Simpatomimetice - adrenomimetice cu acțiune indirectă

Postat: 03.16.2015
Cuvinte cheie: simpatomimetice, adrenomimetice cu acțiune indirectă, catecolamine.

Adrenomimeticele indirecte (simpatomimetice) cresc activitatea părții simpatice a sistemului nervos autonom, imitând efectele adrenalinei. Ambele nume ale grupului farmacologic reflectă pe deplin caracteristicile acțiunii lor. Deci, două rădăcini grecești din cuvântul simpatomimetice (mimice - imitativ; simpatice - sensibile, sensibile la influență) vorbesc despre o „repetare a efectului” sistemului nervos simpatic. În același timp, simpatomimeticele nu interacționează direct cu adrenoreceptorii, efectul lor principal este acumularea de catecolamine endogene (adrenalină și norepinefrină), care, la rândul lor, excită în mod direct α- și β-adrenoreceptori.

Astfel, îmbunătățirea inervației simpatice în acest caz se realizează prin stimularea adrenoreceptorilor α și β mediați prin adrenalină. De aici al doilea nume al grupului farmacologic - adrenomimetice cu acțiune indirectă. Astfel, diferența fundamentală dintre adrenomimetice și simpatomimetice este că primele acționează direct, iar cele din urmă îndeplinesc sarcina în mod indirect, adică cu ajutorul catecolaminelor. La rândul său, acumularea de catecolamine sub influența simpatomimeticelor se datorează următoarelor mecanisme:

  • simpatomimetice cresc eliberarea de noradrenalină din vezicule;
  • inhiba absorbția neuronală inversă a adrenalinei și norepinefrinei;
  • blochează COMT și MAO, prevenind descompunerea catecolaminelor.

Aceste efecte cresc concentrația de catecolamine în fanta sinaptică. Acesta din urmă este însoțit de o creștere semnificativă a acțiunii adrenalinei endogene și norepinefrinei și de o stimulare marcată a adinoreceptorilor α- și β postsinaptici, ceea ce duce la activarea inervației simpatice.

Efedrina

Efedrina este un alcaloid al unei plante din specia Ephedra. Structura chimică este apropiată de adrenalină, dar spre deosebire de aceasta din urmă nu este catecolamină și nu conține hidroxil în inelul aromatic. Această din urmă circumstanță, pe de o parte, explică stabilitatea ridicată a medicamentului și efectul său de lungă durată, iar pe de altă parte, oferă efedrinei un efect adrenomimetic indirect.

Conform efectelor farmacologice, efedrina este apropiată de adrenalină, dar semnificativ inferioară celei din urmă în activitate. Efectul medicamentului este lung, dar se dezvoltă treptat. Ca agonist adrenergic indirect, efedrina își pierde activitatea atunci când epuizează catecolaminele la capetele fibrelor adrenergice. O scădere progresivă a rezervelor de norepinefrină în îngroșarea varicozei este cauza tahicipiei (o scădere rapidă a efectului terapeutic) care rezultă din administrarea repetată a efedrinei.

Efedrina pătrunde destul de bine prin bariera sânge-creier și are un efect stimulativ vizibil asupra sistemului nervos central (SNC). În acest sens, medicamentul este superior adrenalinei și poate provoca euforie. Efectul stimulant al efedrinei asupra sistemului nervos central este uneori utilizat pentru narcolepsie, otrăvire cu somnifere și medicamente, cu enurezis.

Efedrina resorbtivă este cel mai adesea folosită ca bronhodilatator, uneori este prescrisă pentru blocul atrioventricular și pentru creșterea tensiunii arteriale în hipotensiunea cronică. Medicamentul poate fi utilizat în oftalmologie pentru extinderea pupilei și intranazal pentru rinită.

Cu o supradoză de efedrină, poate apărea agitație nervoasă, insomnie, tulburări circulatorii, tremurul extremităților, retenție urinară, pierderea poftei de mâncare, vărsături, transpirație crescută și erupții cutanate. Acțiunea efedrinei durează până la 1-1,5 ore.

surse:
1. Prelegeri despre farmacologie pentru educație medicală și farmaceutică superioară / V.M. Bruchanov, Y.F. Zverev, V.V. Lampatov, A.Yu. Zharikov, O.S. Talalaeva - Barnaul: Editura Spectrum, 2014.
2. Farmacologie cu rețeta / Gayovy MD, Petrov V.I., Gaevaya L.M., Davydov V.S., - M.: ICC martie 2007.

Simpatomimetice (adrenomimetice de tip indirect de acțiune)

Clorhidrat de efedrină: Ephedrini hydrochloridum

tablete de 0,025;

fiole 5% soluție de 1 ml;

picături în nas 3% soluție de 10 ml.

Este bine absorbit de orice cale de administrare și pătrunde în sistemul nervos central.

Mecanism de acțiune:

1. Crește eliberarea de noradrenalină din presinaps.

2. Are un efect stimulator direct asupra receptorilor adrenergici (receptorii α și b-adrenergici).

3. Inhibă absorbția neuronală inversă a norepinefrinei din fanta sinaptică în vezicule.

Efectele farmacologice sunt similare cu cele ale adrenalinei:

crește frecvența și puterea contracțiilor inimii;

crește COI, SOC;

provocând vasoconstricție (α1-receptorii adrenergici), crește OPS și, prin urmare, crește tensiunea arterială;

tonusul musculaturii netede a bronhiilor se reduce.

Spre deosebire de adrenalină, efectul se dezvoltă mai lent, dar acționează mai mult. Efectul stimulant al efedrinei asupra sistemului nervos central depășește acțiunea adrenalinei, deoarece efedrina pătrunde mai bine BBB.

Odată cu administrarea frecventă (după 10-30 de minute), se dezvoltă tahiciplaxia. Acest lucru se datorează faptului că stocurile de mediator la capătul nervului nu au timp să se recupereze rapid, iar data viitoare se eliberează mai puțin norepinefrină în fanta sinaptică decât cu administrarea anterioară de efedrină..

Indicații de utilizare:

1. Astm bronșic (dar în prezent rar utilizat datorită efectului asupra sistemului nervos central).

2. Hipotensiunea.

3. Rinită (local).

4. În oftalmologie pentru dilatarea elevului (în scop diagnostic).

5. Narcolepsie (somn patologic).

1. excitatie nervoasa.

5. Diabet.

Theofedrin: Theophedrinum

Preparat combinat conținând clorhidrat de efedrină, teofilină, cafeină, paracetamol, fenobarbital, extract de belladonna, citisină. Folosit ca agent terapeutic și profilactic pentru astmul bronșic.

Solutan: Solutan

Sticle de 50 ml.

Medicamentul combinat, care include: clorhidrat de efedrină, alcaloid belladonna, etc. Ele sunt utilizate ca expectorant și bronhodilatator în astmul bronșic și bronșită.

Data adăugării: 2015-06-26; Vizualizari: 319; încălcarea drepturilor de autor?

Opinia dvs. este importantă pentru noi! Materialul publicat a fost util? Da | Nu

Adrenomimetice: clasificare, mecanism de acțiune, listă de medicamente de tip alfa și tip beta

Din articol veți afla despre medicamente-agoniști adrenergici, tipuri, indicații și contraindicații la numire, efectele secundare ale medicamentelor.

informatii generale

În corpul uman, toate organele interne, țesuturile sunt echipate cu receptori alfa și beta, care sunt molecule speciale de proteine ​​pe membranele celulare..

Agoniști ai receptorilor alfa - simpatomimetici care constrâng vasele de sânge, opresc edemele, stimulează sinteza proteinelor.

Agoniști beta-adrenergici - cresc rezistența și frecvența contracțiilor inimii, tensiunea arterială, relaxați mușchii netezi ai bronhiilor, lumenul capilarelor.

Adrenomimetice alfa

Medicamentele din grup au un efect specific, selectiv și efect indirect asupra receptorilor organelor interne. Agoniștii alfa-adrenergici au un puternic efect anti-șoc datorită creșterii tonusului vascular, spasmului capilarelor mici și arterelor, de aceea sunt folosiți în tratamentul hipotensiunii arteriale, colaps al diverselor etiologii.

Medicamentele adrenomimetice au o structură chimică care este similară cu hormonii de stres, pot imita adrenalina și norepinefrina. Acțiunea agoniștilor alfa-adrenergici se încadrează într-o triadă specifică:

  • spasm vascular;
  • opriți sângerarea;
  • deschiderea căilor respiratorii către plămâni.

Astfel, mecanismul de acțiune al medicamentelor se bazează pe contactul cu receptorii postsinaptici ai sistemului nervos, penetrarea prin bariera sânge-creier a creierului și o scădere a sintezei mediatorilor care intră în fanta sinaptică.

Indicații pentru programare

Se recomandă adrenomimetice în contact cu receptorii alfa din orice clasă pentru tratamentul următoarelor afecțiuni patologice:

  • insuficiență vasculară acută a oricărei geneze cu tendință de colaps;
  • stop cardiac brusc;
  • un atac de astm bronșic;
  • criză hipertensivă;
  • glaucom;
  • rinită alergică;
  • coma hipoglicemica.

Lista medicamentelor

Toate alfa-adrenomimetice se aseamănă reciproc în ceea ce privește efectele lor (vasoconstricție, extinderea bronhiilor, creșterea tensiunii arteriale, scăderea secreției bronșice, secreția în cavitatea nazală), dar diferă prin puterea acțiunii și durata rezultatului. Ele alcătuiesc un grup mare de medicamente în care există medicamente multidimensionale care funcționează cu diferite puncte de aplicare.

Medicamente antihipertensive

Agoniștii alfa-adrenergici ai subgrupului afectează mecanismele centrale ale reglării tensiunii arteriale, ajustează tonul arterelor mici și mijlocii, reduc ritmul cardiac, reduc sarcina pe miocard.

În plus, folosesc activ:

Numele medicamentuluiCostul în ruble
clonidina41
Guangfacin (Estulik)147
Catapresan80 de euro în farmaciile online
Dopegit195

decongestionante

Alpha adrenomimetice ale grupului demonstrează un efect vasoconstrictor, eliminând umflarea țesuturilor mucoasei nazale, ochilor, organelor ORL, vă permit să curățați pasajele nazale, să înlăturați roșeața conjunctivului, să eliberați hipersecreția mucusului în tractul respirator superior și să eliberați membrana timpanică de exudatul inflamator..

Alte instrumente de grup:

Numele medicamentuluiCostul în ruble
Galazolin32
Xilometazolină18
Vizin315
Sanorin89
brimonidină410

Adrenomimetice anti-glaucom

Medicamentele adrenomimetice reduc presiunea intraoculară, afectând receptorii vasculari și mușchiul radial al ochiului. Cele mai cunoscute - Adrenalină (45 ruble).

Numele medicamentuluiCostul în ruble
dipivefrin153
Epinefrină73
fenilefrină154
Oftan65

În plus, există medicamente de premedicare - agoniști adrenergici, de exemplu, Mesatone (93 de ruble), care are efecte antialergice, anti-șoc și anti-toxice. Numit înainte de operație, pentru ameliorarea intoxicației, alergii acute, colaps, șoc decompensat, crește presiunea pentru o lungă perioadă de timp.

Contraindicații

Agoniștii alfa-adrenergici au contraindicații generale și speciale:

  • hipersensibilitate individuală la componente;
  • afectarea funcției hepatice și renale;
  • ONMK;
  • AMI;
  • hipotensiune cu tendință de colaps (excepția este Mesaton și analogii săi);
  • varsta pana la 18 ani;
  • sarcinii;
  • lactație;
  • ateroscleroza;
  • depresie;
  • încălcarea ritmului și conducerii mușchiului cardiac;
  • Diabet;
  • epilepsie;
  • rinită atrofică;
  • rinită acută, alergică;
  • sinuzita;
  • otita medie
  • eustachitis;
  • tireotoxicoză;
  • HBP.

Efecte secundare

Printre cele mai grave consecințe negative din utilizarea incorectă a agoniștilor alfa-adrenergici se remarcă:

  • hipersensibilitate la componente;
  • simptome de intoxicație;
  • greaţă
  • migrenă;
  • tensiune arterială crescută;
  • cardiopalmus;
  • insomnie;
  • amețeli, leșin;
  • iritarea mucoasei locale, hiperemie, arsură.

Prescrierea medicamentelor grupului agonist alfa-adrenergic simultan cu inhibitori de MAO și antidepresive triciclice, poate duce la creșterea tensiunii arteriale.

Beta adrenomimetice

Medicamentele grupului includ fonduri care excită receptorii beta în uter, bronhi, schelet și mușchi neted. Agoniștii beta-adrenergici pot fi selectivi și neselectivi, dar mecanismul acțiunii lor este de a activa enzima membrană adenilat ciclază, de a crește cantitatea de calciu intracelular.

Agoniștii beta-adrenergici sunt folosiți în tratamentul bradicardiei, blocului atrioventricular. Efectele pe care medicamentele le arată:

  • ameliorarea conducerii miocardice și bronșice;
  • activarea glicogenolizei în ficat și mușchi;
  • scăderea tonusului uterin;
  • ritmul cardiac crescut;
  • echilibrarea microcirculației organelor interne;
  • relaxarea peretelui vascular.

Indicații pentru admitere

Agoniștii beta-adrenergici ai acțiunii selective și generale sunt prescriși în cazul:

  • condiții de astm;
  • amenințări de avort în orice stadiu de sarcină;
  • insuficiență cardiacă acută;
  • bloc atrioventricular al mușchiului cardiac.

Lista medicamentelor

Agoniștii beta-adrenergici sunt utilizați eficient pentru tratarea insuficienței respiratorii și a inimii acute, cu amenințarea unei nașteri premature. Cele mai populare pot fi numite Volmaks (59 ruble). Cele mai utilizate medicamente sunt:

  • Orciprenalina (Alupent) - relaxează mușchii netezi ai uterului, prevenind avortul sau nașterea prematură, ameliorează bronhospasmul. Preț - 5 410 ruble.
  • Dobutamină - cardiotonic, cost - 389 ruble.
  • Salmeterol - inhibă sinteza histaminei, ameliorează bronhospasmul. Preț - 433 ruble.
  • Ginipral - ameliorează hipertonicitatea uterină. Preț - 233 ruble.

Contraindicații

Cadrul general pentru restricțiile de utilizare a agoniștilor beta-adrenergici este:

  • Boală cardiacă ischemică;
  • AMI;
  • șoc cardiogen;
  • tamponare cardiacă;
  • stenoza a valvei aortice;
  • hipertensiune arteriala;
  • insuficiență cardiacă decompensată;
  • hipovolemia;
  • intoleranță individuală la componente;
  • aritmii, bloc atrioventricular;
  • tireotoxicoză;
  • hipertiroidism;
  • încălcarea ficatului, rinichilor;
  • Diabet.

Efecte secundare

Agoniștii beta-adrenergici au consecințe negative comune de la luarea:

  • simptome de intoxicație;
  • greaţă
  • atacuri de ischemie;
  • perturbarea ritmului cardiac;
  • stop cardiac brusc
  • hipokaliemie;
  • fluctuații ale tensiunii arteriale;
  • cardioscleroză;
  • spasm bronșic;
  • hipertermie de origine necunoscută;
  • flebită;
  • iritatii ale pielii;
  • Edemul lui Quincke;
  • migrenă;
  • tremor;
  • iritabilitate crescută.

Prevenirea pentru îmbunătățirea eficienței

Pentru a maximiza eficacitatea terapiei cu adrenomimetice din diferite grupuri, sunt utilizate următoarele metode:

  • dieta echilibrata;
  • echilibrul normal de băut;
  • activitate fizica;
  • doza corectă de medicamente după consultarea medicului;
  • examen medical pentru o examinare de screening a stării generale de sănătate.

Respectarea regulilor simple - garantează rezultate.

Adrenomimetics

Efecte farmacologice [editați | edit cod]

Adrenomimeticele cresc conținutul de ioni de calciu în celule, cAMP, au efecte pozitive inotrope, cronotrope, batmotrope, dromotrope și vasodilatante [sursă nespecificată 1060 zile]. Efecte secundare - agitație, tremor al extremităților, hipertensiune arterială, extrasistol ventricular, tahicardie parxistică, sindrom de claudicație intermitentă, greață, vărsături. Sunt dependenți de doză..

Adrenomimeticele sunt un grup destul de mare de agenți farmacologici care stimulează adrenoreceptorii localizați în pereții vaselor de sânge și țesuturile organelor.

Eficacitatea efectelor lor constă în excitarea moleculelor de proteine, ceea ce duce la o schimbare a proceselor metabolice și devieri ale funcționării organelor și structurilor individuale.

Adrenomimetice alfa

Agenții care provoacă excitația receptorului alfa2 sunt mai frecvente datorită posibilității de aplicare predominant topică. Cei mai faimoși reprezentanți ai acestei clase de agoniști adrenergici sunt naftizina, galazolina, xilometazolina și vizina. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă pentru tratarea proceselor inflamatorii acute ale nasului și ochilor. Indicațiile pentru utilizarea lor sunt rinita alergică și infecțioasă, sinuzita, conjunctivita.

Datorită efectului avansat rapid și a disponibilității acestor medicamente, acestea sunt foarte populare ca medicamente care pot ameliora rapid un astfel de simptom neplăcut precum congestia nazală. Cu toate acestea, trebuie să fii atent când le folosești, deoarece, cu fascinație excesivă și prelungită cu astfel de picături, nu se dezvoltă doar rezistența la medicamente, ci și modificări atrofice ale mucoasei, care pot fi ireversibile.

Posibilitatea de reacții locale sub formă de iritare și atrofie a mucoasei, precum și efecte sistemice (presiune crescută, schimbare a ritmului cardiac) nu le permite să fie utilizate mult timp, ele fiind, de asemenea, contraindicate pentru sugari, persoane cu hipertensiune, glaucom, diabet. Este clar că pacienții hipertensivi și diabeticii utilizează în continuare aceleași picături nazale ca toți ceilalți, dar ar trebui să fie foarte atenți.

Agoniști selectivi central alfa-adrenergici nu numai că au un efect sistemic asupra organismului, ci pot trece prin bariera sânge-creier și pot activa adrenoreceptorii direct în creier. Efectele lor principale sunt următoarele:

  • Scăderea tensiunii arteriale și ritmul cardiac;
  • Normalizati ritmul cardiac;
  • Au un efect analgezic sedativ și pronunțat;
  • Reduceți secreția de salivă și lichid lacrimogen;
  • Reduceți secreția de apă în intestinul subțire.

Metildopa, clonidina, guanfacina, catapresan, dopegita, care sunt utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale, sunt răspândite. Capacitatea lor de a reduce salivația, de a produce efect anestezic și de a calma, vă permite să le utilizați ca medicamente suplimentare în timpul anesteziei și sub formă de anestezice cu anestezie spinală.

Ce sunt adrenoreceptorii?

Absolut toate țesuturile corpului încorporează adrenoreceptori, care sunt molecule de proteine ​​specifice pe membranele celulare.

Efectul comparativ al agoniștilor adrenergici asupra receptorilor adrenergici este prezentat în tabelul de mai jos..

O varietate de adrenoreceptoriEfectul agoniștilor adrenergici
Alfa 1Sunt localizate în artere mici, iar reacția la norepinefrină duce la îngustarea pereților vasului și la o scădere a permeabilității micilor capilare. De asemenea, acești receptori sunt localizați în țesutul muscular neted. Cu un efect stimulator, se observă o creștere a pupilei, o creștere a tensiunii arteriale, retenția urinară, o scădere a umflăturii și rezistența procesului inflamator
Alfa 2Receptorii A2 sunt sensibili la efectele adrenalinei și norepinefrinei, dar activarea lor duce la scăderea producției de adrenalină. Efectul asupra moleculelor alfa2 duce la scăderea tensiunii arteriale, crește permeabilitatea vasculară și lărgește lumenul lor
Betta 1Acestea sunt localizate în principal în cavitatea inimii și a rinichilor, răspunzând la expunerea la norepinefrină. Stimularea lor duce la creșterea numărului de contracții ale inimii, precum și la creșterea bătăilor inimii și la creșterea ritmului cardiac
Beta 2Sunt localizate direct în bronhii, cavitatea hepatică și uter. Prin stimularea B2, se sintetizează norepinefrina, extindând bronhiile și activând formarea de glucoză în ficat și ameliorează și spasmul
Beta 3Situat în țesuturile adipoase și afectează descompunerea celulelor grase cu eliberarea de căldură și energie

Beta adrenomimetice

Receptorii beta-adrenergici se găsesc în bronhiile, uterul, mușchii scheletici și netezi. Agoniștii beta-adrenergici includ medicamente care stimulează receptorii beta-adrenergici. Dintre acestea, se disting preparate farmacologice selective și neselective. Ca urmare a acțiunii acestor medicamente, enzima membrană adenilat ciclază este activată, cantitatea de calciu intracelular crește.

Medicamentele sunt utilizate pentru bradicardie, bloc atrioventricular, deoarece crește rezistența și frecvența contracțiilor inimii, crește tensiunea arterială, relaxează mușchii netezi ai bronhiilor. Agoniștii beta-adrenergici determină următoarele efecte:

  • îmbunătățirea conducției bronșice și cardiace;
  • accelerarea glicogenolizei în mușchi și ficat;
  • scăderea tonusului miometrului;
  • ritmul cardiac crescut;
  • îmbunătățește aprovizionarea cu sânge către organele interne;
  • relaxarea pereților vasculari.

Indicații de utilizare

Medicamentele din grupul de agoniști beta-adrenergici sunt prescrise în următoarele cazuri:

  1. Spasm bronșic. Pentru a elimina atacul, inhalarea cu Isadrine sau Salbutamol.
  2. Amenințarea avortului. Odată cu apariția unui avort spontan, medicamentele Fenoterol și Terbutaline sunt indicate intravenos picurare sau jet..
  3. Bloc cardiac atrioventricular, insuficiență cardiacă acută. Este indicată numirea Dopaminei și Dobutaminei..

Mecanism de acțiune

Efectul terapeutic al medicamentelor din acest grup se datorează stimulării receptorilor beta, ceea ce duce la efecte bronhodilatante, toketice și inotrope. În plus, agoniștii beta-adrenergici (de exemplu, Levosalbutamol sau Norepinefrină) reduc eliberarea de mediatori inflamatori de către mastocite, bazofile și cresc volumul mareei, datorită expansiunii lumenului bronhiilor.

preparate

Agenții farmacologici ai grupului de agoniști beta-adrenergici sunt utilizați în mod eficient pentru a trata insuficiența respiratorie și cardiacă acută, cu amenințarea unei nașteri premature. Tabelul prezintă caracteristicile medicamentelor utilizate deseori pentru terapia medicamentoasă:

Adrenomimetica: acțiune indirectă și directă, ce este, medicamente, clasificare

Distribuiți pe VKontakte Distribuiți pe Odnoklassniki Partajează pe Facebook

Astăzi, medicamentele adrenomimetice sunt utilizate pe scară largă în farmacologie pentru tratamentul bolilor cardiovasculare, respiratorii, tractului gastro-intestinal. Substanțele biologice sau sintetice care determină stimularea receptorilor alfa și beta au un efect semnificativ asupra tuturor proceselor principale din organism.

Ce sunt adrenomimetice

Corpul conține receptori alfa și beta, care sunt localizați în toate organele și țesuturile corpului și sunt molecule speciale de proteine ​​pe membranele celulare..

Expunerea la aceste structuri determină diverse efecte terapeutice și, în anumite circumstanțe, toxice..

Medicamentele grupului adrenomimetic (din latinescul adrenomimeticum) sunt substanțe, agoniști ai receptorilor adrenergici, care au un efect excitant asupra lor. Reacția acestor agenți cu fiecare dintre molecule sunt mecanisme biochimice complexe.

Când sunt stimulați receptorii, apare spasmul sau vasodilatația, se modifică secreția de mucus, excitabilitatea și conducerea mușchilor funcționali și a fibrelor nervoase.

În plus, adrenostimulanții sunt capabili să accelereze sau să încetinească procesele metabolice, metabolice.

Efectele terapeutice mediate de acțiunea acestor substanțe sunt diverse și depind de tipul de receptor care este stimulat în acest caz particular..

Toate adrenomimeticele alfa și beta conform mecanismului de acțiune asupra sinapselor sunt împărțite în substanțe cu acțiune directă, indirectă și mixtă:

Tipul medicamentului Principiul acțiunii Exemple de medicamente
Adrenomimetice selective (directe)Adrenomimeticele cu acțiune directă conțin agoniști adrenoreceptori care acționează asupra membranei postsinaptice într-un mod similar cu catecolaminele endogene (adrenalină și norepinefrină).Mesatona, Dopamina, Adrenalina, Norepinefrina.
Neselectiv (indirect) sau simpatomimeticeAgenții neselectivi au un efect asupra veziculelor membranei presinaptice a adrenoreceptorului prin creșterea sintezei mediatorilor naturali din ea. În plus, efectul adrenomimetic al acestor agenți se datorează capacității lor de a reduce depunerea catecolaminelor și de a inhiba recaptarea activă a acestora.Efidrină, fenamină, naftizină, tiramină, cocaină, pargilină, entacaponă, Sydnofen.
Acțiune mixtăMedicamentele de tip mixt sunt agoniști și mediatori simultan ai adrenoreceptorilor în eliberarea catecolaminelor endogene în receptorii α și β.Fenilfrină, Metazonă, Norepinefrină, Epinefrină.

Adrenomimetice alfa

Medicamentele grupului agonist alfa-adrenergic sunt substanțe care acționează asupra receptorilor alfa-adrenergici. Sunt selectivi și neselectivi..

Primul grup de medicamente include Mesaton, Etilefrină, Midodrin etc..

Aceste medicamente au un efect puternic împotriva șocului datorită creșterii tonusului vascular, spasmului capilarelor mici și arterelor, prin urmare, sunt prescrise pentru hipotensiune arterială, colaps al diverselor etiologii.

Indicații de utilizare

Stimulanții receptorilor alfa sunt indicați pentru utilizare în următoarele cazuri:

  1. Insuficiență vasculară acută a etiologiei infecțioase sau toxice cu hipotensiune arterială severă. În aceste cazuri, utilizați Norepinefrină sau Mesatone pe cale intravenoasă; Efedrina intramuscular.
  2. Stop cardiac. În acest caz, trebuie introdusă o soluție de adrenalină în cavitatea ventriculului stâng.
  3. Un atac de astm bronșic. Dacă este necesar, adrenalina sau efedrina se administrează intravenos..
  4. Leziuni inflamatorii ale mucoaselor nasului sau ochilor (rinită alergică, glaucom). Picături topice de soluții de naftizină sau galazolină.
  5. Comă hipoglicemică. Pentru a accelera glicogenoliza și a crește concentrația de glucoză în sânge, se administrează intramuscular o soluție de adrenalină împreună cu glucoza.

Când sunt introduse în organism, agoniștii alfa-adrenergici se leagă de receptorii postsinaptici, provocând contracția fibrelor musculare netede, îngustarea lumenului vaselor de sânge, creșterea tensiunii arteriale, scăderea secreției de glande în bronhiile, cavitatea nazală și expansiunea bronhiilor. Penetrând prin bariera sânge-creier a creierului, acestea reduc eliberarea mediatorului în fanta sinoptică.

preparate

Toate medicamentele grupului agonist alfa-adrenergic sunt similare în efectele lor, dar diferă în puterea și durata expunerii la organism. Aflați mai multe despre principalele caracteristici ale celor mai populare medicamente din acest grup:

Denumirea medicamentului Acțiune farmacologică Indicații de utilizare Contraindicații Avantajele medicamentului Dezavantaje ale medicației
metildopaMedicamentul are un efect direct asupra mecanismelor centrale ale reglării tensiunii arteriale.Hipertensiune arterială ușoară până la moderatăPatologii acute și cronice ale ficatului, rinichilor, hipersensibilitate individuală la componentele medicamentului, tulburări acute ale circulației cerebrale sau coronariene.Acțiune rapidă după administrare orală.Efectul hepatotoxic, posibilitatea de colaps sau de șoc dacă nu se respectă doza recomandată.
clonidinaAgent antihipertensiv. Slăbește tonul arterelor de calibru mic și mediu.Crizele hipertensive, hipertensiunea arterială.Hipotensiune, copii sub 18 ani, perioada sarcinii și alăptării, funcționare insuficientă a ficatului și rinichilor.Actiune rapida.Riscul mare de reacții adverse.
guanfacinaAgent antihipertensiv, reduce ritmul cardiac și debitul cardiac.Boala hipertonică.Infarct miocardic, accident cerebrovascular, ateroscleroză, copii sub 12 ani, sarcină.Potrivit pentru tratamentul pe termen lung, ameliorarea crizelor hipertensive.Incompatibilitate cu multe alte medicamente..
CatapresanMedicatia are un efect hipotensiv pronunțat, reduce ritmul cardiac, volumul debitului cardiac.Hipertensiune arteriala.Ateroscleroza vaselor cerebrale, depresie, bloc atrioventricular, sindrom de slăbiciune a nodului sinusal, copii sub 13 ani.Potrivit pentru tratamentul pe termen lung..Are efect hepatotoxic atunci când nu se observă dozarea.
DopegitMedicamentul antihipertensiv are un efect asupra mecanismelor centrale ale reglării tensiunii arteriale.Boala hipertonică.Diabetul zaharat tip 1, epilepsie, tulburări neurologice, sarcină și alăptare.Potrivit pentru oprirea crizelor hipertensive.Riscul mare de reacții adverse.
NaphthyzineMedicamentul îngustează vasele din pasajele nazale, ameliorează umflarea, hiperemia membranei mucoase.Rinită, sinuzită, laringită, hemoragii, rinită alergică.Diabet zaharat, hipersensibilitate la componentele naftizinei, tahicardie, copii sub un an.Actiune rapida.Dependență, risc ridicat de reacție alergică.
GalazolinMedicația îngustează vasele membranei mucoase ale pasajelor nazale, reduce roșeața, umflarea și cantitatea de mucus separată.Rinită acută, otită medie, sinuzită.Rinită atrofică, presiune intraoculară crescută, glaucom cu închidere unghiulară, hipertensiune arterială, ateroscleroză, boli endocrine.Nu este dependent, potrivit pentru utilizarea pe termen lung.Un număr mare de contraindicații pentru utilizare.
XilometazolinăElimina umflarea mucoasei nazale, reface patenta pasajelor nazale.Boli respiratorii acute, rinită alergică, otită medie, pregătire pentru măsuri de diagnostic.Glaucom, rinită atrofică, diabet zaharat, tireotoxicoză.Acțiune prelungită (până la 12 ore), universalitate de utilizare.Nu este potrivit pentru utilizare prelungită, dependență.
VizinAre efect vasoconstrictor, elimină umflarea țesuturilor.Hiperemie, edem conjunctival al ochiului.Vârsta copiilor până la doi ani, intoleranță individuală la componentele medicamentului.Universalitate de utilizare, un număr mic de contraindicații pentru utilizare.Poate fi dependent.
MetazoneMedicatia are efecte anti-alergice, anti-soc si antitoxice..Premedicare înainte de operație, intoxicație, reacții alergice acute, colaps, șoc (în stadiul decompensării).Copii sub 15 ani, boală vasculară aterosclerotică, hepatită cronică, sarcină și alăptare.Acțiune rapidă, gamă largă de aplicații.Un număr mare de contraindicații.
EthylephrineVasoconstrictor cu acțiune lungă.Condițiile hipotonice, șocul (în stadiul compensării sau subcompensării), se prăbușesc.Hipertensiune arterială, boală vasculară aterosclerotică.Acțiune lentă și lungă.Nu este potrivit pentru gestionarea situațiilor de urgență.
MidodrinMedicamentul are un efect vasoconstrictiv, hipertensiv..Hipotensiune arterială, tonus afectat al sfincterului vezicii urinare, hipertensiune ortostatică, colaps.Glaucom cu închidere unghiulară, boală vasculară, patologie a sistemului endocrin, sarcină, adenom de prostată.Medicamentul este potrivit pentru ameliorarea afecțiunilor acute.Incapacitatea de utilizare în timpul sarcinii.

Beta adrenomimetice

Receptorii beta-adrenergici se găsesc în bronhiile, uterul, mușchii scheletici și netezi. Agoniștii beta-adrenergici includ medicamente care stimulează receptorii beta-adrenergici.

Printre ele se disting între preparatele farmacologice selective și neselective.

Ca urmare a acțiunii acestor medicamente, enzima membrană adenilat ciclază este activată, cantitatea de calciu intracelular crește.

Medicamentele sunt utilizate pentru bradicardie, bloc atrioventricular, deoarece crește rezistența și frecvența contracțiilor inimii, crește tensiunea arterială, relaxează mușchii netezi ai bronhiilor. Agoniștii beta-adrenergici determină următoarele efecte:

  • îmbunătățirea conducției bronșice și cardiace;
  • accelerarea glicogenolizei în mușchi și ficat;
  • scăderea tonusului miometrului;
  • ritmul cardiac crescut;
  • îmbunătățește aprovizionarea cu sânge către organele interne;
  • relaxarea pereților vasculari.

Indicații de utilizare

Medicamentele din grupul de agoniști beta-adrenergici sunt prescrise în următoarele cazuri:

  1. Spasm bronșic. Pentru a elimina atacul, inhalarea cu Isadrine sau Salbutamol.
  2. Amenințarea avortului. Odată cu apariția unui avort spontan, medicamentele Fenoterol și Terbutaline sunt indicate intravenos picurare sau jet..
  3. Bloc cardiac atrioventricular, insuficiență cardiacă acută. Este indicată numirea Dopaminei și Dobutaminei..

Efectul terapeutic al medicamentelor din acest grup se datorează stimulării receptorilor beta, ceea ce duce la efecte bronhodilatante, toketice și inotrope.

În plus, agoniștii beta-adrenergici (de exemplu, Levosalbutamol sau Norepinefrină) reduc eliberarea de mediatori inflamatori de către mastocite, bazofile și cresc volumul mareei, datorită expansiunii lumenului bronhiilor.

preparate

Agenții farmacologici ai grupului de agoniști beta-adrenergici sunt utilizați în mod eficient pentru a trata insuficiența respiratorie și cardiacă acută, cu amenințarea unei nașteri premature. Tabelul prezintă caracteristicile medicamentelor utilizate deseori pentru terapia medicamentoasă:

Denumirea medicamentului Acțiune farmacologică Indicații pentru utilizare Contraindicații Avantajele medicamentului Dezavantaje ale medicamentului
orciprenalinăMedicatia are efect tocolitic, anti-astm, bronhodilatator..Bronsita obstructiva, astm bronsic, tonus crescut al miometrului.Taciriitmie, boli coronariene, glaucom.O gamă largă de aplicații.Medicamentul nu este potrivit pentru tratamentul pe termen lung..
DobutaminaEfect Cardiotonic puternic.Infarct miocardic acut, șoc cardiogen, stop cardiac, stadiu decompensat de insuficiență cardiacă, hipovolemie.Tamponadă cardiacă, stenoză a valvei aortice.Dobutamina este eficientă pentru resuscitare..Un număr mare de reacții adverse, un rezultat fatal este posibil, cu un exces semnificativ de doză zilnică de medicament.
salmeterolMedicamentele ajută la relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor, inhibă secreția de histamină..Bronsita cronica, astm bronsic.Hipersensibilitate la componentele Salmeterol.Medicamentul este recomandat pentru tratamentul pe termen lung, un număr mic de contraindicații.Riscul mare de reacții adverse.
VolmaxMedicamentele au efecte brocodilatante și tocolitice..Prevenirea bronhospasmului, bronșitei obstructive acute, emfizemului pulmonar, amenințării cu naștere prematură, boli pulmonare obstructive cronice.Hipertensiune arterială, sarcină (primul trimestru), insuficiență cardiacă, aritmie, bloc atrioventricular.Actiune rapida.Nu este recomandată utilizarea pe termen lung..
AlupentMedicamentul are un efect bronhodilatator pronunțat.Astm bronșic, emfizem, bronșită obstructivă.Taciriitmie, infarct miocardic acut, tirotoxicoză, diabet zaharat.Alupent este utilizat cu succes pentru ameliorarea afecțiunilor acute..Un număr mare de reacții adverse.
GinipralMedicamentul are un efect tocolitic, reduce tonusul miometrului, contracțiile spontane.Amenințarea avortului.Tirotoxicoza, boli coronariene, insuficiență hepatică sau renală acută.Actiune rapida.Un număr mare de reacții adverse.

Video

Adrenomimetics. Cum să înveți?

Atenţie! Informațiile prezentate în articol sunt destinate doar orientării. Materialele articolului nu necesită auto-tratament. Doar un medic calificat poate face un diagnostic și poate oferi recomandări de tratament pe baza caracteristicilor individuale ale unui anumit pacient.

Medicamente adrenomimetice

Corpul uman este un sistem complex în care procesele și acțiunile cele mai complexe încep cu efecte asupra receptorilor mici. Ce este? Acestea sunt terminații nervoase specializate în care apare un impuls electric sub influența unei substanțe chimice. Există o mulțime de tipuri de receptori, de exemplu, receptori adrenergici, care sunt, de asemenea, împărțiți în mai multe grupuri. Substanțele care afectează organismul prin acești receptori sunt numiți agoniști adrenergici (AM)..

Caracterizarea receptorului

Adrenoreceptorii sunt împărțiți în α și β, dintre care se disting receptorii α1, α2, β1, β2 și β3:

  • Receptorii α1-adrenergici sunt localizați în arteriole și răspund la norepinefrină, provocând vasospasm și, în consecință, o creștere a presiunii. De asemenea, acești receptori sunt localizați în mușchiul neted, adică în mușchiul radial al irisului ochiului, sfincterul vezicii urinare. Când acești receptori sunt stimulați, apare dilatarea pupilelor și retenția urinară..
  • Receptorii α2-adrenergici răspund la adrenalină și norepinefrină, activarea lor duce la o scădere a sintezei norepinefrinei. Efectul principal este vasoconstricția.
  • Receptorii β1-adrenergici sunt localizați în inimă și răspund la norepinefrină, cu stimularea lor, crește frecvența și puterea contracțiilor inimii.
  • Receptorii β2-adrenergici sunt în bronhiole, uter, ficat, reacționează la adrenalină, atunci când este stimulat, norepinefrina este eliberată activ, bronhiile se extind și formarea de glucoză din glicogen în ficat.
  • Receptorii β3-adrenergici sunt localizați în principal în țesutul adipos, atunci când sunt stimulați, se produce descompunerea grăsimilor odată cu formarea de energie.

Clasificare

Una dintre clasificări se bazează pe mecanismul de acțiune al drogurilor:

  • direct;
  • indirect;
  • acțiune mixtă.
  • Agoniștii adrenergici cu acțiune directă afectează receptorii, cum ar fi catecolaminele produse în organism.
  • Adrenomimeticele indirecte sunt substanțe care contribuie la eliberarea propriilor catecolamine.
  • Adrenomimetica cu acțiune mixtă combină ambele efecte.

Utilizarea

Agoniștii alfa-adrenergici sunt folosiți în medicină ca urgență și ca vasoconstrictoare locali.

Schema acțiunii bronhodilatatoare a agoniștilor adrenergici

Agoniștii α1-adrenergici cu acțiune directă includ fenilefrina (mesatona), un medicament utilizat activ într-un spital din cauza capacității sale de a crește rapid tensiunea arterială.

Reduce indirect frecvența contracțiilor inimii. De asemenea, medicamentul este utilizat în oftalmologie datorită expansiunii elevului..

Fenilefrina este adesea folosită ca vasoconstrictor local, de exemplu, pentru tratamentul rinitei..

Dintre agoniștii α2-adrenergici, se pot distinge preparate de acțiune locală și centrală. Medicamentele utilizate topic includ Oximetazolina, Xilometazolina și Nafazolina. Sunt utilizate pentru a îngusta vasele de sânge și pentru a reduce umflarea mucoasei în rinita de diverse etiologii.

Cu toate acestea, ele nu trebuie prescrise mult timp, deoarece, odată cu creșterea duratei de administrare, apare o scădere a eficacității. Un exemplu de medicament cu acțiune centrală este clonidina, care afectează centrul vasomotor al creierului, inhibând funcția acestuia. Prin urmare, există o reducere a contracțiilor cardiace, vasodilatație și, ca urmare, o scădere a presiunii.

Datorită scăderii secreției de lichid intraocular, clonidina este prescrisă în tratamentul glaucomului.

Agoniștii beta-adrenergici sunt componente integrante ale schemelor de tratament pentru insuficiență cardiacă, astm și stop cardiac de urgență.

Un reprezentant marcant al β1-AM este dobutamina (Dobutrex). Efectul său principal este o creștere a ritmului cardiac, care afectează pozitiv cursul insuficienței cardiace. Un efect secundar de a lua acest medicament poate fi o durere cardiacă apăsătoare, care apare din cauza unei necesități crescute de eliberare de oxigen.

Cea mai mare distribuție de β2-AM a fost obținută în pulmonologie datorită capacității lor de a extinde bronhiile. Medicamentele din acest grup includ Salbutamol, Salmeterol, Fenoterol și altele.

Aceste medicamente sunt prescrise sub formă de spray-uri pentru ameliorarea bronhospasmului în astmul bronșic și obstrucția pulmonară, precum și pentru prevenirea bronhospasmului. Un efect secundar frecvent este palpitațiile inimii.

Uneori, adrenomimeticele acestui grup sunt folosite pentru a relaxa uterul în condiții care amenință un avort spontan.

Agoniștii adrenergici neselectivi acționează asupra receptorilor adrenergici α și β. Astfel de medicamente includ norepinefrină (norepinefrină) și adrenalină (epinefrină).

Principalele efecte ale norepinefrinei sunt o creștere scurtă a presiunii, o creștere a forței și o scădere a numărului de contracții cardiace. Cel mai adesea, acest medicament este utilizat pentru a crește rapid presiunea și pentru a oferi asistență de urgență pacientului..

Adrenalina acționează prin creșterea intensității și frecvenței contracțiilor inimii. De asemenea, este utilizat în situații de urgență pentru stop cardiac, în oftalmologie..

Tabel de clasificare adrenomimetică

Metode de administrare

Dacă avem în vedere faptul că adrenomimeticele afectează direct sau indirect toate organele din structura cărora există fibre musculare, atunci există multe moduri de administrare:

  • Utilizarea topică a agoniștilor adrenergici ca picături, spray-uri, aerosoli, lichide de umectare a tamponului, ca parte a unguentelor.
  • Formele intravenoase sunt de asemenea frecvente, în special în unitățile de terapie intensivă. Adesea, medicamentele din acest grup sunt combinate cu anestezice pentru un efect de durată mai lungă..
  • Adrenalina subcutanată este aproape eficientă și pentru creșterea tensiunii arteriale..

Adrenomimetica - ce este?

Agoniștii adrenergici sunt agoniști alfa-receptori adrenergici care aparțin grupului de substanțe biologic active de origine naturală sau sintetică și provoacă modificări metabolice și funcționale în organism.

Adrenomimetice: descriere

Sunt localizate în țesuturile organelor interne și în pereții vaselor de sânge, accelerează sau, invers, încetinesc metabolismul și procesele metabolice din organism. Acesta sau acel efect depinde de tipul de receptor..

  • Se modifică și secreția de mucus și reacția sistemului nervos (se schimbă excitabilitatea și conducerea fibrelor nervoase).
  • Agoniștii alfa adrenergici reprezintă o clasă de agenți simpatomimetici care stimulează selectiv receptorii alfa adrenergici, provocând crampe, vasodilatație și stimulând molecule de proteine.
  • Două subtipuri separate au, de asemenea, nume: receptori alfa adrenergici (receptori alfa) și receptori beta adrenergici (receptori beta).

Agoniștii alfa sunt:

  • selectiv (direct);
  • neselectiv (indirect);
  • amestecat.

Receptorii sunt împărțiți în două subclase α1 și α2.

Receptorii Alpha-2 sunt asociați cu proprietăți simpatolitice. Adrenomimeticele au și funcția opusă blocanților alfa..

  1. Liganzii alfa-adrenoreceptori imită efectele semnalizării adrenalinei și norepinefrinei (agonistul α-adrenergic) în mușchiul inimii, mușchii netezi și sistemul nervos central, norepinefrina având cea mai mare afinitate (capacitatea de a se lega cu un alt obiect).
  2. Activarea α1 stimulează enzima legată de membrană fosfolipază C (un grup de enzime), iar activarea α2 inhibă enzima adenilat ciclază.
  3. La rândul său, inactivarea adenilat ciclazei duce la inactivarea (pierderea parțială sau completă a activității) a mesagerului secundar al adenosinei monofosfat și provoacă îngustarea mușchilor netezi și a vaselor de sânge.
  4. Deși selectivitatea completă între agonismul receptor este extrem de rară, unii agenți au selectivitate parțială.
  5. Includerea unui medicament în fiecare categorie indică activitatea medicamentului la acest receptor și, opțional, selectivitatea (dacă nu este indicat altfel).
  6. Agoniștii adrenergici au o structură similară cu mesagerii chimici pe care organismul îi produce în timpul stresului (știm deja adrenalina, norepinefrina).

Sistemul nervos ajută la reglarea răspunsului organismului la stres sau la o urgență. În timpul unui șoc sever din glandele suprarenale, sunt eliberate substanțe chimice care acționează asupra organismului, cresc ritmul cardiac, transpirația, ritmul respirator și digestia lentă.

Unele medicamente adrenergice pot imita adrenalina și norepinefrina și se leagă de receptori, provocând o luptă sau un răspuns de zbor.

Acțiunea agoniștilor adrenergici:

  • creșterea tensiunii arteriale;
  • îngustarea vaselor de sânge;
  • deschiderea căilor respiratorii care duc la plămâni;
  • sângerarea se oprește.

Bolile de inimă, bolile tractului gastrointestinal sau ale căilor respiratorii superioare sunt tratate cu adrenomimetice..

Adrenomimetice: lista medicamentelor

Adrenalină: agonist adrenergic cu acțiune directă - biodisponibilitate orală scăzută și timp de înjumătățire scurtă - Epi poate fi utilizat pentru sângerare din tăieturi mici, prin legarea la alfa-1.

„Dipivefrină”: prodrogul agonist adrenergic cu acțiune directă, se transformă în epinefrină.

"Dopamina": agoniști adrenergici cu acțiune directă, activează utilizarea dopaminei, a receptorilor alfa. Recomandat pentru șocul de distribuție.

"Fenilfrină": alfa-1, un agonist selectiv cu acțiune directă. Acțiune scurtă, utilizată pentru tahicardie supraventriculară paroxistică, pentru a extinde pupila fără cicloplegie (paralizie a mușchiului ciliar al ochiului).

  • "Xilometazolina": alfa-1, agonist cu acțiune directă, decongestionant nazal cu acțiune lungă.
  • "Oximetazolina": agonist selectiv alfa-1 cu acțiune directă, decongestionant nazal cu acțiune lungă.
  • „Midodrin”: alfa-1, acțiune directă.
  • „Brimonidină”: agonist selectiv cu acțiune directă alfa -2, pentru ochi.

Isoproterenol: un agonist beta neselectiv. Mai bine decât dobutamina pentru a scădea PVR-ul folosit pentru a bloca AV.

„Dobutamina”: agonistul B1, poate activa B2 într-o măsură mai mică, este utilizat pentru șocul cardiogen (grad extrem de insuficiență ventriculară stângă, caracterizat printr-o scădere accentuată a contractilității miocardice).

"Efedrina": utilizat frecvent ca stimulent, un agent pentru suprimarea hipotensiunii arteriale asociate cu anestezia.

Medicamente agoniste alfa-adrenergice: „Klofelin”, „Metildop”, „Katapersan”, „Dopegit”, „Naftizină”, „Galazolin”, „Vizin”, „Metazonă”, „Midodrină”, „Etilfrină”. "Xylometazolina" este prescris pentru un atac de astm bronșic, stop cardiac, coma hipoglicemică, insuficiență vasculară acută, etiologie toxică.

Medicamentele îngustă lumenul vaselor de sânge, crește presiunea, reduce secreția de glande în cavitatea nazală și bronhiile, reduce fibrele musculare netede.

Medicamente agoniste beta-adrenergice: Dobutamina, Salmeterol, Volmax, Alupent, Ginipral, sunt de obicei prescrise pentru tratamentul insuficienței cardiace acute, blocului cardiac atrioventricular, precum și pentru amenințarea unui avort spontan, bronhospasm.

Care medicament va avea un efect mai mare asupra reducerii PVR (Isoproterenol sau Dobutamină)? „Isoproterenol” - mai multă activitate pe receptorii B2 - vasodilatație (relaxarea mușchilor netezi în pereții vaselor de sânge).

Utilizarea prelungită a agoniștilor alfa poate determina reglarea în jos a receptorului. După finalizarea recepției, se poate dezvolta umflarea mucoasei nazale.

Sisteme de receptori beta

Majoritatea țesuturilor exprimă mai mulți receptori. Receptorul beta dominant în inima normală este receptorul beta -1, în timp ce receptorul beta -2 este receptorul regulator dominant în mușchiul neted vascular.

Adrenalina activează atât receptorii beta-1 cât și beta-2. Norepinefrina activează doar receptorul beta-1.

Receptorul adrenergic Beta-1 este localizat în mușchiul inimii și rinichilor. Beta-2 - în bronhii, ficat, uter. Beta 3 - în țesutul adipos.

Medicamente beta neselective - Isadrin, Orciprenalină.

Agoniștii adrenergici selectivi beta-2 relaxează țesutul muscular neted bronșic.

Efectul activării beta-1 asupra mușchiului cardiac

  1. Preparatele care activează receptorul beta-1 pot fi utilizate pentru a îmbunătăți contractilitatea în insuficiența cardiacă..
  2. Stimularea excesivă a receptorului beta-1 poate provoca o creștere semnificativă a ritmului cardiac.
  3. Cu acest articol au citit:
  4. O creștere a limfocitelor din sânge: cauze
  5. Presiunea intracraniană: simptome și tratament
  6. Protrombină: normal

Lista medicamentelor cu adrenomimetice

Adrenalina activează toate tipurile de adrenoreceptori, dar este considerată în primul rând un agonist beta. Principalele sale efecte:

  1. Îngustarea vaselor pielii, mucoaselor, organelor cavității abdominale și o creștere a golurilor vaselor creierului, inimii și mușchilor;
  2. Creșterea contractilității miocardice și a frecvenței cardiace;
  3. Extinderea lumenelor bronhiilor, scăderea formării mucusului de către glandele bronșice, scăderea edemului.

Adrenalina este utilizată în principal pentru a oferi îngrijiri de urgență și de urgență pentru reacții alergice acute, inclusiv șoc anafilactic, stop cardiac (intracardiac) și coma hipoglicemică. Adrenalina este adăugată la anestezice pentru a le crește durata de acțiune..

Efectele norepinefrinei sunt în mare parte similare cu adrenalina, dar mai puțin pronunțate. Ambele medicamente afectează în egală măsură mușchii netezi ai organelor interne și metabolismul. Norepinefrina crește contractilitatea miocardului, constrânge vasele de sânge și crește tensiunea arterială, dar ritmul cardiac poate scădea chiar și din cauza activării altor receptori ai celulelor cardiace.

Principala utilizare a norepinefrinei este limitată de necesitatea creșterii tensiunii arteriale în caz de șoc, vătămare, otrăvire. Cu toate acestea, ar trebui să fim atenți din cauza riscului de hipotensiune arterială, insuficiență renală cu dozare inadecvată, necroză cutanată la locul injecției din cauza îngustării vaselor mici ale microvasculaturii.

III. extrasinaptici

Esti pe dinafara
sinapsele, în interiorul neinervat
un strat de vase de sânge (intima). În acest caz
acestea răspund la adrenalină și norepinefrină,
circulând în sânge. Când este stimulat

apare vasoconstricția.

Echipament intim
funcția de adrenoreceptor
rămâne slab înțeles. Anumit
claritatea este doar în raport cu
receptori postsinaptici și adrenergici.
S-a dovedit că acest tip de receptori este îndeaproape
asociată cu enzima adenilat ciclază
(AC), care transferă ATF în c3’5’AMF

Legendă: stimulare; creșterea receptorului -adrenergic; Adenistenilat ciclază Lipoliza ATP 3’5′-AMP; Fosforilază BFosforilază; Aglicogenoliză; Nivelul glucozei; Niveluri libere ale acizilor grași; Activarea funcției executive;

necesarul de oxigen)

Fig. 3. Efecte
stimularea receptorilor β-adrenergici, implementată

  • prin AMF ciclic 3’5 ”.
  • Unii autori
    chiar cred că receptorii -adrenergici
    și nu există nimic de genul acestei enzime.
     stimularea receptorului
    oportunități agoniste adecvate
    la activarea AC și, prin urmare, la
    acumularea de c3’5’AMF, care determină
  • efecte farmacologice ale agoniștilor.
  • Clasificare
    adrenomimetics
  • Droguri capabile
    excitați anumiți receptori adrenergici,
    numite adrenomimetice
  • acțiune directă.
Un drogTipuri de Excitable
receptori postsinaptici
Adrenalină (epinefrină)1, 2, 1, 2 *
Norepinefrină (norepinefrină)1, 2 *, 1
Mezaton
Midodrin (Gutron)
1
  1. Naftizin (sanorin)
  2. Xilometozolina (galazolin)
  3. Tetrizolina (tizin)
  4. Oximetazolina (nasol)
2 *
Isadrin (Novodrin)1, 2
Orciprenalină (alupent, astmopent)2, 1
Dobutamina (Dobutrex)1
  • Salbutamol (Ventolin)
  • Terbutaline (Brikanil)
  • Fenoterol (berotek, partusisten)
  • Ginipral
2
  1. Salmeterol (Serevent)
  2. Formoterol (Foradil) - medicamente cu eliberare susținută
  3. acțiuni - până la 12 ore
2
Clonidină (clonidină)
Guangfacin (estulik)
2 (în sistemul nervos central)
  • * - extrasinaptic
    2
  • receptorii din intima vaselor de sânge.
  • Nu medicamente
    interacționând direct cu
    adrenoreceptori dar favorabili
    eliberare crescută de neurotransmițători
    (care stimulează receptorii) primite
    numele adrenomimeticelor
    acțiune indirectă,
    sau simpatomimetice.
    Acestea includ Efedrina
  • și fenamină.

Adrenomimetice alfa

Agoniștii alfa1-adrenergici selectivi includ mesatona, etilefrina, midodrina. Preparatele acestui grup au un efect anti-șoc bun datorită creșterii tonusului vascular, prin urmare, sunt prescrise spasmul arterelor mici pentru hipotensiune și șoc severă. Aplicarea locală a acestora este însoțită de o îngustare a vaselor de sânge, acestea pot fi eficiente în tratamentul rinitei alergice, a glaucomului.

Agenții care provoacă excitația receptorului alfa2 sunt mai frecvente datorită posibilității de aplicare predominant topică..

Cei mai faimoși reprezentanți ai acestei clase de agoniști adrenergici sunt naftizina, galazolina, xilometazolina și vizina. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă pentru tratarea proceselor inflamatorii acute ale nasului și ochilor..

Indicațiile pentru utilizarea lor sunt rinita alergică și infecțioasă, sinuzita, conjunctivita.

Datorită efectului avansat rapid și a disponibilității acestor fonduri, acestea sunt foarte populare ca medicamente care pot ameliora rapid un astfel de simptom neplăcut precum congestia nazală.

Cu toate acestea, trebuie să fii atent când le folosești, deoarece, cu fascinație excesivă și prelungită cu astfel de picături, nu se dezvoltă doar rezistența la medicamente, ci și modificări atrofice ale mucoasei, care pot fi ireversibile.

Posibilitatea de reacții locale sub formă de iritare și atrofie a mucoasei, precum și efecte sistemice (presiune crescută, schimbare a ritmului cardiac) nu le permite să fie utilizate mult timp, ele fiind, de asemenea, contraindicate pentru sugari, persoane cu hipertensiune, glaucom, diabet. Este clar că pacienții hipertensivi și diabeticii utilizează în continuare aceleași picături nazale ca toți ceilalți, dar ar trebui să fie foarte atenți.

Agoniști selectivi central alfa-adrenergici nu numai că au un efect sistemic asupra organismului, ci pot trece prin bariera sânge-creier și pot activa adrenoreceptorii direct în creier. Efectele lor principale sunt următoarele:

  • Scăderea tensiunii arteriale și ritmul cardiac;
  • Normalizati ritmul cardiac;
  • Au un efect analgezic sedativ și pronunțat;
  • Reduceți secreția de salivă și lichid lacrimogen;
  • Reduceți secreția de apă în intestinul subțire.

Metildopa, clonidina, guanfacina, catapresan, dopegita, care sunt utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale, sunt răspândite. Capacitatea lor de a reduce salivația, de a produce efect anestezic și de a calma, vă permite să le utilizați ca medicamente suplimentare în timpul anesteziei și sub formă de anestezice cu anestezie spinală.

Beta adrenomimetice

Mecanismul de acțiune al agoniștilor beta-adrenergici este asociat cu activarea receptorilor beta ai pereților vasculari și ai organelor interne.

Principalele efecte ale acestor agenți sunt creșterea frecvenței și rezistenței contracțiilor inimii, creșterea presiunii, îmbunătățirea conducerii cardiace.

Agoniștii beta-adrenergici relaxează în mod eficient mușchii netezi ai bronhiilor, uterului și, prin urmare, sunt utilizați cu succes în tratamentul astmului bronșic, amenințarea cu abateri și creșterea tonusului uterin în timpul sarcinii.

Agoniștii beta-adrenergici neselectivi includ isadrina și orciprenalina, care stimulează receptorii β1 și β2. Isadrin este utilizat în cardiologia de urgență pentru a crește ritmul cardiac cu bradicardie severă sau bloc atrioventricular.

Anterior, a fost prescris și pentru astm bronșic, dar acum, din cauza probabilității de reacții adverse din inimă, sunt preferați agoniști selectivi beta2-adrenergici.

Isadrina este contraindicată în bolile coronariene, iar această boală este adesea asociată cu astmul bronșic la pacienții vârstnici..

Orciprenalina (alupent) este prescrisă pentru tratamentul obstrucției bronșice în astm, în cazuri de afecțiuni cardiologice de urgență - bradicardie, stop cardiac, bloc atrioventricular.

Agonistul selectiv beta1-adrenergic este dobutamina, utilizat în condiții de urgență în cardiologie. Este indicat pentru insuficiență cardiacă acută și cronică decompensată..

Se utilizează pe scară largă selectivi beta2-adrenostimulanți. Medicamentele acestei acțiuni relaxează în principal mușchii netezi ai bronhiilor, de aceea sunt numiți și bronhodilatatori.

Bronhodilatatoarele pot avea un efect rapid, apoi sunt folosite pentru a opri atacurile de astm bronșic și pot elimina rapid simptomele sufocării. Cel mai frecvent salbutamol, terbutalina, fabricat în forme inhalate. Aceste medicamente nu pot fi utilizate în mod constant și în doze mari, deoarece sunt posibile reacții adverse, cum ar fi tahicardie, greață.

Bronhodilatatoarele cu acțiune îndelungată (salmeterol, volmax) au un avantaj semnificativ față de medicamentele menționate mai sus: pot fi prescrise timp îndelungat ca tratament de bază pentru astmul bronșic, asigură un efect de lungă durată și previn apariția insuflării respirației și a astmului..

Salmeterolul are cea mai lungă acțiune, atingând 12 sau mai multe ore. Medicamentul se leagă de receptor și este capabil să-l stimuleze de multe ori, prin urmare, nu este necesară numirea unei doze mari de salmeterol.

Pentru a reduce tonusul uterului cu riscul unei nașteri premature, încălcarea contracțiilor sale în timpul contracțiilor cu probabilitatea de hipoxie fetală acută, este prescris ginipral, care stimulează receptorii beta-adrenergici ai miometrului. Efectele secundare ale ginipralului pot fi amețeli, tremur, tulburări ale ritmului cardiac, funcția renală, hipotensiune.

Adrenomimetice indirecte

Pe lângă agenții care se leagă direct de receptorii adrenergici, există alții care au un efect indirect prin blocarea proceselor de descompunere a mediatorilor naturali (adrenalină, norepinefrină), creșterea secreției lor și reducerea recaptării numărului de „exces” de adrenostimulante.

Agoniștii adrenergici indirecti folosesc efedrina, imipramina, medicamente din grupul inhibitorilor monoaminoxidazei. Acestea din urmă sunt prescrise ca antidepresive.

Efedrina este foarte asemănătoare cu adrenalina în acțiunea sa, iar avantajele sale sunt posibilitatea utilizării pe cale orală și un efect farmacologic mai lung.

Diferența constă în efectul stimulant asupra creierului, care se manifestă prin excitație, o creștere a tonusului centrului de respirație.

Efedrina este prescrisă pentru ameliorarea atacurilor de astm, cu hipotensiune arterială, șoc, tratamentul local pentru rinită este posibil.

Capacitatea unor agoniști adrenergici de a pătrunde bariera sânge-creier și de a exercita o influență directă permite utilizarea lor în practica psihoterapeutică ca antidepresive. Inhibitori prescriși pe larg de monoamină oxidază previn distrugerea serotoninei, norepinefrinei și a altor amine endogene, crescând astfel concentrația lor la receptori.

Nialamida, tetrindolul, moclobemida sunt utilizate pentru a trata depresia. Imipramina, care aparține grupului de antidepresive triciclice, reduce recaptarea neurotransmițătorilor, crescând concentrația de serotonină, norepinefrină, dopamină la locul de transmitere a impulsurilor nervoase.

Agoniștii adrenergici nu numai că au un efect terapeutic bun în multe afecțiuni patologice, dar sunt, de asemenea, foarte periculoși cu unele efecte secundare, inclusiv aritmii, hipotensiune arterială sau criză hipertensivă, agitație psihomotorie etc..

Adrenomimetics

agoniști α- și β-adrenergici: adrenalină (epinefrină) și norepinefrină (norepinefrină)

agoniști α-adrenergici: α1 - fenilefrină; α2 - nazazolina, xilometazolina, clonidina

Agoniști β-adrenergici: β1 și β2 - izoprenalină, orciprenalină; β1 este dobutamină; β2 - salbutamol, fenoterol.

B).
Acțiune indirectă
(simpatomimetice): efedrină

Adrenomimetice cu acțiune directă

  • adrenalina (epinefrină) - un alcaloid de origine animală, poate fi obținută sintetic. Chimic aparține grupului de fenilalchilamine, este o catecolamină biogenică (o-dioxibenzen). Excită 1, 2, 1, 2– AR.

    Cel mai semnificativ efect al adrenalinei asupra CVS.

    - a) Crește puterea și ritmul cardiac
    contracții, facilitează conducerea AV
    și îmbunătățește automatismul dirijării
    sistemele, prin urmare, îmbunătățește
    accident vascular cerebral și volum minut al inimii. La
    aceasta crește aportul miocardic
    oxigen și energie este epuizată
    resursele cardiace, așadar, mult timp
    utilizarea de adrenalină nu este recomandată.

    - b) Adrenalina stimulează α1–
    AR al vaselor și determină îngustarea lor.
    Modificarea tensiunii arteriale depinde de doza de adrenalină
    și tensiunea arterială de bază în organism.

    Presiune sistolica a sangelui
    adrenalina crește pe măsură ce crește
    volum de accident vascular cerebral.

    Dar diastolică
    presiune atunci când utilizați mediu
    dozele terapeutice ale medicamentului sunt reduse,
    datorită predominanței efectului
    excitarea vaselor β2– AR
    mușchiul scheletului, plămânul, creierul,
    inimile, în urma cărora se extind. Media BP datorată creșterii
    crește și sistolic.

    La copii, adrenalina crește tensiunea arterială la
    cantități subnormale, așa cum au în
    apare un răspuns la o creștere rapidă a tensiunii arteriale
    centralizarea circulației sângelui: sânge
    circulă prin vase mari, nu
    intrarea în capilare, ceea ce provoacă
    hipoxie tisulară.

    Extinde bronhiile, elimină bronhospasmul.În plus, reduce secreția glandelor bronșice.

    Adrenalina dilată pupilele, contractând mușchiul radial al irisului. Presiunea intraoculară scade deoarece reduce producția de lichid intraocular.

    Îmbunătățește contracția mușchilor scheletici, mai ales atunci când sunt obosiți, deoarece activează eliberarea de AH în sinapsa neuromusculară, îmbunătățește circulația sângelui către mușchi.

    Reduce tonul și motilitatea tractului gastro-intestinal, tonifică sfincterii.

    Reduce sfincterul vezicii urinare.

    Reduce capsula splinei și crește eliberarea de celule roșii din sânge. Folosit pentru a diagnostica malaria.

    Stimulează metabolismul: crește lipoliza și glicogenoliza. Ca urmare, concentrația de acizi grași liberi în sânge crește și provoacă hiperglicemie..

    Adrenalină cu acțiune scurtă -
    în / în 5, s / c - 30 min - 40 min. Cu oral
    introducerea este distrusă în tractul digestiv și în ficat.

    Pentru resuscitare la nou-născuți: pentru a elimina asfixierea, cu blocarea inimii. Pentru a restabili activitatea inimii oprite, adrenalina este administrată intracardial.

    Cu șoc, inclusiv anafilactic.

    Pentru oprirea unui atac acut de astm bronșic.

    În anestezie pentru a prelungi efectele anestezicelor locale.

    Pentru a elimina coma hipoglicemică, pentru a elimina hipoglicemia la nou-născuții născuți de mame cu diabet.

    Cu forma unghiului deschis de glaucom. Mai bine - dipivefrină - un prodrug de adrenalină.

    Pentru a opri sângerarea superficială.

    Blocanții alfa pervertesc
    acțiunea adrenalinei.

    • norepinefrină (norepinefrină). Are un efect stimulator direct asupra 1 și 2– AR, 1– AR. Efectul principal al norepinefrinei este o creștere pronunțată, dar scurtă (în câteva minute) a tensiunii arteriale asociate cu vasoconstricția (acesta este cel mai puternic vasoconstrictor). O scădere ulterioară a tensiunii arteriale nu are loc, deoarece norepinefrina practic nu afectează vasele 2– AR. Provoacă bradicardie reflexă.

    Pe mușchii netezi ai organelor interne,
    metabolismul și sistemul nervos central afectează norepinefrina
    precum și adrenalină, dar în severitate
    aceste efecte sunt semnificativ inferioare
    ultimul.

    Când este introdus în interior, HA este distrus.
    Nu puteți introduce s / c și / m, deoarece
    medicamentul provoacă vasospasm și necroză
    șervețele. Principala cale de administrare este iv
    picatură.

    1. Cu diferite tipuri de șoc și altele
    patologii cu scăderea tensiunii arteriale (colaps,
    leziuni, intervenții chirurgicale,
    sepsis, hipertermie etc.).

    La copii, medicamentul este utilizat doar în
    caz de masiv de non-intensitate
    terapie cu perfuzie. Ar trebui să-mi amintesc,
    că copiii sub 3 ani au mecanisme imature
    inactivarea norepinefrinei de aceea el
    circulă lung în sânge și exercită
    acțiune mai lungă.

    • fenilefrină (mesatona). Stimulează vasele 1– AR, le îngustează și crește tensiunea arterială (cu iv timp de 20 minute, cu s / c - 40-50 minute). Într-o mică măsură, crește eliberarea de noradrenalină din terminațiile presinaptice. Provoacă bradicardie reflexă. Are un ușor efect stimulant natsns. Extinde elevul fără a schimba cazarea. Atribuit oral și parenteral.

    1. Ca instrument de presă
    cu șoc și prăbușire.

    2. rinită locală.

    3. sub formă de picături pentru ochi cu
    glaucom cu unghi deschis, pt
    studii de fond.

    • napazazolina, xilometazolina, oximetazolina - 2 - agoniștii adrenergici sunt folosiți local pentru a trata rinita
    • agonist clonidină-2-adrenergică. Are efecte periferice și centrale.Efectul periferic este un vasoconstrictor, utilizat pentru tratarea glaucomului..

    Efecte centrale: 1) bun
    penetrează BBB și stimulează 2– AR și I1–
    receptori inhibitori ai imidazolinei
    Neuroni SDC. Ca urmare a amplificării
    efecte inhibitoare asupra CDS, vaselor de sânge
    se extinde și tensiunea arterială scade.

    • 2) Are sedare, dar în mare
      doze de somnifere deoarece
      reduce excreția excretorie
      mediatori în sistemul nervos central.
    • 3) Are efect analgezic,
      este un analgezic non-opioid
      acțiune centrală.
    • Aplicație: GB și GK.
    • — ADRENOMIMETICA
    • izoprenalină –1, 2– agonist adrenergic. Principalele efecte sunt asociate cu efectul său asupra inimii și a mușchilor netezi..

    ȘI). Stimulează 1
    - AR al inimii, crește puterea și
    frecvența cardiacă facilitează
    Conducerea AV, crește automatismul
    inimă.

    B) Dilatează vasele de sânge.

    ÎN). Reduce tonul bronhiilor.

    D). Reduce tonusul muscular neted
    GIT, uter.

    E) Stimulează lipoliza și glicogenoliza.

    Aplicație: 1) pentru oprire
    bronhospasm (inhalat ca
    aerosol). La copiii mici - iv
    picurare, deoarece particulele mari nu
    pătrunde adânc în plămâni și nu ajunge
    cele mai mici bronhii.

    2) la blocul AV (sublingual).

    • dobutamina stimulează 1– AR a inimii și crește ritmul cardiac și debitul cardiac. Este utilizat intravenos ca stimulator cardiac în insuficiență cardiacă acută.
    • salbutamol, fenoterol, terbutalină - 2– adrenomimetice,

    folosit pentru ameliorarea convulsiilor
    astm bronsic.

    Reduceți tonusul bronhiilor. Pentru prevenirea sistematică a atacurilor de astm, se utilizează ren2– adrenomimetice cu acțiune lungă (12 ore) - clenbuterol, salmeterol, formoterol.

    Reduceți activitatea contractilă a miometrului (au efect tocolitic). Folosit cu amenințarea încetării sarcinii, pentru a preveni nașterea prematură.

    Extindeți vasele de sânge și reduceți sarcina pe inimă, care poate fi folosită în tratamentul complex al insuficienței cardiace.