Grup farmacologic - agoniști alfa-adrenergici

Pregătirile subgrupului sunt excluse. Permite

Descriere

Contactarea alfa postsynaptic1-adrenoreceptorii unui perete vascular, aceștia (fenilefrină etc.) provoacă contracția mușchilor netezi, îngustarea vaselor de sânge și creșterea tensiunii arteriale (vezi medicamente hipertensive). Clonidina, guanfacina, metildopa etc. aparțin aceluiași grup. Penetrând prin BBB, ele stimulează alfa presinaptică2-adrenoreceptorii centrului vasomotor al creierului, reduc eliberarea mediatorului în fanta sinaptică și reduc fluxul de impulsuri simpatice din sistemul nervos central, ceea ce duce la scăderea tensiunii arteriale. Alte efecte alfa1-agoniștii adrenergici (indanazolina, xilometazolina, nazazolina etc.) reprezintă o scădere a secreției în cavitatea nazală și ameliorarea respirației nazale (vezi Anticongestante).

preparate

Substanta activaDenumiri comerciale
nici o informatie disponibilaB-190
Kafergot
Risacyl
Brimonidin * (Brimonidinum *)Alfabrim ®
Alfagan ® P
Brim Antiglau FIV
Luxfen ®
Mirvaso ® Derm
Guanfacinum * (Guanfacinum)Estulik
Dimetinden + Phenylephrine * (Dimetindenum + Phenylephrinum)Bebifrin ®
Indanazolin * (Indanazolinum)Farial
IndolylmethylaminoethanolB-190
Clonidină * (Clonidinum)Gemiton
Gemiton 0,3
clonidina
Injecție de clonidină 0,01%
Comprimate cu clonidină
Tablete de clonidină 0,00015 g
Xilometazolina * (Xilometazolin)Brizolin ®
Galazolin ®
Flupostad ® Reno
Fornos ®
Dr. Tayss Nazolin
Dr. Theiss Rinoteiss
Asterisk NOZ
Influurin ®
Quatran ® Xylo
Activ Xilen ®
Xilen ®
NEO Xilen ®
Xylobene
Xylokt ® -SOLOpharm
Xilometazolină
Buffus de xilometazolină
Xilometazolină-Betalek
Xilometazolină-Rusfar
Xilometazolină-SOLOpharm
Clorhidrat de xilometazolină
Ximelin
Ximelin Eco
Xymelin Eco cu mentol
MORELOR ® XYLO
Nosolin ®
Nosolin ® Balsam
OLINT
Otrivin
Rinomaris ®
Rinonorm
Rinonorm-Teva
Rinorus ®
Rinostop ®
Rinostop ® Extra
Sanorin Xilo
Sialor
Snoop ®
SOLOxylometazoline
Suprim-NOZ
Tizin Xilo
Tizin ®
Tizin ® Classic
Tizin ® Xilo BIO
Tizin ® Expert
Farmazolin ®
Evkazolin Aqua
Espazolin ®
Metildopa * (Metildopa)aldomet
Dopanol
Dopegit ®
metildopa
Metilopa sesquihidrat
Midodrin * (Midodrinum)Gutron ®
Naphazoline + Pheniraminum (Naphazolinum + Piramiramin)Opton-A ®
Naphazoline * (Naphazolinum)Ivilekt
Naphazoline-Ferein ®
Naphthyzine
Buffus de naftizină
Plus naftizină
Naphthyzin-DIA
Soluție de naftizină
Sanorin
Sanorin cu ulei de eucalipt
SIGIDA Crystal
Oxymetazolin * (Oxymetazolinum)Afrin Extro
Afrin ®
Afrin ® Hidratant
Vicks Asset Sineks
Vicks Sinex
Nazivin ®
Nazivin ® Sensibil
Nazol ®
Nazol ® Advance
Nasospray
Nesopin
Knoxpray
oximetazolina
Oximetazolina-Akrikhin
Clorhidrat de oximetazolină
Oxyphrine
Autrivin Express
Otrivin ® Oxy
RANKOF ® Reno
Rinostop ® Extra
Rinostop ® Extra cu mentol și eucalipt
Sialor ® Rinocer
Fazin
Tetrizolin * (Tetryzolinum)Berberyl ® N
Vizin ®
Vizin ® Classic
Vizin ® Classic (în fiole pentru o singură utilizare)
VisOptic
Montevizin ®
Octilia
Tizanidin * (Tizanidinum)Sirdalud ®
Sirdalud ® MR
Tizalud
tizanidina
Pellets Tizanidine cu eliberare modificată
Tizanidina-SZ
Tizanidina-TEVA
Tizanidină clorhidrat
Tizanil ®
Tramazolin * (Tramazolinum)Lazolvan ® Reno
Fenilpropanolamina * (Fenilpropanolaminum)TRIMEX
Fenilfrină * (Fenilfrin)Bebifrin ®
Vizofrin
Irifrin ®
Irifrin ® BK
Mezaton
Soluție de mezatonă 1% în fiole (cu adăugare de glicerină)
Nazol ® Baby
Nazol ® Copii
Neosinefrină-POS ®
Relief ®
Stelfrin
Stelfrin supra
Optic fenilfrină
Fenilefrină-SOLOpharm
Clorhidrat de fenilfrină

Site-ul oficial al companiei RLS ®. Pagina principală Enciclopedia medicamentelor și a sortimentului farmaceutic de bunuri de pe internetul rusesc. Catalogul de medicamente Rlsnet.ru oferă utilizatorilor acces la instrucțiuni, prețuri și descrieri de medicamente, suplimente alimentare, dispozitive medicale, dispozitive medicale și alte produse. Ghidul farmacologic include informații despre compoziția și forma de eliberare, acțiunea farmacologică, indicații de utilizare, contraindicații, efecte secundare, interacțiuni medicamentoase, metoda de utilizare a medicamentelor, companii farmaceutice. Directorul medicamentelor conține prețuri pentru medicamente și produse farmaceutice din Moscova și alte orașe rusești.

Este interzisă transmiterea, copierea, diseminarea informațiilor fără permisiunea RLS-Patent LLC.
La citarea materialelor informaționale publicate pe paginile site-ului www.rlsnet.ru, este necesar un link către sursa de informații.

Multe lucruri mai interesante

© ÎNREGISTRAREA MEDICAMENTELOR RUSIE ® RLS ®, 2000-2020.

Toate drepturile rezervate.

Nu este permisă utilizarea comercială a materialelor..

Informațiile sunt destinate specialiștilor din domeniul medical..

Mecanismul de acțiune adrenergică

Adrenomimetica se împarte în:

1) agoniști a-adrenergici, 2) agoniști β-adrenergici, 3) agoniști a, β-adrenergici (excită simultan receptorii a- și β-adrenergici).

a-adrenergici agoniști

și1 -Adrenomimetics. Când un1-receptorii adrenergici din mușchiul neted prin Gq -proteine, fosfolipasa C este activată, nivelul de inozitol-1,4,5-trifosfat crește, ceea ce promovează eliberarea ionilor de Ca 2+ din reticulul sarcoplasmic. Când Ca 2+ interacționează cu calmodulina, miosina catenă ușoară kinază este activată. Fosforilarea lanțurilor ușoare de miozină și interacțiunea lor cu actina duce la o contracție musculară lină.

Principalele efecte farmacologice ale α1-adrenomimetice: 1) pupile dilatate (contracția mușchiului radial al irisului), 2) îngustarea vaselor de sânge (artere și vene).

Spre α1-agoniștii adrenergici includ fenilefrina (mesatona). Când insuflați o soluție de fenilefrină în sacul conjunctival, elevul se extinde fără a schimba acomodarea. Acest lucru poate fi utilizat la examinarea fondului..

Fenilefrina este utilizată ca agent vasoconstrictor și presor. Efectul vasoconstrictor al fenilefrinei este utilizat în otorinolaringologie, în special cu rinita (picături nazale). În supozitoarele rectale, fenimina este prescrisă pentru hemoroizi. Uneori, soluția de fenilefrină este adăugată la soluții de anestezice locale în loc de adrenalină.

Când este administrat intravenos sau subcutanat (precum și când este administrat oral), fenilefrina constrânge vasele de sânge și, prin urmare, crește tensiunea arterială. În acest caz apare bradicardie reflexă. Durata medicamentului, în funcție de calea de administrare de 0,5-2 ore. Efectul presor al fenilefrinei este utilizat pentru hipotensiunea arterială.

Contraindicații pentru numirea fenilefrinei: hipertensiune arterială, ateroscleroză, vasospasm.

α2 -Adrenomimetics. Cu excitație de extrasinaptic α2-receptorii adrenergici netede ai musculaturii vaselor de sânge prin G1-proteinele sunt inhibate de adenilat ciclază, nivelul de cAMP și activitatea proteinei kinazei A sunt reduse (Fig. 17). Efectul inhibitor al proteinei kinazei A asupra kinazei lanțurilor ușoare ale miozinei și fosfolambanului este redus. Ca urmare, fosforilarea lanțurilor ușoare de miozină este activată; fosfolambanul inhibă Ca 2+ -ATPaza reticulului sarcoplasmic (Ca 2+ -ATPase transportă ioni Ca 2+ din citoplasmă în reticulul sarcoplasmic), nivelul de Ca2+ în citoplasmă crește. Toate acestea contribuie la contracția mușchilor netezi și la îngustarea vaselor de sânge..

K a2-agoniștii adrenergici includ nahazolina, xilometazolina, oximetazolina.

Napazinina (naftizina) este utilizată doar topic pentru rinită. Soluțiile medicamentului sunt introduse în nas de 3 ori pe zi; în timp ce vasele mucoasei nazale sunt îngustate și reacția inflamatorie scade. Emulsia naphazoline - sanorina este utilizată de 2 ori pe zi.

Xilometazolina (galazolina) și oximetazolina (nasol) sunt similare în acțiune și folosire la nafazolina.

Spre α2-agoniștii adrenergici includ de asemenea clonidină și guanfacină, care sunt folosiți ca agenți antihipertensivi.

Clonidina (clonidină, hemiton), la fel ca nafazolina, xilometazolina, este un derivat al imidazolinei și este sintetizată ca tratament pentru rinită. Abilitatea lui pronunțată de a scădea tensiunea arterială asociată cu stimularea2-receptorii adrenergici și imidazolina I1-receptorii din medula oblongata.

Clonidina este un medicament antihipertensiv eficient. De asemenea, are un efect sedativ, analgezic, potențează acțiunea alcoolului etilic și reduce simptomele de sevraj în dependența de opioide..

Clonidina este utilizată ca agent hipotensiv, în principal în caz de crize hipertensive. Utilizarea clonidinei este limitată de efectele sale secundare (somnolență, gură uscată, constipație, impotență, sindrom de sevraj sever).

Sub formă de picături de ochi, clonidina este utilizată pentru glaucom (reduce producția de lichid intraocular). Clonidina poate fi eficientă pentru prevenirea migrenei, pentru a reduce simptomele de sevraj atunci când dependența de droguri este opioidă. Clonidina are proprietăți analgezice.

Tizanidina (sirdalud) este un derivat imidazolina. Stimulează viespile presinaptice2-receptorii adrenergici din sinapsele măduvei spinării. În acest sens, reduce eliberarea de aminoacizi excitatori, slăbește transmisia polisinaptică a excitației și reduce tonul mușchilor scheletici. Are proprietăți analgezice. Aplicați intern pentru spasme musculare scheletice.

Guangfacin (estulik) ca agent hipotensiv diferă de clonidină într-o durată mai lungă de acțiune. Spre deosebire de clonidină, stimulează doar α2-adrenoreceptorii fără a afecta I1,-receptorii.

agoniști β-adrenergici

β 1 -Adrenomimetics. Cu excitație β 1-receptorii adrenergici cardiaci prin Gs -proteine, adenilat ciclaza este activat, cAMP se formează din ATP, care activează proteina kinaza A. Când este activată proteina kinaza A, canalele Ca 2+ ale membranei celulare sunt fosforilate (activate) și ionii de Ca 2+ curg în citoplasma cardiomiocitelor.

În celulele nodului sinoatrial, aportul de ioni Ca 2+ accelerează a 4-a fază a potențialului de acțiune, impulsurile sunt generate mai des, ritmul cardiac crește.

În fibrele miocardului de lucru, ionii de Ca 2+ se leagă de troponina C (parte a complexului inhibitor al troponinei-tropomiozinei) și astfel inhibă efectul inhibitor al troponinei-tropomiozinei asupra interacțiunii actinei și miozinei - contracțiile inimii sunt amplificate (Fig. 3).

Cu excitație β 1 -adrenoreceptorii din celulele nodului atrioventricular fazele 0 și 4 ale potențialului de acțiune sunt accelerate - conducerea atrioventriculară este facilitată și automatismul este crescut.

Cu excitație β 1-adrenoreceptorul crește automatismul fibrelor Purkinje.

Cu excitație β 1,-receptorii adrenergici renali ai celulelor juxtaglomerulare au crescut secreția de renină.

K β 1-agoniștii adrenergici includ dobutamina. Crește puterea și într-o măsură mai mică ritmul cardiac. Este utilizat ca agent cardiotonic în insuficiența cardiacă acută..

β2 -Adrenomimetics. β2-Adrenoreceptorii sunt localizați:

1) în inimă (1/3 din receptorii β-adrenergici atriali, '/4 receptorii β-adrenergici ai ventriculelor inimii);

2) în corpul ciliar (cu β2-receptorii adrenergici au crescut producția de lichid intraocular);

3) în mușchii netezi ai vaselor de sânge și organelor interne (bronhii, tract gastrointestinal, miometru); la excitație β2-adrenoreceptorii mușchii netezi se relaxează.

Cu excitație β2-receptorii adrenergici prin albire activează adenilat ciclaza, crește nivelul cAMP, activează proteina kinaza A.

În inimă, excitația β2-receptorii adrenergici duc la aceleași efecte ca și excitația β 1 -adrenoreceptori (creșterea ritmului cardiac crescut, ameliorarea conducerii atrioventriculare).

În caz contrar, β2-adrenoreceptori în mușchii netezi ai vaselor de sânge (Fig. 17), bronhiile, tractul gastrointestinal, miometrul. Cu stimulare p2-receptorii adrenergici prin Gs -proteine, adenilat ciclaza este activat, nivelul cAMP este crescut, proteina kinaza A este activată, ceea ce are un efect deprimant asupra kinazei lanțurilor ușoare ale miozinei și fosfolambanului. Ca urmare, fosforilarea lanțurilor ușoare de miozină este perturbată, iar nivelul de Ca 2+ din citoplasmă scade (efectul inhibitor al fosfo-lambanului asupra ATPazei Ca 2+ a reticulului sarcoplasmic, care activează tranziția ionilor de Ca 2+ din reticulul sarcoplasmic, este eliminat). Toate acestea contribuie la relaxarea mușchilor netezi ai vaselor de sânge, bronhiilor, tractului gastrointestinal, miometrului..

Fig. 17. Mecanismul de influență a2-adrenomimetice și β2-agoniști adrenergici pe mușchii netezi ai vaselor de sânge.

AC - adenilat ciclază; PK - proteina kinaza; KLCM - kinază a lanțurilor ușoare de miozină; SR - reticul sarcoplasmic; Sa; 2 * - citoplasmatic Ca2+.

K β 2-agoniștii adrenergici includ salbutamol (ventolina), fenoterol (berotek, partusisten), terbutalină. Reduceți tonusul bronhiilor, tonul și activitatea contractilă a miometrului. Dilatați moderat vasele de sânge. Valabil aproximativ 6 ore.

Indicații de utilizare:

1) pentru ameliorarea atacurilor de astm bronșic (utilizate în principal prin inhalare);

2) să oprească travaliul prematur (administrat intravenos, apoi administrat oral);

3) cu o muncă excesiv de puternică.

În practica obstetrică, tocoliticele (cu amenințarea unei nașteri premature), pe lângă medicamentele de mai sus, se aplică hexoprenalină (ginipral) și ritodrină.

Pentru prevenirea sistematică a atacurilor de astm, se recomandă β 2-agoniști adrenergici cu acțiune mai lungă - Clenbuterol, Salmeterol, Formoterol (valabil aproximativ 12 ore).

Efectele secundare ale β 2-agoniști adrenergici: tahicardie, anxietate, scăderea presiunii diastolice, amețeli, tremor.

K β 1 β 2 adrenomimeticele includ izoprenalina (izoproterenol, isadrina)

În legătură cu stimularea β 1-receptorul adrenergic izoprenalină facilitează conducerea atrioventriculară și este utilizat pentru blocul atrioventricular sub formă de tablete sub limbă.

În legătură cu stimularea β 2-Isoprenalina pentru adrenoreceptori elimină bronhospasmul și poate fi utilizată prin inhalare pentru astmul bronșic.

Efecte secundare ale izoprenalinei: tahicardie, aritmii cardiace, tremor, dureri de cap.

a, β-adrenergici agoniști

Norepinefrina (norepinefrină) în structura chimică corespunde medorezei naturale norepinefrină. Activează a1,- și a2-adrenoreceptori, precum și β 1-receptorii adrenergici. Efect asupra β 2-adrenoreceptorii ușor.

În legătură cu excitația α1- și α1-receptorii adrenergici norepinefrina constrânge vasele de sânge și crește tensiunea arterială.

Norepinefrina stimulează β 1-receptorii adrenergici și în experimentele pe o inimă izolată provoacă tahicardie. Cu toate acestea, în întregul corp, datorită creșterii tensiunii arteriale, efectele inhibitoare ale vagului sunt activate reflexiv și de obicei se dezvoltă bradicardie. Dacă blocați efectele vagului cu atropină, norepinefrina provoacă tahicardie (Fig. 18).

Norepinefrina se administrează intravenos (prin ingestie, medicamentul este distrus; când este administrat sub piele sau mușchi din cauza îngustării accentuate a vaselor de sânge, este posibilă necroza țesutului la locul injecției; cu o singură injecție, medicamentul durează câteva minute, deoarece norepinefrina este capturată rapid de terminațiile nervilor adrenergici).

Fig. 18. Efectul atropinei asupra efectelor norepinefrinei. HELL - tensiunea arterială; NA - Norepinefrină.

Principala indicație pentru utilizarea norepinefrinei este o scădere acută a tensiunii arteriale.

Când se utilizează norepinefrină în doze mari, sunt posibile dificultăți de respirație, dureri de cap, aritmii cardiace. Norepinefrina este contraindicată în insuficiență cardiacă, ateroscleroză severă, bloc atrioventricular, anestezie cu halotani (aritmii cardiace sunt posibile).

Adrenalina (epinefrină) în structura și acțiunea chimică corespunde adrenalinei naturale. Excită toate tipurile de adrenoreceptori (tabelul 3). Este injectat sub piele și într-o venă (atunci când este ingerat este ineficient).

1) dilată pupilele ochilor (stimulează a1,-adrenoreceptorii mușchiului radial al irisului);

2) îmbunătățește și accelerează contracțiile inimii (stimulează β 1-receptori adrenergici);

3) facilitează conducerea atrioventriculară (stimulează β 1-receptori adrenergici);

4) crește automatismul fibrelor sistemului de conducere a inimii (stimulează β 1-receptori adrenergici);

5) constrânge vasele de sânge ale pielii, mucoasele, organele interne (stimulează)1- și a2-receptori adrenergici);

6) dilată vasele de sânge ale mușchilor scheletici (stimulează β 2-receptori adrenergici);

7) relaxează mușchii netezi ai bronhiilor, intestinelor, uterului (stimulează β 2-receptori adrenergici);

8) activează glicogenoliza și provoacă hiperglicemie (stimulează β 2-receptori adrenergici).

În legătură cu excitația a1- și a2-adrenoreceptorul adrenalina constrânge vasele de sânge. Cu toate acestea, adrenalina excită și β 2-adrenoreceptorii, prin urmare, cu acțiunea sa, vasodilatația este posibilă.

Tabelul 3. Efectul comparativ al agoniștilor adrenergici asupra receptorilor adrenergici

β 2-Receptorii adrenergici vasculari sunt mai sensibili la adrenalină și excitația lor este mai lungă în comparație cu a-adrenoreceptorii. Când se utilizează doze obișnuite de adrenalină, prevalează mai întâi efectul său asupra viespe-adrenoreceptorilor - vasele înguste. Dar după ce excitația receptorilor de viespe-adrenergici încetează, acțiunea adrenalinei asupra β 2-adrenoreceptorii sunt încă păstrați, prin urmare, după restrângerea vaselor, ei se extind (Fig. 19).

În condițiile întregului organism, adrenalina provoacă îngustarea anumitor vase de sânge (vase ale pielii, mucoase și, în doze mari, vasele organelor interne) și extinderea altor vase (vase ale inimii, mușchii scheletului).

Datorită efectului stimulant asupra inimii și a efectului vasoconstrictor, adrenalina crește tensiunea arterială. ) Efectul presor se manifestă mai ales cu administrarea intravenoasă a adrenalinei. În acest caz, mai întâi este posibilă o bradicardie reflexă pe termen scurt, însoțită de o anumită scădere a tensiunii arteriale, care apoi crește din nou.

Efectul presor al adrenalinei cu o singură administrare intravenoasă este de scurtă durată (minute), apoi tensiunea arterială scade rapid, de obicei sub nivelul inițial. Această ultimă fază a acțiunii adrenalinei este asociată cu efectul său asupra β2 -adrenoreceptorii vasculari (efect vasodilatator), care durează ceva timp după ce acțiunea asupra receptorilor a-adrenergici a încetat. Apoi, tensiunea arterială revine la nivelul inițial (Fig. 20). Acțiunea adrenalinei poate fi analizată folosind a-blocante și β-blocante (Fig. 21). Pe fondul acțiunii a-blocantelor, adrenalina reduce tensiunea arterială; pe fondul blocantelor β, efectul presor al adrenalinei crește.

Tonul vascular arterial

Fig. 19. Efectul adrenalinei asupra tonului vaselor arteriale.

Acțiunea vasoconstrictor a adrenalinei este asociată cu activarea a1- și a2-adrenoreceptorilor. Efectul vasodilatant al adrenalinei este asociat cu activarea β2 -adrenoreceptorilor.

Fig. 20. Efectul adrenalinei asupra tensiunii arteriale.

α1 α2 β 1 β2 - desemnarea receptorilor adrenergici cu a căror excitație este asociată

efectele de fază ale adrenalinei (Adr) asupra tensiunii arteriale.

Utilizarea adrenalinei. Adrenalina este un mijloc de alegere pentru șocul anafilactic (manifestat printr-o scădere a tensiunii arteriale, bronhospasm). În acest caz, utilizați capacitatea adrenalinei de a îngusta vasele de sânge, de a crește tensiunea arterială și de a relaxa mușchii bronhiilor. Se administrează intramuscular o soluție fiolă de adrenalină (0,1%); cu ineficiență, soluția de fiolă este diluată de 10 ori și se administrează lent intravenos 5 ml dintr-o soluție de 0,01%.

Adrenalina este utilizată pentru stop cardiac. În acest caz, câteva ml dintr-o soluție de adrenalină 0,01% sunt injectate cu o seringă cu un ac lung prin peretele toracic în cavitatea ventriculului stâng. Adrenalina crește semnificativ eficacitatea masajului indirect al inimii.

Efectul vasoconstrictiv al adrenalinei este utilizat la adăugarea soluției sale la soluții de anestezice locale pentru a reduce absorbția lor și a prelungi acțiunea.

Sub formă de picături pentru ochi, epinefrina este utilizată sub forma unghiulară a glaucomului (reduce producerea de lichid intraocular). Datorită faptului că adrenalina provoacă miradie, medicamentul nu este utilizat pentru glaucomul cu închidere unghiulară.

Cu forma în unghi deschis a glaucomului, dipivefrina este mai eficientă - un prodrog de adrenalină care pătrunde în cornee mult mai ușor și eliberează adrenalină în țesuturile ochiului.

Cu atacuri de astm bronșic, adrenalina este injectată sub piele. Acest lucru duce de obicei la încetarea atacului (acțiunea adrenalinei cu administrare subcutanată durează aproximativ 1 oră). Presiunea arterială nu se schimbă mult.

Datorită capacității adrenalinei de a crește glicemia, poate fi folosită pentru hipoglicemie cauzată de o doză mare de insulină.

În caz de supradozaj, adrenalina poate provoca frică, anxietate, tremur, tahicardie, tulburări ale ritmului cardiac, greață, vărsături, transpirație, hiperglicemie, dureri de cap. Edem pulmonar posibil, hemoragie cerebrală datorită creșterii puternice a tensiunii arteriale.

Adrenalina este contraindicată în caz de hipertensiune arterială, insuficiență coronariană (crește brusc necesitatea inimii de oxigen), ateroscleroză severă, sarcină, halanoză (provoacă aritmii cardiace)

Medicamente adrenomimetice

Corpul uman este un sistem complex în care procesele și acțiunile cele mai complexe încep cu efecte asupra receptorilor mici. Ce este? Acestea sunt terminații nervoase specializate în care apare un impuls electric sub influența unei substanțe chimice. Există o mulțime de tipuri de receptori, de exemplu, receptori adrenergici, care sunt, de asemenea, împărțiți în mai multe grupuri. Substanțele care afectează organismul prin acești receptori sunt numiți agoniști adrenergici (AM)..

Caracterizarea receptorului

Adrenoreceptorii sunt împărțiți în α și β, dintre care se disting receptorii α1, α2, β1, β2 și β3:

Adrenoreceptor Location

  • Receptorii α1-adrenergici sunt localizați în arteriole și răspund la norepinefrină, provocând vasospasm și, în consecință, o creștere a presiunii. De asemenea, acești receptori sunt localizați în mușchiul neted, adică în mușchiul radial al irisului ochiului, sfincterul vezicii urinare. Când acești receptori sunt stimulați, apare dilatarea pupilelor și retenția urinară..
  • Receptorii α2-adrenergici răspund la adrenalină și norepinefrină, activarea lor duce la o scădere a sintezei norepinefrinei. Efectul principal este vasoconstricția.
  • Receptorii β1-adrenergici sunt localizați în inimă și răspund la norepinefrină, cu stimularea lor, crește frecvența și puterea contracțiilor inimii.
  • Receptorii β2-adrenergici sunt în bronhiole, uter, ficat, reacționează la adrenalină, atunci când este stimulat, norepinefrina este eliberată activ, bronhiile se extind și formarea de glucoză din glicogen în ficat.
  • Receptorii β3-adrenergici sunt localizați în principal în țesutul adipos, atunci când sunt stimulați, se produce descompunerea grăsimilor odată cu formarea de energie.

Clasificare

Una dintre clasificări se bazează pe mecanismul de acțiune al drogurilor:

Agoniștii adrenergici cu acțiune directă afectează receptorii, cum ar fi catecolaminele produse în organism.

Adrenomimeticele indirecte sunt substanțe care contribuie la eliberarea propriilor catecolamine.

Adrenomimetica cu acțiune mixtă combină ambele efecte.

Utilizarea

Agoniștii alfa-adrenergici sunt folosiți în medicină ca urgență și ca vasoconstrictoare locali.

Schema acțiunii bronhodilatatoare a agoniștilor adrenergici

Agoniștii α1-adrenergici cu acțiune directă includ fenilefrina (Mesaton), un medicament care este utilizat în mod activ într-un spital din cauza capacității sale de a crește rapid tensiunea arterială. Reduce indirect frecvența contracțiilor inimii. De asemenea, medicamentul este utilizat în oftalmologie datorită expansiunii elevului. Fenilefrina este adesea folosită ca vasoconstrictor local, de exemplu, pentru tratamentul rinitei..

Dintre agoniștii α2-adrenergici, se pot distinge preparate de acțiune locală și centrală. Medicamentele utilizate topic includ Oximetazolina, Xilometazolina și Nafazolina. Sunt utilizate pentru a îngusta vasele de sânge și pentru a reduce umflarea mucoasei în rinita de diverse etiologii. Cu toate acestea, ele nu trebuie prescrise mult timp, deoarece, odată cu creșterea duratei de administrare, apare o scădere a eficacității. Un exemplu de medicament cu acțiune centrală este clonidina, care afectează centrul vasomotor al creierului, inhibând funcția acestuia. Prin urmare, există o reducere a contracțiilor cardiace, vasodilatație și, ca urmare, o scădere a presiunii. Datorită scăderii secreției de lichid intraocular, clonidina este prescrisă în tratamentul glaucomului.

Agoniștii beta-adrenergici sunt componente integrante ale schemelor de tratament pentru insuficiență cardiacă, astm și stop cardiac de urgență.

Un reprezentant marcant al β1-AM este dobutamina (Dobutrex). Efectul său principal este o creștere a ritmului cardiac, care afectează pozitiv cursul insuficienței cardiace. Un efect secundar de a lua acest medicament poate fi o durere cardiacă apăsătoare, care apare din cauza unei necesități crescute de eliberare de oxigen.

Cea mai mare distribuție de β2-AM a fost obținută în pulmonologie datorită capacității lor de a extinde bronhiile. Medicamentele din acest grup includ Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol și altele. Aceste medicamente sunt prescrise sub formă de spray-uri pentru ameliorarea bronhospasmului în astmul bronșic și obstrucția pulmonară, precum și pentru prevenirea bronhospasmului. Un efect secundar frecvent este un ritm cardiac rapid. Uneori, adrenomimeticele acestui grup sunt folosite pentru a relaxa uterul în condiții care amenință un avort spontan.

Agoniștii adrenergici neselectivi acționează asupra receptorilor adrenergici α și β. Astfel de medicamente includ norepinefrină (norepinefrină) și epinefrină (epinefrină). Principalele efecte ale norepinefrinei sunt o creștere scurtă a presiunii, o creștere a forței și o scădere a numărului de contracții cardiace. Cel mai adesea, acest medicament este utilizat pentru a crește rapid presiunea și pentru a oferi asistență de urgență pacientului. Adrenalina acționează prin creșterea intensității și frecvenței contracțiilor inimii. De asemenea, este utilizat în situații de urgență pentru stop cardiac, în oftalmologie..

Tabel de clasificare adrenomimetică

Metode de administrare

Dacă avem în vedere faptul că adrenomimeticele afectează direct sau indirect toate organele din structura cărora există fibre musculare, atunci există multe moduri de administrare:

  • Utilizarea topică a agoniștilor adrenergici ca picături, spray-uri, aerosoli, lichide de umectare a tamponului, ca parte a unguentelor.
  • Formele intravenoase sunt de asemenea frecvente, în special în unitățile de terapie intensivă. Adesea, medicamentele din acest grup sunt combinate cu anestezice pentru un efect de durată mai lungă..
  • Adrenalina subcutanată este aproape eficientă și pentru creșterea tensiunii arteriale..

Adrenomimetics

Efecte farmacologice [editați | edit cod]

Adrenomimeticele cresc conținutul de ioni de calciu în celule, cAMP, au efecte pozitive inotrope, cronotrope, batmotrope, dromotrope și vasodilatante [sursă nespecificată 1060 zile]. Efecte secundare - agitație, tremor al extremităților, hipertensiune arterială, extrasistol ventricular, tahicardie parxistică, sindrom de claudicație intermitentă, greață, vărsături. Sunt dependenți de doză..

Adrenomimeticele sunt un grup destul de mare de agenți farmacologici care stimulează adrenoreceptorii localizați în pereții vaselor de sânge și țesuturile organelor.

Eficacitatea efectelor lor constă în excitarea moleculelor de proteine, ceea ce duce la o schimbare a proceselor metabolice și devieri ale funcționării organelor și structurilor individuale.

Adrenomimetice alfa

Agenții care provoacă excitația receptorului alfa2 sunt mai frecvente datorită posibilității de aplicare predominant topică. Cei mai faimoși reprezentanți ai acestei clase de agoniști adrenergici sunt naftizina, galazolina, xilometazolina și vizina. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă pentru tratarea proceselor inflamatorii acute ale nasului și ochilor. Indicațiile pentru utilizarea lor sunt rinita alergică și infecțioasă, sinuzita, conjunctivita.

Datorită efectului avansat rapid și a disponibilității acestor medicamente, acestea sunt foarte populare ca medicamente care pot ameliora rapid un astfel de simptom neplăcut precum congestia nazală. Cu toate acestea, trebuie să fii atent când le folosești, deoarece, cu fascinație excesivă și prelungită cu astfel de picături, nu se dezvoltă doar rezistența la medicamente, ci și modificări atrofice ale mucoasei, care pot fi ireversibile.

Posibilitatea de reacții locale sub formă de iritare și atrofie a mucoasei, precum și efecte sistemice (presiune crescută, schimbare a ritmului cardiac) nu le permite să fie utilizate mult timp, ele fiind, de asemenea, contraindicate pentru sugari, persoane cu hipertensiune, glaucom, diabet. Este clar că pacienții hipertensivi și diabeticii utilizează în continuare aceleași picături nazale ca toți ceilalți, dar ar trebui să fie foarte atenți.

Agoniști selectivi central alfa-adrenergici nu numai că au un efect sistemic asupra organismului, ci pot trece prin bariera sânge-creier și pot activa adrenoreceptorii direct în creier. Efectele lor principale sunt următoarele:

  • Scăderea tensiunii arteriale și ritmul cardiac;
  • Normalizati ritmul cardiac;
  • Au un efect analgezic sedativ și pronunțat;
  • Reduceți secreția de salivă și lichid lacrimogen;
  • Reduceți secreția de apă în intestinul subțire.

Metildopa, clonidina, guanfacina, catapresan, dopegita, care sunt utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale, sunt răspândite. Capacitatea lor de a reduce salivația, de a produce efect anestezic și de a calma, vă permite să le utilizați ca medicamente suplimentare în timpul anesteziei și sub formă de anestezice cu anestezie spinală.

Ce sunt adrenoreceptorii?

Absolut toate țesuturile corpului încorporează adrenoreceptori, care sunt molecule de proteine ​​specifice pe membranele celulare.

Efectul comparativ al agoniștilor adrenergici asupra receptorilor adrenergici este prezentat în tabelul de mai jos..

O varietate de adrenoreceptoriEfectul agoniștilor adrenergici
Alfa 1Sunt localizate în artere mici, iar reacția la norepinefrină duce la îngustarea pereților vasului și la o scădere a permeabilității micilor capilare. De asemenea, acești receptori sunt localizați în țesutul muscular neted. Cu un efect stimulator, se observă o creștere a pupilei, o creștere a tensiunii arteriale, retenția urinară, o scădere a umflăturii și rezistența procesului inflamator
Alfa 2Receptorii A2 sunt sensibili la efectele adrenalinei și norepinefrinei, dar activarea lor duce la scăderea producției de adrenalină. Efectul asupra moleculelor alfa2 duce la scăderea tensiunii arteriale, crește permeabilitatea vasculară și lărgește lumenul lor
Betta 1Acestea sunt localizate în principal în cavitatea inimii și a rinichilor, răspunzând la expunerea la norepinefrină. Stimularea lor duce la creșterea numărului de contracții ale inimii, precum și la creșterea bătăilor inimii și la creșterea ritmului cardiac
Beta 2Sunt localizate direct în bronhii, cavitatea hepatică și uter. Prin stimularea B2, se sintetizează norepinefrina, extindând bronhiile și activând formarea de glucoză în ficat și ameliorează și spasmul
Beta 3Situat în țesuturile adipoase și afectează descompunerea celulelor grase cu eliberarea de căldură și energie

Beta adrenomimetice

Receptorii beta-adrenergici se găsesc în bronhiile, uterul, mușchii scheletici și netezi. Agoniștii beta-adrenergici includ medicamente care stimulează receptorii beta-adrenergici. Dintre acestea, se disting preparate farmacologice selective și neselective. Ca urmare a acțiunii acestor medicamente, enzima membrană adenilat ciclază este activată, cantitatea de calciu intracelular crește.

Medicamentele sunt utilizate pentru bradicardie, bloc atrioventricular, deoarece crește rezistența și frecvența contracțiilor inimii, crește tensiunea arterială, relaxează mușchii netezi ai bronhiilor. Agoniștii beta-adrenergici determină următoarele efecte:

  • îmbunătățirea conducției bronșice și cardiace;
  • accelerarea glicogenolizei în mușchi și ficat;
  • scăderea tonusului miometrului;
  • ritmul cardiac crescut;
  • îmbunătățește aprovizionarea cu sânge către organele interne;
  • relaxarea pereților vasculari.

Indicații de utilizare

Medicamentele din grupul de agoniști beta-adrenergici sunt prescrise în următoarele cazuri:

  1. Spasm bronșic. Pentru a elimina atacul, inhalarea cu Isadrine sau Salbutamol.
  2. Amenințarea avortului. Odată cu apariția unui avort spontan, medicamentele Fenoterol și Terbutaline sunt indicate intravenos picurare sau jet..
  3. Bloc cardiac atrioventricular, insuficiență cardiacă acută. Este indicată numirea Dopaminei și Dobutaminei..

Mecanism de acțiune

Efectul terapeutic al medicamentelor din acest grup se datorează stimulării receptorilor beta, ceea ce duce la efecte bronhodilatante, toketice și inotrope. În plus, agoniștii beta-adrenergici (de exemplu, Levosalbutamol sau Norepinefrină) reduc eliberarea de mediatori inflamatori de către mastocite, bazofile și cresc volumul mareei, datorită expansiunii lumenului bronhiilor.

preparate

Agenții farmacologici ai grupului de agoniști beta-adrenergici sunt utilizați în mod eficient pentru a trata insuficiența respiratorie și cardiacă acută, cu amenințarea unei nașteri premature. Tabelul prezintă caracteristicile medicamentelor utilizate deseori pentru terapia medicamentoasă:

Agoniști alfa și beta-adrenergici

ADRENOMIMETICS

1. Agoniști adrenergici Alpha + beta:

1.1 Acțiune directă: adrenalină, norepinefrină

1.2 Acțiune indirectă (simpatomimetice): efedrină

2. Adrenomimetice alfa

2.1 Agoniști adrenergici Alpha 1: fenilefrină (mezatonă; picături - Nazol Baby)

2.2 Adrenomimetice Alpha 2: Clonidină

2.3 Agoniști adrenergici Alpha 1 + alfa 2: oximetazolină (Nazivin, Nazol)

xilometazolina (xilen, galazolin, pentru nas, Otrivin)

tetrizolina (Vizin, Tizin)

naphazoline (Naphthyzinum, Sanorin)

3. Beta Adrenomimetice:

3.1 agoniști adrenergici beta 1: dobutamină

3.2 Agoniști adrenergici beta 2: salbutamol (Ventolin), fenoterol (Berotek)

3.3 Beta 1+ Beta 2 Adrenomimetice: izadrină

Adrenomimetics.

Agoniști alfa și beta-adrenergici

Clorhidrat de adrenalină, (Adrenalini hydrochloridum) Sinonim (INN) - Epinefrină

1. Ferma. grup: agonist adrenergic alfa + beta cu acțiune directă

2. Mecanismul de acțiune: stimulează adrenoreceptorii alfa și beta, ceea ce duce la o creștere a forței și a ritmului cardiac (! Bradicardie reflexă), vasoconstricție și creșterea tensiunii arteriale, bronhodilatație, tract gastrointestinal inferior, pupile dilatate și scăderea secreției de lichid intraocular. Când se aplică topic, constrânge vasele de sânge, are un efect decongestionant.

3. Indicații de utilizare:

1) se introduce o scădere accentuată a tensiunii arteriale (șoc de diverse etiologii, inclusiv anafilactice) s / c, in / in, in / m

2) stop cardiac (in / cardio) 3) reacții alergice (s / c) 4) atac de astm bronșic (s / c)

5) hipoglicemie (scăderea glicemiei) cu o supradozaj de insulină (s)

6) cu glaucom (vasoconstricția duce la scăderea secreției de lichid intraocular) local

7) adăugați ca vasoconstrictor la picături nazale, unguente (pentru rinită), la anestezicele locale.

4. Reacții adverse: tahicardie, aritmii, dureri de inimă, creșterea tensiunii arteriale, cefalee, hiperglicemie.

5. Contraindicat: cu hipertensiune arterială, ateroscleroză severă, boli coronariene, anevrisme, tireotoxicoză, diabet, sarcină, glaucom cu închidere unghiulară.

6. Formulare de eliberare clorhidrat de epinefrină: O, soluție de 1% într-o sticlă. 10 ml pentru exterior aproximativ. și O, soluție de 1% în fiole de 1 ml pentru injecție

Norepinefrină (Norepinefrină hidrotartras) Sinonim (INN): Norepinefrină Grupa:. a + adrenomimetice

3. Stimulează receptorii adrenergici A1, A2 și B1. Excitarea a-AR duce la vasoconstricție și la o creștere accentuată a tensiunii arteriale. Spre deosebire de adrenalină, noradrenalina nu excită adrenoreceptorii B2, prin urmare, pe de o parte nu provoacă vasodilatarea pielii (un efect vasoconstrictor mai pronunțat), iar pe de altă parte nu extinde bronhiile.

Datorită efectului asupra b1-AR, ar trebui să producă tahicardie (în experiment), dar bradicardie reflexă apare în viață ca răspuns la o creștere accentuată a tensiunii arteriale. Ritmul cardiac crește.

4. Indicații de utilizare: șoc, colaps (pentru creșterea tensiunii arteriale).

5. Efecte secundare: bradicardie, cefalee.

6. Contraindicații: bloc atrioventricular, insuficiență cardiacă, ateroscleroză pronunțată.

7. Formă de eliberare: soluție de 0,2% în fiole de 1 ml. Introducerea iv picurare.

Simpatomimetice (a + în acțiune indirectă adrenomimetice)

Efedrina (Ephedrinum) simpatomimetică

Mech: stimulează eliberarea de noradrenalină din terminațiile presinaptice ale fibrelor simpatice. Acest lucru duce la activarea sistemului nervos simpatic: vasoconstricție și creșterea tensiunii arteriale, creșterea CVS și ritmului cardiac, extinderea bronhiilor, pupilei și scăderea motilității gastrointestinale. În comparație cu epinefrina, efedrina - are un efect mai puțin ascuțit, dar mult mai lung - eficient atunci când este administrat oral - excită sistemul nervos central.

Indicații de utilizare: hipotensiune arterială, astm bronșic, bronșită obstructivă, rinită (locală)

Reacții adverse: creșterea tensiunii arteriale, cefalee, tahicardie, dureri de inimă, insomnie, gură uscată, constipație, retenție urinară, transpirație crescută. Atunci când este utilizat în doze mari - euforie, activitate fizică și motorie crescută, dorință sexuală, rapid (în 1-2 doze) se formează o dependență mentală puternică. Medicamentele psihotimulate („șurub”) sunt preparate din medicamente care conțin efedrine. efedrina este PREZIDENTĂ.

Contraindicații: pentru insomnie, hipertensiune, ateroscleroză, boli cardiace organice, hipertiroidism.

Pentru a preveni tulburările de somn în timpul nopții, nu administrați efedrina la sfârșitul zilei sau la culcare..

Mod de eliberare: pulbere; comprimate 5% soluție (d / in) în fiole de 1 ml; Este o parte a preparatelor combinate pentru tratamentul astmului bronșic (bronșolitină, bronșitusen, teofedrină).

Efedrina și sărurile sale sunt incluse în lista precursorilor (lista 4) a Legii federale privind stupefiantele și substanțele psihotrope. Efedrina și sărurile sale, indiferent de forma dozată, sunt supuse contabilității cantitative.

Alfa - Adrenomimetice.

Mesaton (Mesatonum). Sinonim (INN) clorhidrat de fenilefrină F. grup - agonist alfa1 adrenergic.

Excită receptorii adrenergici vasculari a1, ceea ce duce la creșterea tensiunii arteriale. Față de norepinefrină și epinefrină, tensiunea arterială crește mai puțin brusc, dar durează mai mult. Nu afectează ritmul cardiac, ritmul cardiac și bronhiile.

Indicații de utilizare: pentru a crește tensiunea arterială (șoc, colaps), pentru a reduce inflamația în rinită și

conjunctivită (topic sub formă de picături nazale, în interior ca parte a preparatelor combinate Coldrex, Rinza),

pentru a dilata pupila, pentru a reduce absorbția și prelungirea efectului anestezicelor locale.

Reacții adverse: bradicardie, cefalee, greață.

Contraindicat în hipertensiune, ateroscleroză, tendință la spasmul vaselor de sânge.

Utilizați cu precauție în bolile miocardice cronice, hipertiroidism și la vârstnici.

Mod de eliberare: pulbere; 1% soluție în fiole de 1 ml. Scurgerea intravenoasă, în / m, s / c, scade topic 1-2%

Adrenomimetics

Conţinut

Toate medicamentele adrenomimetice sunt interzise (în Lista substanțelor și metodelor interzise sunt definite ca agoniști β2), inclusiv izomerii lor D și L. Fac excepție clenbuterolul, formoterolul, salbutamolul, salmeterolul și terbutalina atunci când sunt aplicate prin inhalare; cu toate acestea, este necesară obținerea permisiunii de utilizare terapeutică conform unei proceduri simplificate. Indiferent dacă sportivul a primit permisiunea pentru utilizarea terapeutică a adrenomimeticelor, o concentrație de salbutamol (gratuit plus glucuronid) care depășește 1000 ng ml "1 va fi considerată un rezultat nefavorabil al analizei, cu excepția cazului în care atletul poate dovedi că acest rezultat este o consecință. utilizarea terapeutică a inhalării salbutamolului.

Având în vedere farmacologia agoniștilor β1-adrenergici, ar trebui să ne bazăm pe întregul grup de medicamente care afectează inervația adrenergică. Fibrele postganglionice simpatice sunt adrenergice: terminațiile lor secretă norepinefrină și adrenalină (catecolamine) ca mediator. Mediatorii excită receptorii celulelor organelor și țesuturilor la capetele fibrelor adrenergice. Acești receptori se numesc adrenoreceptori..

Norepinefrina se formează în terminațiile nervoase adrenergice din aminoacidul tirozinei (tirozină -> dioxifenilalanină (DOPA) -> dopamina -> norepinefrină) și se depune în terminațiile nervoase în formațiuni speciale - vezicule. Acțiunea mediatorilor este de scurtă durată, deoarece majoritatea acestora (aproximativ 80%) suferă re-capturarea prin terminații nervoase (captura neuronală) și capturarea veziculelor. În citoplasmă (în afara veziculelor), catecolaminele sunt parțial inactivate de enzima monoaminoxidază (MAO). În regiunea membranei postsinaptice, inactivarea catecolaminelor are loc sub influența catecol-O-metiltransferazei (COMT).

Receptorii adrenergici au o sensibilitate diferită la substanțe chimice, prin urmare, fac distincția între adrenoreceptorii α și β. Acești receptori sunt prezenți în aceleași organe, cu toate acestea, receptorii adrenergici ai uneia dintre aceste specii predomină în fiecare organ..

Receptorii α-adrenergici sunt împărțiți în receptorii α1 și α2-adrenergici. Excitarea receptorilor α1-adrenergici este însoțită de contracția vaselor de sânge, splinei, veziculelor seminale. Rolul principal al receptorilor a2-adrenergici, se pare, este participarea lor la reglarea eliberării mediatorilor sistemului nervos simpatic de la sfârșitul nervilor adrenergici.

De asemenea, a fost stabilită existența a două tipuri de receptori β-adrenergici, care sunt desemnați ca receptori β1 și β2-adrenergici. Receptorii β1-adrenergici sunt în mușchiul inimii, iar receptorii β2-adrenergici sunt în vasele de sânge, bronhiile și uterul.

Activitate anabolizantă Edit

În 2014, a fost descoperit un nou mecanism al acțiunii anabolice a clenbuterolului și a altor adrenomimetice. În timpul unei reacții stresante în timpul antrenamentului intens, sistemul nervos simpatic inițiază descompunerea rapidă a substraturilor energetice prin eliberarea de catecolamine (adrenalină, norepinefrină) și activarea proteinei kinazei A (PKA).

Paradoxal, utilizarea pe termen lung a medicamentelor simpatomimetice (β-agoniști, de exemplu, clenbuterolul) duce la lansarea proceselor anabolice în mușchii scheletici, ceea ce confirmă implicarea directă a sistemului nervos simpatic în remodelarea țesutului muscular. Un studiu realizat de Nelson E Bruno și Kimberly A Kelly a arătat că β-agoniștii sau catecolaminele eliberate în timpul exercițiilor intense induc transcrierea mediată de CREB activând coactivatorii obligați CRTC2 și Crtc3.

Spre deosebire de activitatea catabolică, asociată de obicei cu funcția sistemului nervos simpatic, activarea proteinelor Crtc / Creb în mușchiul scheletului la șoarecii transgenici a dus la creșterea proceselor anabolice și la o sinteză crescută a proteinelor..

Astfel, la șoarecii cu expresie excesivă de CRTC2, suprafața secțiunii transversale a miofibrilelor a crescut, a crescut conținutul de trigliceride intramusculare și conținutul de glicogen. În plus, a existat o creștere semnificativă a indicatorilor de putere.

Împreună, aceste date arată că sistemul nervos simpatic provoacă catabolism temporar în timpul exercițiului de intensitate ridicată, după care apare reprogramarea la nivelul genei, ceea ce duce la modificări anabolice și creșterea performanței fizice..

Oamenii de știință raportează, de asemenea, că acest mecanism de activare proteică a Crtc / Creb va permite dezvoltarea de noi agenți anabolici extrem de eficienți ai unei noi generații..

Medicamentele adrenomimetice care îmbunătățesc conducerea impulsurilor în sinapsele adrenergice sunt adrenomimetice cu acțiune directă (stimulează adrenoreceptorii) și simpatomimetice sau adrenomimetice indirecte (cresc excreția, inhibă inactivarea mediatorilor și blochează captura neuronală inversă). Agenți de stimulare a inervației adrenergice:

1. Medicamente adrenomimetice cu acțiune directă.

1.1. agoniști α, β-adrenergici (clorhidrat de epinefrină, hidrotartrat de norepinefrină).

1.2.a-agoniști adrenergici (mezatonă, naftizină, xilometazolină).

1.2.1. mai multă acțiune α1-adrenomimetică (mesatonă).

1.2.2. mai multă acțiune α2-adrenomimetică (naftizină, xilometazolină).

1.3. Medicamente R-adrenomimetice (isadrină, salbutamol, fenoterol).

1.3.1. Agonistii β1, β2-adrenergici (efedrină, isadrină, sulfat de orciprenalină).

1.3.2. Agoniști β1-adrenergici (dobutamină).

1.3.3. Agoniști β2-adrenergici (fenoterol, salbutamol).

2. Simpatomimetice - adrenomimetice cu acțiune indirectă (clorhidrat de efedrină).

Agoniști Α- și β-adrenergici, așa cum s-a menționat mai sus, includ clorhidrat de epinefrină și hidrotartrat de noradrenalină.

Clorhidratul de adrenalină este obținut sintetic sau din glandele suprarenale ale bovinelor sacrificate. În structura și acțiunea chimică, corespunde adrenalinei naturale. Excită toate tipurile de receptori adrenergici. Când este administrat oral, nu este eficient. Se administrează parenteral. În organism, medicamentul provoacă o varietate de efecte farmacologice asociate cu proprietățile mediatorului adrenalinei.

Local, adrenalina îngustează vasele, dilată pupila (blocarea m. Spincter pupilae), iar cu glaucomul cu unghi deschis scade presiunea intraoculară. Prin stimularea β-adrenoreceptorii inimii, adrenalina crește puterea și ritmul cardiac, minutul și volumul accidentului vascular cerebral, crește consumul de oxigen și crește tensiunea arterială sistolică. O reacție prealabilă determină un cardiac reflex de scurtă durată cu mecanoreceptori cardiaci. Adesea odată cu introducerea adrenalinei, rezistența periferică generală scade, ceea ce este asociat cu excitarea adrenoreceptorilor β2 ai vaselor musculare. Presiunea arterială medie crește din cauza presiunii sistolice crescute.

Sub influența adrenalinei, munca inimii și starea vaselor se schimbă. În experimentele pe animale, este descrisă o modificare în patru faze a tensiunii arteriale după administrarea de adrenalină..

Prima fază este o creștere a tensiunii arteriale, care apare ca urmare a contracțiilor crescute și mai frecvente ale inimii (excitarea receptorilor β-adrenergici). Efectul presor se manifestă mai ales cu adrenalina intravenoasă.

A doua fază este o scădere a tensiunii arteriale ca urmare a unei bradicardii reflexe pe termen scurt (faza vagală).

A treia fază este o creștere a tensiunii arteriale cauzată de îngustarea vaselor de sânge ale pielii, mucoaselor, organelor interne (excitarea receptorilor α-adrenergici).

A patra fază - scăderea tensiunii arteriale ca urmare a extinderii vaselor de sânge ale inimii, ale mușchilor scheletici (excitarea receptorilor β2-adrenergici).

Acțiunea de presare a adrenalinei durează doar câteva minute, apoi presiunea scade rapid și, de regulă, sub nivelul inițial.

Efectul vasoconstrictiv al adrenalinei este utilizat atunci când se adaugă soluțiile sale la soluții de anestezice locale pentru a reduce absorbția lor și a prelungi acțiunea. Adrenalina crește excitabilitatea și automatismul mușchiului cardiac și facilitează excitarea sistemului de conducere a inimii (excitația p, adrenoreceptorii).

Adrenalina scade tonul musculaturii netede a bronhiilor, reduce umflarea acută a mucoasei lor (excitația β2-adrenoreceptorii mușchilor bronhiilor). Cu atacuri de astm bronșic, adrenalina este injectată sub piele. Acest lucru duce de obicei la încetarea atacului (acțiunea adrenalinei cu administrare subcutanată durează aproximativ 1 oră). Tonul și motilitatea tractului gastrointestinal sub influența scăderii adrenalinei (excitarea receptorilor a și β-adrenergici), sfincterii tonifiază, capsula splinei se contractă, o salivă groasă și vâscoasă este secretată.

Adrenalina îmbunătățește glicogenoliza (descompunerea glicogenului) și crește glicemia, este un antagonist al hormonului insulină. Din același motiv, adrenalina este contraindicată în diabet. Alături de glucoză, este uneori utilizat ca tratament de urgență pentru supradozaj de insulină..

Formarea adenosinei monofosfat în țesutul adipos sub influența adrenalinei explică cel de-al doilea efect specific al adrenalinei asupra metabolismului - lipoliza îmbunătățită și creșterea nivelului de acizi grași liberi din sânge. Deoarece se eliberează o cantitate mare de energie în timpul lipolizei, temperatura corpului crește, iar consumul de oxigen crește cu 29-30%. Dezvoltarea hipertermiei este facilitată prin îngustarea vaselor pielii..

Utilizarea adrenalinei în sport este interzisă, totuși, conform clasificării WADA, este atribuită clasei S6 din Lista substanțelor și metodelor interzise (stimulanți). Cu toate acestea, epinefrina conținută în preparatele pentru anestezie locală sau pentru utilizare locală, de exemplu, nazală și oftalmică, nu este interzisă.

Hidrotartratul de noradrenalină în comparație cu adrenalina are un efect vasoconstrictor mai pronunțat, cauzează adesea bradicardie reflexă. De o dată și jumătate mai puternică decât adrenalina crește tonusul vascular și tensiunea arterială. Efectul norepinefrinei asupra mușchiului cardiac este mai puțin pronunțat decât cel al adrenalinei. Norepinefrina nu acționează asupra mușchilor netezi ai bronhiilor, nu există un efect stimulator al β2. Practic nu are efect asupra metabolismului și intestinelor. Medicamentul este administrat doar intravenos, din cauza riscului de necroză tisulară.

Durata acțiunii adrenalinei și norepinefrinei este scurtă și administrarea intravenoasă de medicamente nu depășește câteva minute.

Agoniștii Α-adrenergici includ mesatona, naftizina, xilometazolina. Principalul efect al acestor medicamente este un efect vasoconstrictor..

Mesatona este un stimulent al receptorilor α-adrenergici. Durata acțiunii sale este de 1,5-2 ore. Când se aplică soluții mezatoase pe mucoasa inflamată, apare vasoconstricția, exsudarea și scăderea edemului. Cu un efect resorptiv, medicamentul îngustează vasele de sânge și crește tensiunea arterială. Comparativ cu norepinefrină și epinefrină, mesatona crește tensiunea arterială mai puțin brusc, dar mai mult, deoarece KOM T. nu este metabolizat. Medicamentul nu se descompune atunci când este administrat oral.

Naftizina și xilometazolina, atunci când sunt localizate, provoacă o îngustare prelungită a vaselor periferice. Folosit pentru rinită, sinuzită, conjunctivită alergică. Nu este recomandat să prescrieți pentru nasul curgător cronic (necroză mucoasă).

Agoniști Β1- și β2-adrenergici includ clorhidrat de efedrină, isadrină și sulfat de orciprenalină.

Isadrina excită receptorii β1 și β2-adrenergici. Datorită efectului stimulant asupra receptorilor α2-adrenergici ai bronhiilor, medicamentul are un efect bronhodilatator pronunțat, relaxează și mușchii intestinali. Prin p excitant, receptorii adrenergici, isadrina promovează conducerea impulsurilor de-a lungul sistemului de conducere cardiacă. Isadrina este folosită pentru astmul bronșic, precum și pentru încălcarea conducerii atrioventriculare. Medicamentul poate provoca tahicardie, aritmie, scăderea tensiunii arteriale, creșterea glicemiei și acizilor grași liberi.

Sulfatul de orciprenalină (alupent) stimulează, de asemenea, receptorii β1 și β2-adrenergici, dar aceștia din urmă sunt mai pronunțiți, prin urmare, relaxează mușchii bronhiilor.

Clorhidratul de efedrină este un alcaloid conținut în diferite tipuri de efedre (Ephedra L.), fam. ephedra (Ephedraceae), inclusiv ephedra coada-calului (Ephedra equisetina Bge.). Este un izomer levorotator. Un preparat sintetic este un racemat și inferior în activitate L-efedrinei. În structura chimică și efectele farmacologice, este similar cu adrenalina, cu toate acestea, din punct de vedere al mecanismului său de acțiune diferă semnificativ de ea. Efedrina îmbunătățește eliberarea mediatorilor (norepinefrină) prin capetele fibrelor nervoase adrenergice și afectează doar ușor receptorii adrenergici: crește în principal sensibilitatea receptorilor față de mediator. Prin urmare, efedrina este denumită simpatomimetice - adrenomimetice cu acțiune indirectă. Astfel, activitatea efedrinei depinde de furnizarea mediatorului la capetele fibrelor adrenergice. Efedrina poate inhiba absorbția neuronală a norepinefrinei. Odată cu epuizarea rezervelor de mediator în cazul injecțiilor frecvente de efedrină sau numirea simpatoliticelor, efectul efedrinei este slăbit (tahicafilaxia). Efedrina inhibă activitatea monoaminoxidazei, care inhibă inactivarea enzimatică a mediatorilor. Forța acțiunii este semnificativ inferioară adrenalinei, dar o depășește pe durata (până la 1-1,5 ore). Spre deosebire de adrenalină, efedrina este un compus mai stabil, atunci când este administrat oral nu este distrus de sucul gastric, rămâne activ după administrarea per os.

Efedrina îngustează cea mai mare parte a vaselor arteriale, stimulează contracția inimii, relaxează bronhiile, inhibă motilitatea intestinală, provoacă miradia, ajută la reducerea mușchiului scheletului și crește glicemia. Efedrina pătrunde bine prin bariera sânge-creier, stimulează sistemul nervos central, în special centrele vitale - respirator și vasomotor. În doze mari, provoacă agitație mentală și motorie, euforie. Nu este de dorit să se aplice după-amiaza (somn tulburător). În cazul administrării frecvente a efedrinei, este posibilă tahicilaxia (dependență rapidă), asociată cu o epuizare temporară a rezervelor de mediator la capetele fibrelor adrenergice. Spre deosebire de epinefrină, efedrina este folosită pentru miastenie gravis, otrăvire cu somnifere și narcotice, cu depresie a sistemului nervos central și cu enurezis (face sensibil somnul). Când se utilizează efedrina, este posibilă agitația nervoasă, tremurul (tremurul) mâinilor, insomnia, palpitațiile, retenția urinară, pierderea poftei de mâncare și creșterea tensiunii arteriale. Utilizarea medicamentului este limitată, deoarece efedrina determină dezvoltarea dependenței de droguri.

Utilizarea efedrinei în sport este interzisă, totuși, conform clasificării WADA, este atribuită clasei S6 din Lista substanțelor și metodelor interzise (stimulanți). Cu toate acestea, testul este considerat pozitiv numai dacă conținutul de efedrină în urină depășește 10 μg per 1 ml.

În cele din urmă, agoniștii β2-adrenergici includ salbutamol, fenoterol, terbutalină, clenbuterol și alții. Salbutamolul excită selectiv β, -adrenoreceptorii. Este superior isadrinei în capacitatea sa de a relaxa mușchii bronșici, acționează mai mult. Salbutamolul este utilizat pentru a opri sau a preveni atacurile de astm. Fenoterolul (berotek), terbutalina (bricanilul) aparțin de asemenea preparatelor care excită în principal receptorii P2-adrenergici și sunt folosiți pentru astmul bronșic..

Clenbuterolul este disponibil sub formă de sirop și tablete, este un agonist selectiv β2-adrenergic și are un efect bronhodilatator și secretolitic. Stimulează β2-adrenoreceptorii, stimulează adenilatul ciclază, crește concentrația în celulele cAMP, care, afectând sistemul proteinei kinazei, privează miozina de capacitatea de a se lega de actină și ajută la relaxarea bronhiilor. Inhibă eliberarea mediatorilor din mastocitele care contribuie la bronhospasm și inflamația bronhiilor. Reduce edemul sau congestia în bronhiile, îmbunătățește clearance-ul mucociliar. În doze mari, provoacă tahicardie, tremurul degetelor. Debutul efectului bronhodilatator după inhalare este după 10 minute, maximul după 2-3 ore, durata acțiunii este de 12 ore. Indicațiile pentru utilizarea clinică a medicamentului sunt boala pulmonară obstructivă cronică, sindromul obstructiv bronșic, astmul bronșic etc..

Cu utilizarea clenbuterolului, este posibilă dezvoltarea rezistenței și a sindromului de recul. Ar trebui să încetați să luați medicamentul cu puțin timp înainte de naștere, deoarece clenbuterolul are un efect tocolitic. Nu permiteți ca medicamentul să intre în ochi, în special cu glaucom.

Nu numai clenbuterolul, ci și toți ceilalți agoniști β2-adrenergici slăbesc reducerea miometrului și, prin urmare, sunt folosiți în obstetrică pentru a opri travaliul prematur. Fenoterolul ca medicament tocolitic este disponibil pentru utilizare în practica obstetrică sub numele de Partusisten.

Utilizarea clenbuterolului și a cilpaterolului în sport este interzisă, însă, conform clasificării WADA, este atribuit subclasei S1.2 din Lista substanțelor și metodelor interzise (alți agenți anabolici).

Indicații pentru utilizarea medicamentelor adrenergice în practica clinică:

  • Hipotensiune arterială de diverse origini (prăbușire, șoc, supradozaj de blocanți ai ganglionilor, otrăvire cu inhibarea centrului vasomotor, intoxicație). Efectul cel mai de încredere este obținut cu infuzie prin picurare intravenoasă de soluții de norepinefrină, mezatonă. Dacă nu există condiții pentru perfuzie intravenoasă (prim ajutor la fața locului), se recomandă administrarea mezatonei intramuscular la intervale de 40-60 minute. Atunci când se prescrie adrenomimetice, nivelul tensiunii arteriale este monitorizat periodic (după 5-15 minute). Medicamentele adrenergice nu sunt utilizate pentru șocul traumatic cauzat de pierderea de sânge, colaps prelungit, deoarece în aceste condiții există deja un vasospasm în mod compensator (reflex). Acesta din urmă, sub influența acestor medicamente, se poate intensifica și poate provoca ischemie (necroză) în organe.
  • Insuficienta cardiaca. În acest caz, 0,5-0,7 ml de soluție fiolă de adrenalină (este mai bine să se dilueze în 8-10 ml de soluție izotonică de clorură de sodiu) se injectează în cavitatea ventriculului stâng cu un ac lung. Utilizarea efectului de stimulare cardiac este limitată datorită riscului de aritmie.
  • Cu coma hipoglicemica (clorhidrat de adrenalina).
  • Astm bronsic. În perioadele de exacerbare, terapia sistematică poate fi realizată de salbutamol, alupent. Eliminarea atacului se realizează prin inhalarea soluțiilor de fenoterol, salbutamol, orciprenalină sulfat, administrarea subcutanată a soluțiilor de adrenalină sau numirea de fenoterol.
  • Boli inflamatorii ale mucoaselor nasului și ochilor.
  • Prelungirea duratei de acțiune și reducerea toxicității anestezicelor locale cu conducere și anestezie terminală (adrenalină).
  • Medicamentele adrenergice sunt de asemenea utilizate pentru șocul anafilactic, edemul alergic și alte reacții alergice..

Efectele secundare ale agoniștilor adrenergici sunt asociate cu efectul lor vasoconstrictor puternic și o creștere periculoasă a tensiunii arteriale. Aceasta poate provoca supraîncărcare și epuizare a inimii, insuficiență cardiacă acută odată cu dezvoltarea edemului pulmonar. La pacienții cu ateroscleroză, o creștere accentuată a tensiunii arteriale poate duce la un accident vascular cerebral.

Utilizarea agoniștilor beta2-adrenergici în practica antrenamentului sportiv. Agoniștii beta2-adrenergici sunt folosiți ca agenți anabolizanți, precum și agenți care îmbunătățesc patența căilor respiratorii și, în consecință, cresc eliberarea de oxigen la țesuturi.

Deși agoniștii beta2-adrenergici sunt mai puțin cunoscuți ca agenți anabolizanți decât steroizii anabolici, ei au devenit recent destul de răspândiți în rândul sportivilor care folosesc aceste substanțe pentru a-și îmbunătăți structura musculară în timpul antrenamentului. In 1993, agoniști beta2-adrenergici (Amiterol, bambuterol, bitolterol, broksaterol, bufenin, carbuterol, kimaterol, chlorprenaline clenbuterol, Colterol, denopamine, dioxetedrine, dioxifedrine, dobutamină, dopexamine doxaminoloterolenerolenefenololenerol etanol, ethanoloterolenerol, ethanoloterolenerol, etanol, phenolololenerol, etanol, phenolololenerol, etanol, phenolololenerol, etanol, phenolololenerol, etanol, phenolololenerol, etanol, phenolololenerol, etanol, phenolololenerol, etanol. imoxiterol, izoetarină, isoxuprină, levisolrenalină, mabuterol, mesuprină, metaterol, metoxifenamină, nardeterol, orciprenalină, picumeterol, pirbuterol, prenalterol, procerol, protocolilol terololtololtololtermoltololtololtololtolol cilpaterolul și alții, dar cel mai des folosiți de sportivi, clenbuterolul, salbutamolul, terbutalina, salmeterolul, fenoterolul, reprotrolul, tolbuterolul) au fost mai întâi declarați ca substanțe dopante.

Salbutamolul, fenoterolul, terbutalina și salmeterolul sunt utilizate ca preparate inhalate, precum și combinațiile lor: berodual, combivativ, intal-plus, ditek, serethide, etc.; utilizarea acestor trei medicamente într-o formă de inhalare pentru tratamentul afecțiunilor astmatice la sportivi nu este interzisă, dar utilizarea acestora trebuie să fie justificată din punct de vedere medical și anunțată anterior în federația sportivă. Aceste medicamente îmbunătățesc! capacitatea musculară de a se contracta și de a avea un efect anti-catabolic puternic. Se știe foarte puțin despre mecanismele acțiunii anabolice ale acestor medicamente. Hormonii cunoscuți produși de organism, precum androgenii, hormonul de creștere și insulina, par să nu aibă nicio legătură cu efectul anabolic al agoniștilor beta2-adrenergici. Se crede că glandele tiroidiene sunt implicate în mecanismul de acțiune al acestor agenți..

Medicamentele din această clasă au un efect puternic asupra țesuturilor grase ale corpului, ceea ce poate fi o consecință a mobilizării intensive a rezervelor de grăsime, scăderea sintezei în țesuturile grase și ficat și poate acesta este rezultatul ambelor. Este de asemenea cunoscut faptul că agoniștii adrenergici cresc termogeneza, ceea ce permite organismului să folosească calorii în exces pentru a produce căldură, în loc să le acumuleze sub formă de țesut adipos.

Se știe puțin despre efectele secundare ale acestor medicamente. Ca principalele efecte secundare, se observă tahicardie, atacuri de angină pectorală, aritmii, adică manifestări de cardiotoxicitate. Alte reacții adverse, inclusiv dureri de cap, agitație nervoasă, insomnie și frisoane, depind de doză și dispar complet odată cu întreruperea acestor medicamente. Datorită faptului că utilizarea simultană a mai multor produse farmaceutice este simultan răspândită în rândul culturistilor, probabil că unele contraindicații și efecte secundare ale acestor medicamente nu au fost încă determinate.

Dintre toate medicamentele din grup (agoniști beta-2-adrenergici), clenbuterolul a găsit cea mai mare utilizare în practica sportivă, în special în culturism. Medicamentul este caracterizat prin activitate ridicată, precum și prin absorbție rapidă și completă atunci când a fost ingerat. că preparatele de clenbuterol stimulează creșterea masei musculare fără grăsime. Proprietățile anabolice ale acestui medicament au intrat pentru prima dată în atenția sportivilor britanici după utilizarea sa cu succes pentru a construi o masă „fără carne” fără grăsimi la bovine. despre un nou medicament care poate concura cu steroizi anabolici.În ciuda acestui fapt, toate rapoartele științifice privind utilizarea clenbuterolului sunt în domeniul creșterii bovinelor de vită.Nu s-au efectuat studii speciale privind utilizarea clenbuterolului în interesul sportului. Metiltestosterona, Clenbuterol se numără printre „primele cinci” medicamente pe care toate laboratoarele antidoping ar trebui să le testeze cu cea mai mare precizie.

Pe Internet, am găsit următorul mesaj despre Clenbuterol: "Clenbuterolul este un medicament foarte interesant la care ar trebui să fiți atenți. Nu este un hormon steroidic, ci un agonist 2-β-adrenergic. Cu toate acestea, poate fi comparat în acțiune cu steroizii. Ca o combinație de Winstrol și oxandrolona cu acțiune lungă, contribuie la creșterea musculară solidă și de înaltă calitate, care este completată de o creștere semnificativă a forței. În primul rând, Clenbuterol are un efect anti-catabolic puternic, adică reduce procentul de proteine ​​care se descompun în celulele musculare și ajută la creșterea celulelor musculare. sportivii folosesc Clenbuterol, în special la sfârșitul cursului de steroizi, pentru a încetini faza catabolică și a menține rezistența maximă și masa musculară. O altă calitate a Clenbuterolului este că arde grăsimi fără o dietă cu o ușoară creștere a temperaturii corpului, ceea ce obligă organismul să folosească grăsimile ca combustibil. pentru acest tip de încălzire.Clabuter printre profesioniști ol este foarte popular în pregătirea competiției. O ardere deosebit de intensă a grăsimilor are loc atunci când o combini cu prepararea citomelului frânei glandei tiroide. Odată cu administrarea simultană de steroizi anabolici (androgeni), Clenbuterol, datorită creșterii temperaturii corporale cauzate de acesta, îmbunătățește efectul acestor steroizi, deoarece accelerează metabolismul proteinelor. Doza depinde de greutatea corporală și este optimizată în funcție de temperatura măsurată a corpului. Sportivii iau, de regulă, 5-7 tablete, adică 100-140 mcg pe zi; femei - 80-100 mcg pe zi. Este important ca sportivul să înceapă să ia medicamentul cu un comprimat în prima zi și apoi să crească numărul de comprimate luate de unul până ajunge la doza maximă dorită. Există diferite scheme de administrare a medicamentului, unde obiectivul principal este arderea grăsimilor, raportul dintre creșterea forței și masa musculară. Durata medicamentului este în mod normal de aproximativ 8-10 săptămâni. Deoarece Clenbuterolul nu este un medicament hormonal, nu are efecte secundare tipice steroizilor anabolizanți. Prin urmare, femeile o preferă. Posibile efecte secundare ale Clenbuterolului sunt anxietatea, palpitațiile, ușor tremurul degetelor, durerile de cap, transpirația excesivă, somnolența, uneori crampe musculare, hipertensiunea arterială și greața. Este interesant faptul că toate aceste fenomene sunt temporare și cel mai adesea dispar după 8-10 zile, în ciuda administrării continue a medicamentului. Substanța chimică activă Clenbuterol Clorhidrat în toată Europa este disponibilă numai pe bază de rețetă. Din păcate, există falsuri ale medicamentului. ".

Toate rapoartele privind eficacitatea clenbuterolului sunt de natură orală, adică pe baza impresiilor personale ale sportivilor. Mai mult, aproape niciunul dintre ei nu a folosit clenbuterolul în mod izolat - a fost combinat cu hormonul de creștere, insulina, steroizii anabolizanți, androgeni, hormoni tiroidieni și chiar IGF-I. Este clar că este practic și chiar teoretic imposibil să se izoleze efectul unui anumit medicament în astfel de combinații. Pe lângă efectul anabolic, se distinge și efectul lipolitic („arderea grăsimii”) al clenbuterolului, care se manifestă probabil datorită stimulării termogenezei. Ca toate adrenomimeticele, acest medicament disociază parțial respirația și fosforilarea, creând o deficiență relativă de ATP în organism și disipând o parte din energia de oxidare a acizilor grași sub formă de căldură, ceea ce face necesară îmbunătățirea proceselor oxidative din organism.

Durata medicamentului este de 12 ore, deci este luată de 2 ori pe zi. Cel mai frecvent regim: două comprimate de 2 ori pe zi, două zile după două.

Oamenii de știință care au studiat eficacitatea anabolică a Clenbuterolului, o asociază cu acumularea anumitor poliamine în țesutul muscular. Cu toate acestea, o concentrație excesivă de poliamine în țesuturi poate stimula carcinogeneza și are, de asemenea, un efect toxic direct asupra organismului. S-a dovedit că dozele anabolice eficiente de clenbuterol sunt letal toxic pentru om. În plus, o concentrație excesivă de poliamine duce la creșterea volumului fizic al organelor interne. Poate acesta este unul dintre motivele pentru „căderea” peretelui abdominal anterior la unii culturisti de rang înalt. Același mecanism poate provoca hipertrofie patologică a mușchiului cardiac, urmată de dezvoltarea cardiomiopatiei și insuficienței cardiace. Dar efectele pe termen lung ale clenbuterolului nu au fost niciodată studiate nicăieri..

Efectele secundare ale acestui medicament includ tahicardie, extrasistol, tremur deget, anxietate, dureri de cap, reacții alergice, gură uscată, greață, hipotensiune. Unii autori indică posibilitatea dezvoltării statutului astmatic cu o supradozaj semnificativ timp îndelungat, în special atunci când se utilizează forme inhalate. Sondajele și observațiile au arătat o variație semnificativă în răspunsul individual al sportivilor la utilizarea clenbuterolului. Reacțiile adverse pronunțate s-au manifestat chiar și atunci când luați un comprimat pe zi, în timp ce alți sportivi nu au avut reacții adverse chiar și atunci când luați șase comprimate.

Clenbuterolul este contraindicat în caz de hipersensibilitate, tireotoxicoză, tahicardie, tahiaritmie, stenoză aortică subaortică, în perioada acută a infarctului miocardic, precum și în primul și ultimul trimestru de sarcină..

Pe baza celor de mai sus, eficacitatea (agoniștii beta-2-adrenergici ca medicamente anabolice, anti-catabolice și care ard grăsimi este o mare întrebare. Având în vedere probabilitatea ridicată de efecte secundare, indicațiile pentru utilizarea acestor medicamente în practica sportivă ar trebui să fie foarte limitate.

Ca și în cazul steroizilor anabolici, nu se poate spune clar că, atunci când sunt utilizate în doze rezonabile în timpul efortului fizic intens, aceste substanțe fac mai mult bine sau rău? Este necesară o cercetare științifică serioasă, care nu este realizată și este puțin probabil să fie realizată până când chiar formularea acestei probleme rămâne un subiect tabu..