocatorii adrenergici după infarctul miocardic ajută la reducerea durerii și disconfortului. După un atac de cord, ei normalizează starea fizică și emoțională a pacientului..

Doza și durata tratamentului sunt selectate individual de către medic..

Boala hipertonică

Blocatorii adrenergici sunt adesea folosiți în tratamentul hipertensiunii arteriale, efectul lor se bazează pe o scădere a tensiunii arteriale.

Cu hipertensiunea arterială, se pot prescrie medicamente din orice grup de blocanți adrenergici. Acest lucru se datorează faptului că bolile concomitente și starea generală a pacientului afectează alegerea medicamentului.

Se folosesc în principal blocante adrenergice hidrofile. Ele pot fi atât selective, cât și neselective.

Mulți pacienți preferă blocanți adrenergici selectivi, dar nu sunt potriviți pentru fiecare tip de hipertensiune arterială. Cu tensiunea arterială prea mare, care crește deseori, nu dau rezultatul dorit.

Contraindicații

Un efect secundar este mult mai puțin pronunțat de la luarea blocantelor adrenergice selective, dar chiar au contraindicații. Frecvente includ tulburări de circulație periferică (atunci când sunt tratate cu aceste medicamente, starea este agravată):

  • diabet zaharat tip 1;
  • Blocarea AV;
  • astm bronsic de tip bronșic;
  • tensiune arterială scăzută (semnificativ din punct de vedere clinic);
  • boala pulmonară obstructivă cronică;
  • ateroscleroza în vasele extremităților inferioare.

Dacă există contraindicații, este necesar să alegeți un medicament dintr-un alt grup. O opțiune alternativă poate fi selectată doar împreună cu un medic.

Lista medicamentelor

Multe persoane sunt interesate de medicamentele care aparțin grupului de beta-blocante. Blocantele beta includ pastile care blochează receptorii adrenalinei..

Cele mai eficiente sunt medicamentele selective și nu au aproape niciun efect secundar. În acest caz, acestea includ "Bisoprolol", "Propranolol". „Bisoprolol”, „Carvedilol”, „Propranolol” sunt medicamente neselective care sunt utilizate în tratamentul multor boli cardiovasculare. Toți pacienții pot tolera cu ușurință aceste medicamente, dar dacă doza terapeutică este depășită, pot apărea reacții adverse.

„Nebivololul” este un medicament selectiv cardiac, este adesea folosit pentru a trata boala coronariană. Atunci când luați medicamente din acest grup, este necesar să respectați strict doza prescrisă de medic.

Doar un specialist poate prescrie astfel de medicamente pacientului după efectuarea tuturor procedurilor de diagnostic necesare!

Caracteristici ale recepției

Adrenoreceptorii sunt folosiți în tratamentul hipertensiunii arteriale, boli coronariene, insuficiență cardiacă și alte boli ale sistemului cardiovascular. Pentru eficacitatea terapiei, este foarte important să se respecte doza indicată, care este individuală pentru fiecare pacient.

În medie, medicamentele din acest grup încep să ia 5 mg pe zi, crescând treptat doza, dacă este necesar. În timpul atacului, doza poate fi mai mare cu încă 5 mg, dar este recomandabil să se evite o supradoză.

Blocanții adrenergici pot fi folosiți nu numai ca terapie pe termen lung, ci și pentru o singură ameliorare a simptomelor unui atac. În acest caz, luați 1 tabletă.

Cea de-a doua tabletă poate fi luată după 20-30 de minute și apoi când atacul nu se oprește. Dacă acest lucru nu aduce rezultatul corespunzător, trebuie să apelați imediat o echipă de ambulanță.

concluziile

Pentru a preveni retragerea, în cazul în care femeia este luată pentru o lungă perioadă de timp, este necesar să completați treptat aportul, reducând treptat doza prescrisă. Adrenoreceptorii reduc riscul de infarct miocardic recurent, prin urmare, aceștia trebuie luați în mod regulat, urmând toate recomandările medicului.

În tratamentul bolilor cardiovasculare folosind blocante adrenergice, este foarte important să se ia în considerare stadiul și tipul patologiei. Depinde de acest lucru, adrenoblocatorul din care grup trebuie luat..

Doar după ce ați făcut un diagnostic precis, puteți alege un complex de tratament, care va include blocante adrenergice. De regulă, terapia durează destul de mult..

A 3-a generație beta-blocante în tratamentul bolilor cardiovasculare

Este imposibil să ne imaginăm cardiologia modernă fără medicamente din grupul beta-adrenoblocker, din care sunt cunoscute în prezent peste 30 de articole.

Este imposibil să ne imaginăm cardiologia modernă fără medicamente din grupul beta-adrenoblocker, dintre care peste 30 sunt cunoscuți în prezent. Nevoia de a include beta-blocante în tratamentul bolilor cardiovasculare (BCV) este evidentă: în ultimii 50 de ani de practică clinică cardiologică, beta-blocantele au luat o poziție puternică în prevenirea complicațiilor și în farmacoterapia hipertensiunii arteriale (AH), a bolilor coronariene (CHD) și cronice insuficiență cardiacă (CHF), sindrom metabolic (SM), precum și unele forme de tahiaritmii. În mod tradițional, în cazuri necomplicate, tratamentul medicamentos al hipertensiunii arteriale începe cu beta-blocante și diuretice, care reduc riscul de infarct miocardic (MI), accident cerebrovascular și moarte subită cardiogenă.

Conceptul de acțiune mediată a medicamentelor prin intermediul receptorilor tisulari ai diferitelor organe a fost propus de N.?Langly în 1905, iar în 1906 H.?Dale l-a confirmat în practică.

În anii 90, s-a constatat că receptorii beta-adrenergici sunt împărțiți în trei subtipuri:

Capacitatea de a bloca efectul mediatorilor asupra receptorilor miocardici beta1-adrenergici și slăbirea efectului catecolaminelor asupra cardiomiocitei membranei adenilate ciclase cu o scădere a formării adenozin monofosfat ciclic (cAMP) determină principalele efecte cardioterapeutice ale beta-blocantelor.

Efectul anti-ischemic al beta-blocantelor se datorează scăderii cererii de oxigen a miocardului, datorită scăderii ritmului cardiac (HR) și a frecvenței cardiace care apar atunci când beta-blocantele miocardice sunt blocate..

Beta-blocante asigură, în același timp, perfuzie miocardică îmbunătățită prin reducerea presiunii diastolice finale în ventriculul stâng (LV) și creșterea gradientului de presiune care determină perfuzia coronariană în timpul diastolei, a cărei durată crește ca urmare a scăderii ritmului activității cardiace..

Efectul antiaritmic al beta-blocantelor, bazat pe capacitatea lor de a reduce efectul adrenergic asupra inimii, duce la:

Beta-blocantele cresc pragul de fibrilație ventriculară la pacienții cu infarct miocardic acut și pot fi considerate ca un mijloc de prevenire a aritmiilor fatale în perioada acută a infarctului miocardic.

Efectul antihipertensiv al beta-blocantelor se datorează:

Preparatele din grupul de beta-blocante diferă în prezența sau absența cardioselectivității, a activității simpatice interne, a stabilizării membranei, a proprietăților vasodilatatoare, a solubilității în lipide și apă, a efectului asupra agregării plachetare și, de asemenea, asupra duratei de acțiune..

Efectul asupra receptorilor beta-adrenergici determină o parte semnificativă a efectelor secundare și a contraindicațiilor pentru utilizarea lor (bronhospasm, îngustarea vaselor periferice). O caracteristică a beta-blocanților cardioselectivi în comparație cu cei neselectivi este marea afinitate pentru receptorii beta1 ai inimii decât pentru receptorii beta2-adrenergici. Prin urmare, atunci când sunt utilizate în doze mici și medii, aceste medicamente au un efect mai puțin pronunțat asupra mușchilor netezi ai bronhiilor și arterelor periferice. Trebuie avut în vedere faptul că gradul de cardioselectivitate nu este același pentru diferite medicamente. Indicele ci / beta1 la ci / beta2, care caracterizează gradul de cardioselectivitate, este de 1,8: 1 pentru propranolol neselectiv, 1:35 pentru atenolol și betaxolol, 1:20 pentru metoprolol, 1:75 pentru bisoprolol (Bisogamma). Cu toate acestea, trebuie amintit că selectivitatea depinde de doză, scade odată cu creșterea dozei de medicament (Fig. 1).

În prezent, clinicienii disting trei generații de medicamente cu efect de blocare beta..

Generația I - blocante neselective beta1- și beta2-adrenergice (propranolol, nadolol), care, împreună cu efectele străine negative, crono- și dromotrope, au capacitatea de a crește tonul mușchilor netezi ai bronhiilor, peretelui vascular, miometrului, ceea ce limitează semnificativ utilizarea lor în practica clinică.

Generația II - blocanții cardioselectivi beta1-adrenergici (metoprolol, bisoprolol), datorită selectivității lor ridicate pentru receptorii beta1-adrenergici ai miocardului, au o tolerabilitate mai bună, cu o utilizare prelungită și o bază de dovezi convingătoare pentru prognosticul de viață pe termen lung în tratamentul hipertensiunii, boli coronariene și CHF.

La mijlocul anilor '80, beta-blocantele de generație III au apărut pe piața farmaceutică mondială cu selectivitate scăzută pentru receptorii adrenergici beta1,2, dar cu o blocare combinată a receptorilor alfa-adrenergici.

Medicamentele din a treia generație - celiprolol, bucindolol, carvedilol (omologul său generic cu numele de marcă Carvedigamma®) au proprietăți vasodilatatoare suplimentare datorate blocajului alfa-adrenoreceptor, fără activitate simpatomimetică internă.

În 1982-1983, au apărut în literatura științifică primele rapoarte despre experiența clinică a carvedilolului în tratamentul BCV..

O serie de autori au dezvăluit efectul protector al beta-blocantelor din generația III asupra membranelor celulare. Acest lucru se datorează, în primul rând, inhibării proceselor de peroxidare lipidică (LPO) ale membranelor și efectului antioxidant al beta-blocantelor și, în al doilea rând, unei scăderi a efectului catecolaminelor asupra receptorilor beta. Unii autori atribuie efectul de stabilizare a membranei beta-blocantelor unei schimbări a conductivității sodiului prin ele și inhibării peroxidării lipidelor..

Aceste proprietăți suplimentare extind perspectivele de utilizare a acestor medicamente, deoarece neutralizează efectul negativ asupra contractilității miocardice, a carbohidraților și a metabolismului lipidic, caracteristic primelor două generații și asigură, în același timp, perfuzie tisulară îmbunătățită, un efect pozitiv asupra hemostazei și a nivelului proceselor oxidative din organism..

Carvedilolul este metabolizat în ficat (glucuronidare și sulfare) cu ajutorul sistemului enzimatic citocrom P450, folosind familia enzimelor CYP2D6 și CYP2C9. Efectul antioxidant al carvedilol și al metaboliților săi se datorează prezenței unui grup carbazol în molecule (Fig. 2).

Metaboliți Carvedilol - SB 211475, SB 209995 inhibă LPO de 40–100 de ori mai activ decât medicamentul în sine și vitamina E - de aproximativ 1000 de ori.

Utilizarea carvedilolului (Carvedigamma®) în tratamentul IHD

Conform rezultatelor unui număr de studii multicentere finalizate, beta-blocantele au un efect anti-ischemic pronunțat. Trebuie remarcat faptul că activitatea anti-ischemică a beta-blocantelor este comparabilă cu activitatea antagoniștilor de calciu și nitrați, dar, spre deosebire de aceste grupuri, beta-blocantele nu numai că îmbunătățesc calitatea, dar cresc și speranța de viață a pacienților cu boală coronariană. Conform rezultatelor unei metaanalize a 27 de studii multicentrale la care au participat peste 27 de mii de persoane, beta-blocante selective fără activitate simpatomimetică internă la pacienții cu antecedente de sindrom coronarian acut reduc riscul de re-MI și mortalitate prin atac de cord cu 20% [1].

Cu toate acestea, nu numai beta-blocante selective afectează pozitiv natura cursului și prognosticul la pacienții cu boală coronariană. Carvedilolul beta-blocant neselectiv a demonstrat, de asemenea, o eficacitate foarte bună la pacienții cu angină pectorală stabilă. Eficiența anti-ischemică ridicată a acestui medicament se datorează prezenței unei activități suplimentare de blocare alfa1, care contribuie la dilatarea vaselor coronare și colaterale ale regiunii post-stenotice, ceea ce înseamnă perfuzie miocardică îmbunătățită. În plus, carvedilolul are un efect antioxidant dovedit asociat cu captarea radicalilor liberi eliberați în perioada de ischemie, ceea ce determină efectul cardioprotector suplimentar al acestuia. În același timp, carvedilolul blochează apoptoza (moartea programată) a cardiomiocitelor în zona ischemică, menținând totodată volumul miocardului funcțional. După cum s-a arătat, metabolitul carvedilolului (BM 910228) are un efect mai mic de blocare beta, dar este un antioxidant activ, care blochează peroxidarea lipidelor, „capcând” OH - radicali liberi activi. Acest derivat păstrează răspunsul inotrop al cardiomiocitelor la Ca ++, a cărei concentrație intracelulară în cardiomiocit este reglată de Ca ++, pompa reticulului sarcoplasmic. Prin urmare, carvedilolul este mai eficient în tratamentul ischemiei miocardice prin inhibarea efectului dăunător al radicalilor liberi asupra lipidelor membranelor structurilor subcelulare ale cardiomiocitelor [2].

Datorită acestor proprietăți farmacologice unice, carvedilolul poate depăși blocanții adrenergici selectivi beta1 tradiționali în ceea ce privește îmbunătățirea perfuziei miocardice și contribuie la menținerea funcției sistolice la pacienții cu boală coronariană. Așa cum a arătat Das Gupta și colab., La pacienții cu disfuncție LV și insuficiență cardiacă dezvoltată ca urmare a bolii coronariene, monoterapia carvedilol a redus presiunea de umplere, a crescut fracția de ejecție a LV (EF) și o hemodinamică îmbunătățită, fără a fi însoțită de dezvoltarea bradicardiei [3].

Conform rezultatelor studiilor clinice la pacienții cu angină pectorală cronică stabilă, carvedilolul reduce ritmul cardiac în repaus și în timpul efortului fizic și crește, de asemenea, PV în repaus. Un studiu comparativ asupra carvedilolului și verapamilului, la care au participat 313 de pacienți, a arătat că, în comparație cu verapamilul, carvedilolul reduce într-o măsură mai mare ritmul cardiac, tensiunea arterială sistolică și produsul tensiunii arteriale a tensiunii arteriale cu activitate fizică maximă tolerată. Mai mult, carvedilolul are un profil de toleranță mai favorabil [4].
Important, carvedilolul pare a fi mai eficient în tratarea anginei pectorale decât blocanții beta1 convenționali. Astfel, într-un studiu randomizat multicentric dublu-orb de 3 luni, carvedilolul a fost comparat în mod direct cu metoprolol la 364 pacienți cu angină pectorală cronică stabilă. Au luat carvedilol 25–50 mg de două ori pe zi sau metoprolol 50–100 mg de două ori pe zi [5]. În timp ce ambele medicamente au prezentat efecte antianginale și anti-ischemice bune, carvedilolul a crescut mai semnificativ timpul de depresie a segmentului ST cu 1 mm în timpul exercițiului fizic decât metoprololul. Toleranța la carvedilol a fost foarte bună și, important, cu o creștere a dozei de carvedilol, nu au existat modificări notabile în tipurile de evenimente adverse.

Este de remarcat faptul că carvedilolul, care, spre deosebire de alți beta-blocante, nu are efect cardiodepresiv, îmbunătățește calitatea și speranța de viață a pacienților cu infarct miocardic acut (CHAPS) [6] și disfuncție ischemică LV post-infarct (CAPRICORN) [7]. Datele promițătoare au fost obținute din Studiul Pilot al atacurilor cardiace Carvedilol (CHAPS), un studiu pilot al efectelor carvedilolului asupra IM. Acesta a fost primul studiu randomizat pentru compararea carvedilolului cu placebo la 151 de pacienți după infarct miocardic acut. Tratamentul a fost început în 24 de ore de la apariția durerii în piept, iar doza a fost crescută la 25 mg de două ori pe zi. Principalele obiective ale studiului au fost funcția de VV și siguranța medicamentelor. Pacienții au fost observați timp de 6 luni de la debutul bolii. Conform datelor obținute, incidența evenimentelor cardiace grave a scăzut cu 49%.

Datele ecografice de la 49 de pacienți cu LVEF redus au fost obținute în timpul studiului CHAPS

A. M. Shilov *, doctor în științe medicale, profesor
M.V. Melnik *, doctor în științe medicale, profesor
A. Sh. Avshalumov **

* MMA-le. I.M.Sechenova, Moscova
** Clinica Institutului de Medicină Cibernetică din Moscova

Lista medicamentelor de blocare beta-adrenergice pentru hipertensiune arterială

Medicii prescriu beta-blocante pentru a trata hipertensiunea și pentru a reduce rapid presiunea. Acesta este un grup farmacologic extins care include mai multe generații de medicamente. Agenții de blocare beta-adrenergici s-au arătat pozitiv în tratamentul hipertensiunii arteriale, a bolilor sistemului cardiovascular, hipertiroidismului și atacurilor cefalee. Beta-blocante pentru hipertensiune arterială sunt prescrise de un specialist după examinare, conform indicațiilor.

Referință istorică

Primele beta-blocante (BAB) au fost create de oamenii de știință la începutul anilor 60 ai secolului trecut. A fost un medicament experimental Protenalol, care a fost testat pe șoareci. Studiile au arătat că administrarea de medicamente provoacă dezvoltarea tumorilor maligne. Medicamentul a rămas experimental și nu a fost aprobat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Propranololul a fost primul medicament care a ieșit la vânzare pentru tratamentul hipertensiunii arteriale din grupul beta-blocant. A fost creat la sfârșitul anilor 60, iar dezvoltatorul său a primit premiul Nobel pentru crearea sa..

Astăzi, oamenii de știință au creat mai mult de 100 de beta-blocante de diferite tipuri. Aproximativ 30 de reprezentanți ai grupului farmacologic au găsit o utilizare regulată. Generații de beta-blocante s-au dezvoltat și s-au îmbunătățit până la crearea medicamentului Nebivolol. A fost bine tolerat de pacienți, a provocat un minim de contraindicații, relaxat vaselor de sânge. Pentru un efect hipotensiv, 1 comprimat este suficient.

Efecte farmacologice

Beta-blocante pot fi de diferite tipuri (a se vedea clasificarea de mai jos): cardioselective (specifice), neselective (nespecifice).

Efectele terapeutice ale beta-blocantelor neselective și selective sunt aceleași:

  1. reduce frecvența cardiacă, pe lângă Acebutolol și Celiprolol, care cresc ritmul cardiac;
  2. saturați miocardul cu oxigen, reducând probabilitatea de hipoxie;
  3. reduce tensiunea arterială;
  4. crește conținutul de colesterol inofensiv.

Proprietăți suplimentare ale BAB neselectiv:

  • îngustați bronhiile;
  • reduce agregarea trombocitelor;
  • crește tonusul uterin;
  • bloca defalcarea grăsimilor;
  • reduce presiunea ochilor.

Pacienții răspund diferit la beta-blocante. Următorii factori afectează susceptibilitatea pacientului la BAB:

  • vârsta pacientului: la sugari și vârstnici, susceptibilitatea la componentele BAB este redusă;
  • hipertiroidism: o creștere a hormonilor tiroidieni dublează numărul de receptori beta din inimă;
  • o scădere a concentrației de adrenalină și norepinefrină;
  • scăderea activității sistemului nervos simpatic;
  • scăderea sensibilității receptorilor.

Generații de beta-blocante

Deoarece există multe medicamente legate de grupul farmacologic de beta-blocante, acestea sunt împărțite în clase separate. Clasificarea are în vedere interacțiunea cu receptorii beta-adrenergici.

Blocanții beta pot fi de trei generații:

  • Prima generație - beta-blocante neselective: medicamente care blochează două tipuri de receptori simultan, utilizarea poate provoca reacții grave nedorite ale organismului. Propranololul și analogii aparțin acestei generații;
  • A doua generație - blocante beta-adrenergice selective: practic nu afectează receptorii de tip 2, au un efect restrâns, aceștia sunt Atenolol, Bisoprolol, Metoprolol;
  • A treia generație - medicamente de ultimă generație: dilatarea vaselor de sânge, mecanismul de acțiune poate fi fie selectiv (Nebivolol), fie neselectiv (Carvedilol).

Alte clasificări ale medicamentelor

În alte abordări, se iau în considerare următoarele proprietăți și caracteristici ale compușilor chimici:

  • solubilitate: solubilă în grăsimi sau solubilă în apă;
  • timpul de expunere: ultrashort, scurt, cu acțiune lungă;
  • activitate simpatomimetică sau agonică: capacitatea de a excita sau de a suprima receptorii.

Beta-blocante pentru hipertensiune arterială sunt prescrise de medicul dumneavoastră. Nu puteți lua comprimate BAB fără examinare și identificarea unui istoric exact. Nu există comprimate beta-blocante universale pentru presiune. Sunt specifice și sunt selectate de un specialist pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, conform indicațiilor, luând în considerare vârsta, caracteristicile bolii bolii, istoricul medical și alte tulburări din organism..

Indicații de utilizare

Beta-blocante sunt medicamente prescrise nu numai pentru hipertensiune. BAB - medicamente pentru o gamă largă de aplicații:

  • insuficiență cardiacă în cronici: BAB de expunere prelungită - Bisoprolol, Carvedilol, Metoprolol;
  • angină pectorală instabilă;
  • infarct;
  • aritmii;
  • hipertiroidism;
  • atacuri de dureri de cap.

Atunci când va prescrie un BAB, medicul ține cont de caracteristicile fiecărui pacient, vârsta și tipul de boală. La determinarea duratei cursului și a dozei de BAB, se iau în considerare regulile de aplicare:

  1. în primele zile ale cursului, trebuie să beți comprimate BAB în doze minime;
  2. este necesară creșterea gradată a dozei, cu o frecvență de 1-2 ori pe săptămână;
  3. cu terapia medicamentoasă pe termen lung cu BAB, ar trebui aleasă o doză zilnică mică pentru a exclude acumularea substanțelor active în organism în exces;
  4. în timpul luării de beta-blocante, este necesar să monitorizați performanța inimii, să măsurați tensiunea arterială de două ori pe zi, să controlați greutatea corporală;
  5. La 7-14 zile de la începerea terapiei, este necesar să verificați efectul terapeutic al luării medicamentului, să treceți o analiză biochimică pentru a ajusta doza sau a înlocui BAB.

Hipertensiune arteriala

Recepția de beta-blocante pentru hipertensiune arterială este monitorizată și reglementată de medicul curant. Acestea sunt medicamente populare pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, deoarece normalizează rapid tensiunea arterială, ritmul cardiac și îmbunătățesc performanțele cardiovasculare generale. Alte medicamente antihipertensive cu un efect pozitiv atât de complex asupra muncii inimii și vaselor de sânge nu au.

Diabet

Tratamentul cu beta-blocante este utilizat în mod activ în țările europene pentru diabetici. BAB este prescris diabeticilor în asociere cu agenți antidiabetici. Beta-blocante sunt prescrise în doza minimă zilnică, fără creștere suplimentară. Dozarea poate fi modificată atunci când se prescriu Nebivolol și Carvedilol.

Utilizare pediatrică

Beta-blocanții sunt autorizați să utilizeze în pediatrie. Medicii prescriu beta-blocante pentru copiii cu hipertensiune arterială și palpitații cardiace. În pediatrie, este permisă utilizarea BAB pentru tratamentul insuficienței cardiace, dar cu o serie de limitări și recomandări:

  • înainte de cursul beta-blocantelor, copilul trebuie să ia un curs de inhibitori ai enzimei care convertesc angiotensina;
  • BAB este autorizat să numească copii într-o stare stabilă;
  • Doza inițială zilnică nu poate fi mai mare de ¼ din valorile maxime permise zilnic.

Lista celor mai bune medicamente pentru hipertensiune

Blocatorii de presiune beta pot fi selectivi sau neselectivi. Cele mai eficiente și populare medicamente BAB sunt enumerate în tabel..

Componenta principalăNume BAB
AtenololAzotene, Atenobene, Atenova, Tenolol
acebutololAcecor, Sectral
betaxololBetac, Betacor, Lokren
bisoprololBidop, Bicard, Biprolol, Dorez, Concor, Corbis, Cordinorm, Coronex
metoprololAnepro, Beta-Lock, Vazokardin, Metoblock, Metokor, Egilok, Egilok Retard, Emzok
NebivololNebival, Nebikard, Nebikor, Nebilet, Nebilong, Nebitenz, Nebitrend, Nebitriks, Nodon
PropranololAnaprilin, Inderal, Obzidan
esmololByblok, Breviblok

Pentru a crește efectul antihipertensiv, medicul prescrie BAB în combinație cu alte medicamente antihipertensive. Beta blocantele sunt cel mai adesea combinate cu tiazidele..

Lista medicamentelor cu acțiuni complexe

Componentele principaleNume BAB
Atenolol + clortalidonaAtenolol Composite Sandoz, Tenotorm, Tenoretik, Tenorik, Tenorox
Bisoprolol + clorhidiazidăAritel Plus, Bisangil, Combiso Duo, Lodoz
Bisoprolol + amlodipinăBisoprolol AML, Kokor AM, Niperten Combi
Pindolol + ClopamidăWiskaldix
Metoprolol + felodipinăLogimax

Unul dintre cei mai buni blocanți beta pentru hipertensiune arterială și boli de inimă este Nebivolol. Acesta este un medicament de nouă generație, cu efect terapeutic lung. Are multe avantaje:

  • reduce rapid presiunea fără a provoca hipotensiune;
  • reacții minime nedorite ale organismului la componentele BAB;
  • nu afectează potența;
  • nu afectează indicatorii de colesterol rău;
  • nu modifică concentrația de glucoză;
  • protejează celulele de factori nocivi externi care le pot deteriora integritatea;
  • aprobat pentru utilizare de către diabetici, pacienți cu sindrom de rezistență la insulină;
  • normalizează fluxul de sânge;
  • nu îngustează lumenul bronhiilor și bronhiolelor mici;
  • pentru a obține un efect terapeutic, trebuie să luați pilule de 1 dată pe zi.

Contraindicații

Contraindicațiile blocantei beta pot fi absolute sau relative.

Contraindicații absolute pentru administrarea de BAB:

  • perturbarea ritmului sinusal;
  • blocaj atrioventricular de 2-3 grade;
  • hipotensiune;
  • insuficiență vasculară acută;
  • stare de șoc;
  • sindrom scurt;
  • astm bronșic sever.
  • varsta frageda la barbati cu o viata sexuala intensa si hipertensiune arteriala;
  • încărcături sportive;
  • boli pulmonare instructive în cronică;
  • depresiune
  • lipoproteine ​​de mare densitate;
  • Diabet;
  • endarterita obliterare.

Medicii nu recomandă consumul de beta-blocante pentru hipertensiune arterială în perioada de gestație. Utilizarea de beta-blocante pentru hipertensiune arterială poate reduce fluxul de sânge către placentă, uter, poate cauza dezvoltarea afectată a copilului. Tratamentul hipertensiunii arteriale cu beta-blocante în timpul gestației este permis numai dacă riscul pentru sănătatea mamei depășește riscul posibil pentru dezvoltarea copilului.

Medicii nu recomandă administrarea de BAB în perioada alăptării, deoarece componentele pot trece în laptele matern. Nu au fost studiate efectul asupra sugarului și gradul de penetrare a componentelor BAB în lapte.

Posibile reacții adverse

Beta-blocantele reduc tensiunea arterială, dar aportul lor poate provoca apariția reacțiilor nedorite ale organismului din activitatea sistemelor vitale și a organelor interne.

Sistemul cardiovascularAlte sisteme și organe vitale
perturbarea ritmului sinusal;

scăderea presiunii la valori critice;

insuficienta cardiaca

prostrație;

creșterea nivelului de zahăr;

încălcarea metabolismului lipidic;

Boala lui Raynaud.

Odată cu utilizarea simultană de BAB și medicamente care afectează activitatea inimii, crește riscul de a dezvolta reacții nedorite ale organismului. medicii nu recomandă administrarea de beta-blocante pentru hipertensiunea arterială împreună cu medicamentul antihipertensiv Clonidine, medicamentul antiaritmic Verapamil, Amiodarone, glicozide cardiace.

Anularea beta-blocantelor

Sindromul de retragere este reacția fizică a organismului la încetarea bruscă a consumului unui anumit medicament. Nu toate medicamentele provoacă simptome de sevraj, dar sunt destul de frecvente. Sindromul de retragere este exprimat printr-o manifestare vie a reacțiilor adverse și a altor semne simptomatice însoțitoare ale bolii. Pacientul se îmbolnăvește brusc, are o dorință maniacală de a lua o pastilă.

Efectele secundare ale beta-blocantelor în timpul anulării se pot manifesta în diferite moduri:

  • atacuri frecvente de sufocare, sentimente de compresiune ale pieptului;
  • palpitații cardiace;
  • aritmii;
  • creșterea indicatorilor de presiune;
  • infarct;
  • deznodământ fatal.

Pentru a reduce probabilitatea de a dezvolta sindromul de sevraj, medicii prescriu un regim de tratament în care pacientul încetează să ia BAB fără probleme, scăzând treptat doza zilnică. Poate dura între 5 și 10 zile pentru a opri administrarea medicamentului.

Beta-blocante: mecanism de acțiune, scop, caracteristici, indicații și contraindicații

Prescrierea medicamentului, medicul trebuie să explice despre ce este vorba. Blocanții adrenergici nu fac excepție. Mijloacele acestui grup sunt recomandate cu o listă destul de largă de patologii, inclusiv diabet zaharat, hipertensiune arterială și disfuncționalități ale frecvenței, contracții ritmice ale mușchilor cardiaci.

Diagnostice și situații

B-blocantele sunt adesea prescrise pentru hipertensiunea arterială. Medicamentele acestui grup sunt indicate pentru ischemie cardiacă, atac de cord acut și, de asemenea, ca profilactic, dacă atacul de cord este amânat - comprimatele ajută la prevenirea reapariției situației. Este rezonabil să se utilizeze preparatele grupului descris cu insuficiență a funcționării inimii, cu diferite tipuri de aritmii (supraventriculare, ventriculare). Blocantele adrenergice sunt eficiente în prolapsul valvelor mitrale, cardiomiopatie, însoțite de hipertrofie, intoxicații cu glicozide cardiace.

S-a arătat utilizarea beta-blocantelor cu distonie neurocirculatorie, interval de QT prelungit peste măsură, cu stenoză valvulară mitrală. Tabletele sunt prescrise dacă pacientul are tetralogie de Fallot.

Mijloacele s-au dovedit a fi preventive pentru durerea migrenei, tremururile anumitor tipuri. Puteți utiliza medicamente pentru delir, anxietate, tireotoxicoză și glaucom. Ca agenți preventivi și terapeutici utilizați pentru hiperparatiroidism, hipertensiune portală, sângerare în tractul digestiv. De fapt, în prezent, medicamentele aparținând categoriei de blocanți b au cea mai largă gamă de aplicații împotriva altor medicamente pentru inimă și vasele de sânge.

Nu este atât de simplu

Pot exista situații când medicamentele aparținând grupului de blocanți b pot fi utilizate, deși este posibil, dar un astfel de tratament este asociat cu riscuri crescute și necesită îngrijiri speciale și, dacă este posibil, alegerea unui curs mai blând. Acest lucru se datorează efectelor secundare negative, în special severe în mai multe condiții. Precizia deosebită necesită utilizarea de medicamente împotriva diabetului. Deși practica clinică este astfel încât fondurile sunt utilizate pentru acest grup de pacienți, discuțiile cu privire la raționalitatea abordării nu reduc. Se știe că tocmai datorită observării experienței negative a influenței drogurilor asupra diabeticilor, s-a format o imagine negativă a grupului de medicamente în ansamblu. Se crede că au un efect negativ extrem de puternic asupra metabolismului..

Pe fondul diabetului, precum și în unele alte cazuri, medicamentele aparținând clasei de blocanți β pot determina creșterea glicemiei dacă medicamentele sunt utilizate pe stomacul gol. În plus, poate crește rezistența la insulină și concentrația de hemoglobină glicozilată. Reprezentanții tipici ai acestui grup pot crește conținutul de trigliceride din sistemul circulator, reduc procentul de lipoproteine ​​cu densitate ridicată. Reprezentanții neselectivi ai grupului descris pot avea un efect de durată asupra hipoglicemiei în timp ce luați insulină, precum și ascunde simptomele acestei afecțiuni. Studiile au arătat că, pe fondul cursului terapeutic, unii pacienți au crescut semnificativ în greutate..

Există multe opțiuni

Efectele nedorite enumerate ale beta-blocantelor sunt caracteristice doar pentru unii reprezentanți ai acestei clase de medicamente. Medicii moderni au acces la medicamente eterogene care diferă semnificativ unul de altul din punct de vedere al selectivității receptorilor. Există agenți selectivi, selectivi. Activitatea simpatomimetică variază, de asemenea, de la medicament la medicament.

Persoanele moderne au acces la medicamente cu efect vasodilatant asociat cu blocarea indirectă a receptorilor, precum și stimularea unor alte structuri sensibile. Unele medicamente afectează prin mecanisme indirecte care nu sunt direct dependente de adrenoblocadă. Toate produsele farmaceutice din grupul descris sunt de obicei împărțite în hidro- lipofile.

Caracteristici de acțiune

Mecanismul de acțiune al blocantelor b se datorează reacțiilor cu diverși receptori din corpul uman. Efectul preponderent pozitiv al medicamentelor se explică prin efectul asupra primului tip de receptori beta, în timp ce efectele negative ale administrării se datorează arestării activității structurilor sensibile de al doilea tip.

Diabet: un caz special

Beta-blocantele sunt cel mai probabil să provoace o scădere a controlului asupra concentrației de zahăr în sistemul circulator, precum și o creștere a rezistenței la insulină. Un rezultat similar este observat în cazul utilizării de medicamente neselective și atunci când se iau formulări cu influență selectivă (inclusiv „Atenolol”, „Metoprolol”). Practica clinică a arătat: utilizarea comprimatelor de propranolol a devenit cauza creșterii conținutului de glucoză în sistemul circulator în urma unui atac de cord, ceea ce a impus utilizarea mai multor medicamente hipoglicemice.

Un alt studiu de încredere a arătat: odată cu utilizarea „Atenolol”, a crescut nevoia pacienților pentru medicamente să scadă glicemia. Pentru a clarifica starea, rezultatele au fost comparate cu un grup de pacienți care au primit Captopril.

Motivele scăderii sensibilității la insulină nu au fost încă stabilite în mod fiabil. S-au identificat anumite mecanisme care, probabil, afectează rezistența la insulină, dar ipotezele nu au fost încă complet confirmate..

Caracteristici de performanță

Identificarea mecanismului de acțiune al blocanților beta-adrenergici a făcut posibilă înțelegerea: medicamentele opresc conductivitatea impulsurilor sistemului nervos. Efectul principal se datorează reacțiilor cu norepinefrină, adrenalină, în timp ce eficacitatea este exact opusul efectului acestor hormoni asupra corpului uman. Medicamentele aparținând acestei categorii întrerup activitatea receptorilor adrenergici localizați în pereții vasculari și în mușchiul inimii. În prezent, grupul descris de fonduri și-a găsit aplicarea în practica terapeutică și în activitatea cardiologilor. Cel mai adesea, medicamentele sunt prescrise persoanelor în vârstă pe fondul tensiunii arteriale ridicate, dar este necesar un astfel de tratament la copii, adolescenți, tineri și cetățeni de vârstă mijlocie.

S-a relevat că în total există patru tipuri de receptori în pereții vasculari: doi din clasa alfa, două tipuri de beta. Cel mai mare procent din toate medicamentele este responsabil pentru reacția cu adrenalină. Clasificarea b-blocantelor se bazează pe nuanțele activității compusului chimic care stă la baza medicației. Neselectiv, în același timp, blochează toate tipurile de receptori, selectivi - un anumit tip.

Caracteristici

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor este strâns legat de procesele naturale care apar în corpul uman atunci când adrenalina și norepinefrina intră în sistemul circulator. Eliberarea acestor compuși hormonali activează imediat receptorii care intră în legături puternice cu compușii chimici. Din această cauză, vasele se îngustează, pulsul devine mai frecvent, presiunea crește. În plus, concentrația de zaharuri din sistemul circulator crește, iar bronhiile răspund cu expansiune. În prezența mai multor afecțiuni patologice, aceste efecte sunt extrem de nedorite și agravează brusc starea unei persoane. De exemplu, acest lucru este posibil cu hipertensiunea arterială, aritmii - riscul de criză, recidiva acută este în creștere.

Blocatorii beta-adrenergici par să poată dezactiva receptorii, ceea ce împiedică reacția cu substanțe hormonale. Eficiența lor este opusă celei descrise mai sus - frecvența contracțiilor mușchiului cardiac devine mai puțin frecventă, conținutul de zahăr nu crește, iar vasele se extind. Pe fondul administrării medicamentelor, presiunea scade și lumenele bronșice se restrâng.

Nuante

Mecanismul descris de acțiune al β-blocanților este considerat universal, comun tuturor medicamentelor aparținând acestui grup. Clasificarea în grupuri suplimentare se bazează pe nuanțele efectelor asupra receptorilor specifici. Fiecare categorie are efecte specifice unice..

Consecințe nedorite

Mecanismul de acțiune al blocantelor b justifică efectele secundare tipice care apar odată cu consumul de medicamente. Toate tipurile de fonduri ale acestui grup se caracterizează prin capacitatea de a provoca dureri de cap și somnolență. Persoanele care iau pastile se simt adesea amețite, apare o tendință la o scurtă pierdere a cunoștinței. Pacienții obosesc repede, nervosi, fără niciun motiv aparent. Defecțiuni ale sistemului digestiv. În plus, medicamentele pot provoca un răspuns alergic pentru organism..

Reacțiile adverse individuale specifice cauzate de formulări variază de la medicamente la medicamente. Pentru a clarifica aceste informații, trebuie să contactați medicul curant care a prescris comprimatele, precum și instrucțiunile de însoțire întocmite de producător.

Categoric nu

Beta-blocantelor le este interzis să ia fondul de bradicardie. Medicamentele sunt contraindicate în formă acută, decompensată de insuficiență cardiacă și tensiune arterială scăzută. Nu puteți lua medicamente dacă este detectată o reacție alergică la orice substanță inclusă în compoziție. Grupul descris nu este utilizat cu o stare slăbită a nodului sinusal, blocaj cardiac (sinoatrial, atrioventricular). Contraindicațiile descrise se aplică tuturor categoriilor de beta-blocante, indiferent dacă sunt medicamente cu acțiune selectivă sau neselective.

Datorită mecanismului de acțiune, beta-blocantele nu sunt recomandate pentru afecțiuni patologice obliterare vasculare. Restricția se aplică tuturor medicamentelor neselective. Sunt contraindicate în astmul bronșic. Medicamentele care afectează selectiv receptorii nu trebuie utilizate pe fondul unei stări patologice a fluxului sanguin periferic.

Siguranța vine în primul rând

Beta-blocantele sunt luate strict conform prescripțiilor medicului și în conformitate cu cursul pe care l-a dezvoltat. Medicii, cardiologii pot prescrie medicamente. Utilizarea medicamentelor pe cont propriu, fără supravegherea de specialitate, poate provoca complicații grave, inclusiv moartea pacientului. Utilizarea incorectă a medicamentelor poate provoca edemul lui Quincke, șoc cardiogen, stop muscular.

Soiuri Alpha

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor de acest tip este asociat cu efectul asupra receptorilor cum ar fi „alfa-1”. Drogurile cresc lumenul vascular. Acest efect se manifestă prin hiperemia membranelor mucoase ale pielii. Printre organele interne, rinichii și intestinele sunt cele mai sensibile la efectele medicamentelor. Fluxul de sânge periferic devine mai puternic, circulația prin vasele mici ale țesuturilor este activată. Rezistența vasculară periferică scade, presiunea scade. Starea nu este însoțită de creșterea frecvenței cardiace.

Revenirea sângelui din vene este redusă, vasele periferice se extind, ceea ce reduce încărcarea inimii. Aceasta, la rândul său, afectează starea ventriculului stâng, hipertrofia de organ este nivelată treptat - această afecțiune este caracteristică pacienților hipertensivi, persoanelor în vârstă care suferă de patologii cardiace.

Mai multe despre eficiență

De asemenea, medicamentele alfa care afectează receptorii de primul tip corectează metabolismul lipidic din organism. Conținutul de trigliceride, care afectează negativ sănătatea umană a colesterolului, este redus. În același timp, concentrația lipoproteinelor de înaltă densitate este în creștere. Efectul suplimentar pozitiv este apreciat mai ales atunci când este necesar să alegeți un curs de medicamente pentru persoanele care suferă de ateroscleroză..

Sub influența medicamentelor, metabolismul carbohidraților se schimbă. Sensibilitatea celulară la insulină crește, zaharurile sunt absorbite mai repede, adică conținutul de glucoză din sânge este menținut normal. Acest lucru este important atunci când alegeți o terapie pentru tratamentul patologiilor cardiace cu diabet..

S-a remarcat că, pe fondul cursului terapeutic, activitatea focalizării inflamatorii în sistemul urogenital devine mai slabă. Este o practică obișnuită să folosească formulări din clasa de alfa-blocante pentru hiperplazia prostatică. Medicamentele pot corecta golirea incompletă a vezicii urinare, pot facilita senzația de arsură uretrală, pot reduce frecvența urinării pe timp de noapte.

Opțiuni diferite

Medicamentele care opresc activitatea celui de-al doilea tip de clasă de receptori „alfa” arată efectul opus descris mai sus. Când sunt luate, lumenele vasculare se îngustează, iar presiunea crește. În prezent, astfel de agenți selectivi nu sunt practic folosiți pentru tratamentul patologiilor cardiace. Există multe exemple de utilizare cu succes a formulărilor ca parte a unui curs cuprinzător de tratament al impotenței.

Nume și tipuri

Clasa de blocante a primului tip de receptor alfa include medicamentele populare Urapidil, Doxazosin, Tamsulosin. Categoria de blocare a celui de-al doilea tip de medicamente alfa-receptor conține în prezent un singur medicament popular, care este utilizat pe scară largă în practica clinică - Yohimbine. În cele din urmă, printre medicamentele neselective care inhibă simultan toate tipurile de receptori alfa se numără medicamentele „Proroxan”, „Phentolamina”.

Oprirea selectivă a activității primului tip de receptor alfa, medicamentele sunt prescrise pentru hipertensiunea arterială, funcționarea inadecvată a mușchiului cardiac în formă cronică pe fundalul hipertrofiei miocardice. De asemenea, sunt utilizate pentru hiperplazia prostatei..

Medicamentele care afectează simultan ambele tipuri de receptori alfa sunt frecvente ca element al tratamentului complex al tulburărilor trofice ale țesuturilor picioarelor. Acestea sunt utilizate în cazul în care pacientul suferă de boli de presiune, ulcere, tromboflebite, tratează efectele degeraturilor. De asemenea, li se indică dacă ateroscleroza a dus la complicații grave. Un grup de medicamente neselective este selectat dacă este necesar să se trateze migrenele și să se elimine consecințele unui accident vascular cerebral. Sunt recomandate pentru demență, patologii în care fluxul de sânge periferic este perturbat, distrofie corneeană și funcționalitate afectată a sistemului vestibular. Aplicați medicamente care afectează simultan ambele tipuri de receptori alfa pentru prostatită.

Alfa-adrenolitice: efecte nedorite și caracteristici de utilizare

Mai sus, materialul a descris efectele negative generale care apar în timp ce luați beta-blocante de toate tipurile. Pentru medicamentele din grupul care acționează asupra receptorilor alfa de primul tip, sunt caracteristice consecințe nedorite suplimentare ale administrării: apare o tendință la edem, presiunea poate scădea mult. Există riscul de tahicardie, aritmii, dificultăți de respirație. Unii pacienți se plâng de nasul curgător, în timp ce alții își usucă gura. Uneori, administrarea de pastile duce la scăderea libidoului și disconfort în timpul erecției; în altele, provoacă incontinență urinară sau durere sternală.

Compușii care blochează cel de-al doilea tip de receptor alfa pot provoca o presiune crescută, anxietate, iritabilitate și o tendință de iritare. Unii pacienți raportează tremuri, în timp ce alții scad frecvența, volumul de urină. În cele din urmă, medicamentele care blochează ambele tipuri de receptori alfa pot provoca o scădere a apetitului și a tulburărilor de somn. Pe fondul aportului lor, activitatea glandelor sudoripare este activată la unii pacienți, picioarele sunt mai reci, persoana în ansamblu aruncă în febră. Există pericolul creșterii nivelului de aciditate al sucului generat în stomac.

Toate tipurile de medicamente din grupele descrise nu pot fi utilizate în timpul sarcinii, în timp ce alăptați. Nu le folosiți cu intoleranță individuală la orice substanță inclusă în compoziție, indiferent dacă este componenta principală sau auxiliară. Blocanții receptorilor alfa nu trebuie folosiți pe fondul insuficienței renale, hepatice severe, cu tensiune arterială scăzută și defecte cardiace, precum și în caz de bradicardie.