Alfa-blocante pentru hipertensiune arterială și hipertensiune arterială

Alfa blocanții sunt adesea folosiți pentru a scădea tensiunea arterială în tratamentul hipertensiunii arteriale. Care sunt cele mai eficiente medicamente și când este mai bine să nu utilizați medicamentele??

Blocantele Alpha (α) sunt un grup de medicamente care ajută la scăderea tensiunii arteriale. Nu se aplică medicamentelor de primă ordine în tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale necomplicate.

Ca medicamente de prim ordin, ele sunt utilizate în tratamentul hipertensiunii arteriale în asociere cu următoarele boli:

  1. Boala hipercolesterolemiei;
  2. Hipertrofie prostatică.

Acțiunea blocantelor α

Acțiunea alfa-blocantelor are ca scop extinderea patului venos. În același timp, reduc preîncărcarea și reduc hipertrofia ventriculului stâng al inimii, eliminând astfel reacțiile vasospastice în regiunea arterelor coronare.

Mecanismul de acțiune se realizează prin blocarea receptorilor adrenergici alfa-1, la nivelul arteriolelor (periferice). Aceasta scade OPS-ul, precum și încărcarea ulterioară..

Clasificarea medicamentelor

Acesta distinge două grupuri principale de medicamente:

  1. Neselectiv. Afectează receptorii α-1 și α-2. Acestea includ:
    • înseamnă „tropafen”;
    • medicamentul "fentolamina";
    • înseamnă "piroxan".

Acest grup de medicamente blochează transmiterea impulsului vasoconstrictiv adrenergic, determinând astfel dilatarea arteriolelor, precum și a precapilarelor. Datorită efectului scurt al efectului antihipertensiv, medicamentul nu este utilizat ca principal agent terapeutic. Cel mai adesea este folosit pentru a opri crizele hipertensive. Uneori pentru efectuarea unui test de diagnostic diferențial pentru detectarea feocromocitomului.

  • Blocante selective sau postsinaptice α-1. Dintre acest grup, se disting blocanții adrenergici α-1 din prima și a doua generație:
    • medicamente de primă generație: prazosin (vasoflex, eurex, prazopress, minipress etc.);
    • medicamente de a doua generație: medicamentul tarazosin (chitrin), precum și doxazosin (cardura).
  • Cele mai eficiente blocante alfa

    Tabel: Lista celor mai buni blocanți alfa adrenergici pentru hipertensiune arterială

    Numele medicamentuluiNumărul de doze și doză
    Doxazonin (Kardura)1 dată pe zi (1-15 mg)
    Fenoxibenzamina (Dibenzinil)2-3 doze pe zi (10-30 mg)
    Terazosin (Guitrin)2 doze pe zi (1-20 mg)
    Prazosin (Minipress)2-3 doze pe zi (1-20 mg)
    Fenolamina (Regitina)Se ia individual, sub formă de perfuzie.

    Este posibil să se combine

    Pot lua alfa-blocante cu alte medicamente? Cu medicamente din această serie, puteți lua diuretice. Aceștia activează sistemul renină-angiotensină-aldosteron și contribuie la reținerea sării și a apei în corpul pacientului.

    Acestea din urmă completează efectul terapeutic, contribuind la dezvoltarea acțiunii hipotensive. Această combinație de medicamente dă un efect excelent! Reduce efectul negativ al diureticelor asupra nivelului de lipide din sângele pacientului.

    β-blocante sunt, de asemenea, eficiente în combinație cu α-blocante. Se completează reciproc. Acestea din urmă reduc nivelul de expunere a blocanților β la nivelul lipidelor. La rândul său, blocanții β ajută la prevenirea tahicardiei reflexe, care poate provoca α.

    Avantajul acestui grup de medicamente

    Drogurile α-blocante, spre deosebire de β-blocante și diuretice, au un efect pozitiv asupra colesterolului. În același timp, acționează asupra profilului lipidic al plasmei sanguine (nivelul trigliceridelor). Aceasta reduce semnificativ riscurile de apariție și progresie a bolii aterosclerozei..

    • scad nivelul presiunii fără a modifica nivelul ritmului cardiac;
    • nu creșteți sau nu reduceți nivelul de glucoză (zahăr) din sânge;
    • nu încalci potența;
    • în principiu, acestea au puține reacții adverse, cu excepția „efectului primei doze”.

    Contraindicații

    Principalele contraindicații includ insuficiența cardiacă severă și astmul bronșic. Pentru diabetici, administrarea acestor medicamente trebuie să fie însoțită de o măsurare constantă a glicemiei. În cazuri rare, poate crește semnificativ..

    Utilizarea de blocanți β poate scădea nivelul libidoului, precum și pot afecta negativ puterea.

    Contraindicații atunci când luați α-blocante:

    • hipersensibilitate la aceste medicamente;
    • sarcinii;
    • stenoză (mitrală și / sau aortică) și embolie pulmonară (în cazul administrării medicamentelor "terazosin" și "doxazosin").

    Contraindicații în cazuri speciale:

    1. Cu hipertrofie benignă de prostată. În acest caz, α-blocantele sunt prescrise doar la un nivel normal al tensiunii arteriale..
    2. Cu dislipidemie. În această boală, expunerea la α-blocante selective ajută la reducerea colesterolului total și, de asemenea, crește numărul de lipoproteine ​​cu densitate ridicată și scade concentrația de colesterol total în raport cu HDL.

    Efecte adverse

    Efectul medicamentelor este similar cu cel al inhibitorilor ACE. Medicamentele nu provoacă somnolență și nu interferează cu un stil de viață activ.

    De asemenea, au efecte secundare benefice. Prin urmare, luarea medicamentelor face mai ușor să urinezi cu o glandă de prostată mărită..

    Efecte dezvăluitesimptomatologia
    Se observă că, după prima doză de medicament, este posibilă dezvoltarea hipotensiunii arteriale ortostatice. Acest efect a fost remarcat după administrarea prazosinei. Datorită utilizării sale, sa remarcat venodilatația. Pentru a nivela acest efect, merită scăzut prima doză de medicament la 0,5-1,0 mg. În acest caz, medicamentul este luat în poziție în picioare. Hipotensiunea ortostatică se manifestă mult mai rar odată cu consumul de medicamente cu efect prelungit. De exemplu, doxazosin sau terazosin.Odată cu fenomenul primei doze, pot apărea următoarele: hipotensiune acută în ortostază, leșin, dureri de cap, slăbiciune generală, leșin.

    Cu doze mari de medicament: tahicardie, hipotensiune arterială, uneori atacuri de angină.

    Reacții adverse rare: depresie, insomnie, nervozitate, somnolență, halucinații, vedere slabă, disfuncționalitate a tractului gastrointestinal, greață, gură uscată, tulburări de scaun, umflare, supraponderale, urinare frecventă, artralgie, poliartrită acută, tulburări de potență, imunitate la prazosină, nazală sângerare, rinită, erupții cutanate, alopecie, febră, afectarea funcției hepatice.

    Efectele negative nu durează mult. Adesea apare amețeli scurte, uneori leșin scurt. În principal, aceste simptome se găsesc la vârstnici.

    Alfa-blocante pentru hipertensiune arterială poate fi prescris doar de către medic! Nu experimentați singur cu acest grup de medicamente..

    CONTRAINDICAȚIILE SUNT DISPONIBILE
    CONSULTAREA DOCTORULUI NECESAR

    Autorul articolului Svetlana Ivanova, medic generalist

    Beta blocante. Mecanismul de acțiune și clasificare. Indicație, contraindicație și reacții adverse.

    Beta-blocante, sau beta-adrenergice blocante ale receptorilor, sunt un grup de medicamente care se leagă de receptorii beta-adrenergici și blochează acțiunea catecolaminelor (adrenalină și norepinefrină) asupra lor. Beta-blocante aparțin medicamentelor de bază în tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale și a sindromului hipertensiunii arteriale. Acest grup de medicamente a fost utilizat pentru a trata hipertensiunea arterială încă din anii ’60, când au intrat pentru prima dată în practica clinică..

    Povestea descoperirii

    În 1948, R. P. Ahlquist a descris două tipuri funcționale diferite de receptori adrenergici - alfa și beta. În următorii 10 ani, au fost cunoscuți doar antagoniști alfa adrenoreceptori. În 1958, a fost descoperită dicloisoprenalină, combinând proprietățile unui agonist și un antagonist al receptorului beta. El și o serie de alte medicamente ulterioare nu erau încă adecvate pentru utilizare clinică. Abia în 1962 s-a sintetizat propranololul (inderal), ceea ce a deschis o nouă și strălucitoare pagină în tratamentul bolilor cardiovasculare..

    Premiul Nobel pentru medicină din 1988 a fost primit de J. Black, G. Elion, G. Hutchings pentru dezvoltarea de noi principii ale terapiei medicamentoase, în special pentru fundamentarea utilizării beta-blocantelor. De remarcat este faptul că beta-blocantele au fost dezvoltate ca un grup antiaritmic de medicamente, iar efectul lor hipotensiv a fost o constatare clinică neașteptată. Inițial, a fost privită ca o latură, departe de efectul întotdeauna dorit. Abia mai târziu, începând cu 1964, după publicarea lui Prichard și Giiliam, a fost apreciat.

    Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor

    Mecanismul de acțiune al medicamentelor din acest grup se datorează capacității lor de a bloca receptorii beta-adrenergici ai mușchiului cardiac și a altor țesuturi, provocând o serie de efecte care sunt componente ale mecanismului efectului hipotensiv al acestor medicamente..

    • Scăderea debitului cardiac, frecvența cardiacă și ritmul cardiac, ceea ce duce la reducerea cererii de oxigen în miocard, numărul crescut de colaterale și redistribuirea fluxului sanguin miocardic.
    • Reducerea ritmului cardiac. În acest sens, diastolele optimizează fluxul total de sânge coronarian și susțin metabolismul miocardului deteriorat. Beta-blocante, care protejează miocardul, pot reduce zona infarctului miocardic și frecvența complicațiilor infarctului miocardic.
    • Scăderea rezistenței periferice totale prin reducerea producției de renină de către celulele aparatului juxtaglomerular.
    • Scăderea eliberării norepinefrinei din fibrele nervoase simpatice postganglionice.
    • Producția crescută de factori vasodilatatori (prostaciclină, prostaglandină e2, oxid nitric (II)).
    • Scăderea absorbției inversă a ionilor de sodiu în rinichi și sensibilitatea baroreceptorilor arcului aortic și a sinusului carotid (carotid).
    • Efect de stabilizare a membranei - reduce permeabilitatea membranelor pentru ionii de sodiu și potasiu.

    Împreună cu beta-blocantii antihipertensivi au următoarele acțiuni.

    • Activitate antiaritmică, care se datorează inhibării acțiunii catecolaminelor, încetinirea ritmului sinusal și scăderea vitezei impulsurilor în septul atrioventricular.
    • Activitate antianginală - blocarea competitivă a receptorilor beta-1 adrenergici ai miocardului și vaselor de sânge, ceea ce duce la o scădere a ritmului cardiac, a contractilității miocardului, a tensiunii arteriale, precum și la creșterea diastolei, îmbunătățind fluxul sanguin coronarian. În general, pentru a reduce cererea de oxigen a mușchiului cardiac, ca urmare, toleranța la activitatea fizică crește, perioadele de ischemie sunt reduse, frecvența atacurilor anginoase la pacienții cu angină exercitativă și angină post-infarct se reduce.
    • Abilitatea antiplachetară - încetinește agregarea plachetară și stimulează sinteza prostaciclinei în endoteliul peretelui vascular, reduce vâscozitatea sângelui.
    • Activitate antioxidantă, care se manifestă prin inhibarea acizilor grași liberi din țesutul adipos cauzat de catecolamine. Reduce cererea de oxigen pentru un metabolism suplimentar.
    • Scăderea fluxului sanguin venos către inimă și volumul plasmatic circulant.
    • Reduceți secreția de insulină prin inhibarea glicogenolizei hepatice.
    • Au efect sedativ și cresc contractilitatea uterului în timpul sarcinii.

    Din tabel devine clar că receptorii adrenergici beta-1 sunt localizați în principal în inimă, ficat și mușchiul scheletului. Catecolaminele, care afectează receptorii adrenergici beta-1, au un efect stimulator, ceea ce duce la creșterea ritmului cardiac și a forței.

    Clasificarea beta-blocantelor

    În funcție de efectul predominant asupra beta-1 și beta-2, receptorii adrenergici se împart în:

    • cardioselectiv (Metaprolol, Atenolol, Betaxolol, Nebivolol);
    • cardioselectiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Metoprolol).

    Beta-blocante sunt farmacocinetice împărțite în trei grupuri, în funcție de capacitatea lor de a se dizolva în lipide sau apă..

    1. Beta-blocante lipofile (Oxprenolol, Propranolol, Alprenolol, Carvedilol, Metaprolol, Timolol). Când este utilizat oral, este absorbit rapid și aproape complet (70-90%) în stomac și intestine. Drogurile din acest grup pătrund bine în diferite țesuturi și organe, precum și prin placentă și bariera sânge-creier. De regulă, beta-blocantele lipofile sunt prescrise în doze mici pentru insuficiență cardiacă hepatică și congestivă severă..
    2. Beta-blocante hidrofile (Atenolol, Nadolol, Talinolol, Sotalol). Spre deosebire de beta-blocante lipofile, atunci când sunt utilizate intern, acestea sunt absorbite doar cu 30-50%, sunt metabolizate într-o măsură mai mică în ficat și au o perioadă de înjumătățire lungă. Excretat în principal prin rinichi, în legătură cu care beta-blocante hidrofile sunt utilizate în doze mici, cu funcție renală insuficientă.
    3. Bipo-blocante lipo-hidrofile sau blocante amfifile (Acebutolol, Bisoprolol, Betaxolol, Pindolol, Celiprolol) sunt solubile atât în ​​lipide cât și în apă, după aplicare, 40-60% din medicament este absorbit în interior. Ele ocupă o poziție intermediară între beta-blocante lipo- și hidrofile și sunt excretate în egală măsură de rinichi și ficat. Medicamentele sunt prescrise pacienților cu insuficiență renală și hepatică moderată..

    Clasificarea generațională a beta-blocantelor

    1. Cardio-selectiv (Propranolol, Nadolol, Timolol, Oxprenolol, Pindolol, Alprenolol, Penbutolol, Carteolol, Bopindolol).
    2. Cardioselective (Atenolol, Metoprolol, Bisoprolol, Betaxolol, Nebivolol, Bevantolol, Esmolol, Acebutolol, Talinol).
    3. Beta-blocante cu proprietățile blocantelor receptorilor alfa-adrenergici (Carvedilol, Labetalol, Celiprolol) sunt medicamente care au mecanisme inerente efectului hipotensiv al ambelor grupuri de blocante.

    Beta blocantele cardioselective și non-cardioselective, la rândul lor, sunt împărțite în medicamente cu și fără activitate simpatomimetică internă.

    1. Beta-blocante cardioselective fără activitate simpatomimetică internă (Atenolol, Metoprolol, Betaxolol, Bisoprolol, Nebivolol) împreună cu acțiunea antihipertensivă reduc ritmul cardiac, dau efect antiaritmic, nu provoacă bronhospasm.
    2. Beta-blocante cardioselective cu activitate simpatomimetică internă (Acebutolol, Talinolol, Celiprolol) reduc frecvența cardiacă într-o măsură mai mică, inhibă automatismul nodului sinusal și conducere atrioventriculară, conferă un efect antianginal și antiarritmic, supraventricular și supraventricular, supraventricular și supraventricular semnificativ -2 receptori adrenergici ai bronhiilor vaselor pulmonare.
    3. Beta-blocante necardioselective fără activitate simpatomimetică internă (Propranolol, Nadolol, Timolol) au cel mai mare efect antianginal, astfel încât acestea sunt adesea prescrise pacienților cu angină pectorală concomitentă.
    4. Beta-blocante non-cardioselective cu activitate simpatomimetică internă (Oxprenolol, Trazicor, Pindolol, Wisken) nu numai că blochează, ci și stimulează parțial receptorii beta-adrenergici. Medicamentele din acest grup reduc într-o măsură mai mică ritmul cardiac, conducția atrial-ventriculară lentă și reduc contractilitatea miocardului. Acestea pot fi prescrise pacienților cu hipertensiune arterială cu un grad ușor de tulburări de conducere, insuficiență cardiacă, puls mai rar.

    Cardioselectivitatea beta-blocantelor

    Beta-blocante cardioselective blochează receptorii adrenergici beta-1 localizați în celulele mușchiului cardiac, aparatul juxtaglomerular al rinichilor, țesutul adipos, sistemul de conducere al inimii și intestinelor. Cu toate acestea, selectivitatea beta-blocantelor depinde de doză și dispare cu doze mari de beta-1 selective beta-blocante.

    Beta-blocante neselective acționează asupra ambelor tipuri de receptori, receptorii adrenergici beta-1 și beta-2. Receptorii adrenergici beta-2 sunt localizați pe mușchii netezi ai vaselor de sânge, bronhiilor, uterului, pancreasului, ficatului și țesutului adipos. Aceste medicamente cresc activitatea contractilă a uterului gravidă, ceea ce poate duce la naștere prematură. În același timp, blocarea beta-2 adrenergică este asociată cu efecte negative (bronhospasm, vasospasm periferic, metabolizare a glucozei și lipidelor afectate) ale beta-blocantelor neselective.

    Beta-blocantele cardiovasculare au un avantaj față de non-cardioselectiv în tratamentul pacienților cu hipertensiune arterială, astm bronșic și alte boli ale sistemului bronhopulmonar, însoțite de bronhospasm, diabet zaharat, claudicație intermitentă.

    Indicație pentru numire:

    • hipertensiune arterială esențială;
    • hipertensiune arterială secundară;
    • semne de hipersimpaticotonie (tahicardie, presiune pulsului ridicată, tip hiperkinetic de hemodinamică);
    • boli coronariene concomitente - angina pectorală (beta-blocante selective pentru fumători, nefumători - neselectivi);
    • atac de cord, indiferent de prezența anginei pectorale;
    • perturbarea ritmului cardiac (extrasistol atrial și ventricular, tahicardie);
    • insuficiență cardiacă subcompensată;
    • cardiomiopatie hipertrofică, stenoză subaortică;
    • prolaps de valva mitrala;
    • risc de fibrilație ventriculară și moarte subită;
    • hipertensiune arterială în perioada preoperatorie și postoperatorie;
    • beta-blocante sunt, de asemenea, prescrise pentru migrene, hipertiroidism, alcool și retragerea de droguri.

    Beta blocante: contraindicații

    Din sistemul cardiovascular:

    • bradicardie;
    • blocaj atrioventricular de 2-3 grade;
    • hipotensiune arterială;
    • insuficiență cardiacă acută;
    • șoc cardiogen;
    • angină vasospastică.

    De la alte organe și sisteme:

    • astm bronsic;
    • boala pulmonară obstructivă cronică;
    • boala stenotică a vaselor periferice cu ischemie a membrelor în repaus.

    Beta blocante: efecte secundare

    Din sistemul cardiovascular:

    • scăderea frecvenței cardiace;
    • încetinirea conducerii atrioventriculare;
    • o scădere semnificativă a tensiunii arteriale;
    • reducerea emisiilor.

    De la alte organe și sisteme:

    • tulburări ale sistemului respirator (bronhospasm, încălcarea obstrucției bronșice, exacerbarea bolilor pulmonare cronice);
    • vasoconstricție periferică (sindromul Raynaud, extremități reci, claudicație intermitentă);
    • tulburări psiho-emoționale (slăbiciune, somnolență, deficiență de memorie, labilitate emoțională, depresie, psihoze acute, tulburări de somn, halucinații);
    • afecțiuni gastro-intestinale (greață, diaree, dureri abdominale, constipație, exacerbarea ulcerului peptic, colită);
    • sindromul de retragere;
    • încălcarea metabolismului glucidelor și lipidelor;
    • slăbiciune musculară, intoleranță la efort fizic;
    • impotență și scăderea libidoului;
    • scăderea funcției renale datorită scăderii perfuziei;
    • scăderea producției de lichid lacrimogen, conjunctivită;
    • tulburări ale pielii (dermatită, exantemă, exacerbarea psoriazisului);
    • malnutriție fetală.

    Beta blocante și diabet

    În diabetul zaharat de cel de-al doilea tip, sunt preferați beta-blocanții selectivi, deoarece proprietățile lor dismetabolice (hiperglicemie, scăderea sensibilității tisulare la insulină) sunt mai puțin pronunțate decât în ​​cele neselective.

    Beta blocante și sarcină

    În timpul sarcinii, utilizarea de beta-blocante (neselective) este nedorită, deoarece acestea provoacă bradicardie și hipoxemie, urmată de malnutriție fetală.

    Ce medicamente din grupul de beta-blocante sunt mai bine de utilizat?

    Vorbind de beta-blocante ca o clasă de medicamente antihipertensive, ele înseamnă medicamente cu selectivitate beta-1 (au mai puține efecte secundare), fără activitate simpatomimetică internă (mai eficientă) și proprietăți vasodilatante.

    Care beta-blocant este mai bun?

    Mai recent, în țara noastră a apărut un beta-blocant, care are cea mai optimă combinație dintre toate calitățile necesare pentru tratamentul bolilor cronice (hipertensiune arterială și boli coronariene) - Lokren.

    Lokren este un beta-blocant original și, în același timp, ieftin, cu selectivitate beta-1 ridicată și cea mai lungă perioadă de înjumătățire (15-20 ore), ceea ce îi permite să fie utilizat o dată pe zi. Cu toate acestea, el nu are o activitate simpatomimetică internă. Medicamentul normalizează variabilitatea ritmului zilnic al tensiunii arteriale, ajută la reducerea gradului de creștere a tensiunii arteriale dimineața. În timpul tratamentului cu Lokren la pacienții cu boli coronariene, frecvența atacurilor cu angină a scăzut și capacitatea de a tolera activitatea fizică a crescut. Medicamentul nu produce sentimente de slăbiciune, oboseală, nu afectează metabolismul glucidelor și lipidelor..

    Al doilea medicament care se poate distinge este Nebilet (Nebivolol). Ocupa un loc special din clasa beta-blocantelor, datorită proprietăților sale neobișnuite. Un non-bilet este format din doi izomeri: primul dintre ei este un blocant beta, iar al doilea este un vasodilatator. Medicamentul are un efect direct asupra stimulării sintezei de oxid nitric (NO) de către endoteliul vascular.

    Datorită dublului mecanism de acțiune, Nebilet poate fi prescris unui pacient cu hipertensiune arterială și boli pulmonare obstructive cronice concomitente, ateroscleroză arterială periferică, insuficiență cardiacă congestivă, dislipidemie severă și diabet zaharat.

    În ceea ce privește ultimele două procese patologice, astăzi există o cantitate semnificativă de dovezi științifice conform căreia Nebilet nu numai că nu afectează negativ metabolismul lipidelor și carbohidraților, dar, de asemenea, normalizează efectul asupra colesterolului, trigliceridelor, glicemiei și a hemoglobinei glicate. Cercetătorii asociază aceste proprietăți unice clasei de beta-blocante cu activitatea de modulare a NO a medicamentului.

    Sindromul de retragere beta-blocant

    Anularea bruscă a blocantelor de beta-adrenoreceptor după utilizarea lor prelungită, în special în doze mari, poate provoca fenomene caracteristice tabloului clinic de angină instabilă, tahicardie ventriculară, infarct miocardic și uneori poate duce la moarte subită. Sindromul de retragere începe să apară în câteva zile (mai rar - după 2 săptămâni) după oprirea blocanților beta-adrenergici.

    Pentru a preveni consecințele grave ale retragerii acestor medicamente, trebuie să respectați următoarele recomandări:

    • opriți utilizarea blocantelor de beta-adrenoreceptor treptat, peste 2 săptămâni, conform acestei scheme: în prima zi, doza zilnică de propranolol este redusă cu nu mai mult de 80 mg, pe a cincea - cu 40 mg, pe a noua - cu 20 mg și pe data de 13 - 10 mg;
    • pacienții cu boli coronariene în timpul și după retragerea beta-adrenergice blocante ar trebui să limiteze activitatea fizică și, dacă este necesar, să crească doza de nitrați;
    • persoanele cu boală coronariană care sunt programate pentru grefarea bypass coronarian, blocante beta-adrenoreceptor nu sunt anulate înainte de operație, cu 2 ore înainte de operație, se prescrie 1/2 doză zilnică, în timpul operației beta-blocante nu sunt administrate, ci în termen de 2 zile. după ce este prescris intravenos.

    Beta blocante pentru hipertensiune. Ce este și ce medicamente sunt prescrise de medici?

    Beta-blocante - o listă de medicamente

    În majoritatea mușchilor, inclusiv a inimii, precum și a arterelor, rinichilor, căilor respiratorii și a altor țesuturi, sunt prezenți receptori beta-adrenergici. Ei sunt responsabili pentru reacția acută, și uneori periculoasă, a organismului la suprasolicitare și stres („lovit sau alergat”). Pentru a-și reduce activitatea în medicament, se folosesc beta-blocante - lista de medicamente din acest grup farmacologic este destul de mare, ceea ce vă permite să alegeți cel mai potrivit medicament pentru fiecare pacient în parte.

    Beta-blocante neselective

    Există două tipuri de receptori adrenergici - beta-1 și beta-2. Odată cu blocarea primei varietăți, se obțin următoarele efecte cardiace:

    • scăderea ritmului cardiac și a forței;
    • scăderea tensiunii arteriale;
    • depresie de conducere cardiacă.

    Dacă receptorii beta-2-adrenergici sunt blocați, se observă o creștere a rezistenței vasculare periferice și a tonusului:

    Medicamentele din subgrupul de beta-blocante neselective nu acționează selectiv, reducând activitatea ambelor tipuri de receptori.

    Următoarele articole se referă la medicamentele considerate:

    • oxprenolol;
    • propranolol;
    • pindolol;
    • Anaprilin;
    • sotalol;
    • penbutolol;
    • nadolol;
    • timolol;
    • Inderal;
    • Ofensat;
    • bopindolol;
    • Ocupres-E;
    • Sandinorm
    • levobunolol;
    • Vistagen;
    • Korgard;
    • Obunol;
    • Vistagan;
    • oxprenolol;
    • Trasicore;
    • Koretal;
    • Wisken;
    • sotalol;
    • timolol;
    • Viskaldix;
    • Sotagexal;
    • Okumol;
    • Sotalex;
    • Arutimol;
    • Xalac;
    • Okamed;
    • Fotil și alții.

    Beta-blocante selective

    Dacă medicamentul funcționează selectiv și reduce funcționalitatea numai a receptorilor beta-1-adrenergici, este un agent selectiv. Este de remarcat faptul că astfel de medicamente sunt mai preferabile în tratamentul patologiilor cardiovasculare, în plus, produc mai puține efecte secundare..

    Lista de medicamente din grupul de beta-blocante cardioselective ale noii generații:

    • Betacard;
    • Atenolol;
    • Tenolol;
    • Prinorm;
    • bisoprolol;
    • Tenoric;
    • Haipoten;
    • Biscard;
    • Tenoretic;
    • Bisogamma;
    • Concor
    • Lokren;
    • Coronal;
    • betaxolol;
    • metoprolol;
    • Betoptic;
    • Corvitol;
    • Vasocardine;
    • Logimax;
    • Egilok;
    • Metocardium;
    • Emzok;
    • Non-bilet;
    • esmolol;
    • Breviblok;
    • Nebivolol;
    • Talinolol;
    • Cordanum;
    • acebutolol.

    Efectele secundare ale beta-blocantelor

    Efectele negative sunt adesea cauzate de medicamente neselective. Acestea includ următoarele condiții patologice:

    • bradicardie;
    • semne de insuficiență cardiacă;
    • hipotensiune arterială;
    • durere în zona pieptului;
    • tulburări de somn sau insomnie;
    • Ameţeală
    • memoria afectată și capacitatea de concentrare;
    • depresie;
    • halucinații vizuale și auditive;
    • capacitate de lucru redusă;
    • apatie;
    • dureri de cap;
    • greaţă;
    • gură uscată
    • diaree sau constipație;
    • vărsături
    • durere în epigastru și intestine;
    • congestie nazala;
    • spasm bronșic;
    • dispnee;
    • respiratie dificila
    • anemie aplastica;
    • purpura trombocitopenică;
    • tromboză;
    • hipotiroidism;
    • scăderea libidoului și potența;
    • ginecomastie;
    • crampe musculare;
    • artralgii;
    • tremor;
    • miastenia gravis;
    • ochi uscați
    • deficiență vizuală;
    • o scădere a cantității de lichid lacrimal secretat;
    • conjunctivită;
    • piele iritata;
    • urticarie;
    • transpirație grea;
    • sensibilitatea pielii la lumina ultravioleta;
    • hiperemie epidermică;
    • recidiva psoriazisului;
    • alopecia (reversibil);
    • dureri de spate.

    Adesea, după întreruperea blocării adrenergice, se observă un „sindrom de retragere” sub forma unei creșteri puternice și constante a tensiunii arteriale, o creștere a atacurilor de angină.

    Contraindicații

    Contraindicații pentru luarea blocantelor alfa-1:

    • sarcinii;
    • lactație;
    • stenoza valvelor mitrale sau aortice;
    • patologii severe ale funcționării ficatului;
    • sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
    • defecte cardiace pe fundalul presiunii reduse care umple ventriculul;
    • insuficiență renală severă;
    • hipotensiune ortostatică;
    • insuficiență cardiacă datorată tamponadei cardiace sau pericarditei constrictive.

    Contraindicații pentru a lua alfa-1,2 blocante:

    • hipotensiune arterială;
    • sângerare acută;
    • lactație;
    • sarcinii;
    • infarct miocardic apărut în urmă cu mai puțin de trei luni;
    • bradicardie;
    • sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
    • leziuni cardiace organice;
    • ateroscleroza vasculară periferică severă.
    • sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
    • patologii severe ale funcționării rinichilor sau a ficatului;
    • sare în tensiunea arterială;
    • hipertensiune arterială necontrolată.

    Contraindicații generale pentru luarea beta-blocante neselective și selective:

    • sensibilitate excesivă la componentele medicamentului;
    • șoc cardiogen;
    • bloc sinoatrial;
    • nodul sinusal slab;
    • hipotensiune arterială (tensiunea arterială mai mică de 100 mm);
    • insuficiență cardiacă acută;
    • bloc atrioventricular de gradul al doilea sau al treilea;
    • bradicardie (puls mai mic de 55 bătăi / min.);
    • CHF în stadiul decompensării;

    Contraindicații pentru a lua beta-blocante neselective:

    • astm bronsic;
    • obstrucționarea bolii vasculare;
    • Angină prinzmetală.
    • lactație;
    • sarcinii;
    • patologia circulației periferice.

    Medicamentele considerate pentru hipertensiune arterială trebuie utilizate strict în conformitate cu instrucțiunile și în doza prescrisă de medic. Auto-medicația poate fi periculoasă. La prima apariție a reacțiilor adverse, trebuie să contactați imediat o instituție medicală.

    Îți place articolul? Salvează-o!

    Mai aveți întrebări? Întrebați-le în comentarii! Cardiologul Mariam Harutyunyan le va răspunde.

    A absolvit Universitatea Medicală de Stat din Ural cu o diplomă în Medicină Generală. Medic generalist

    Ce afectează alegerea medicamentului?

    Hipertensiunea arterială trebuie tratată cu tonometru între 160 și 90. Pacienților diagnosticați cu insuficiență renală sau cardiacă și / sau diabet trebuie să li se prescrie medicamente antihipertensive la 130 până la 85 de ani..

    În cazuri de hipertensiune arterială ușoară (când tensiunea arterială nu depășește 140/90) sau doar cu o creștere a presiunii sistale, se prescriu preparate pentru hipertensiune arterială, a căror aport este conceput de 1 sau 2 ori pe zi..

    Tratamentul medicamentos prescris mai des, constând dintr-o combinație de două sau mai multe medicamente, care ajută la o abordare mai eficientă a cauzelor și a mecanismelor speciale de creștere a presiunii și, în același timp, la reducerea dozei de medicament.

    Unul dintre medicamentele acestui tratament complex este neapărat un reprezentant al grupului de blocare beta-adrenergică, lista medicamentelor fără prescripție medicală sau rețetă este prezentată mai jos.

    Toată terapia medicamentoasă cu hipertensiune arterială are ca scop:

    • scăderea presiunii sistemice și diastolice;
    • reducerea durerilor de cap;
    • prevenirea hemoragiei;
    • eliminarea „muștelor” în fața ochilor;
    • terapia insuficienței renale;
    • reducerea sau eliminarea durerii în inimă;
    • minimizarea riscurilor de accident vascular cerebral sau atac de cord.

    hemodinamica

    Să facem o oarecare comparație cu hemodinamica medicamentelor care sunt α și β-blocante.

    1. Ritm cardiac. Blocatorii α cresc fără probleme acest indicator, spre deosebire de blocanții β care scad rapid pulsul.
    2. Ambele tipuri de tensiune arterială scad în mod clar tensiunea arterială.
    3. Conducerea atrioventriculară a impulsului de la nodul sinotrial în ventriculul inimii, α-blocante sunt lăsate neschimbate, iar β-blocante reduce semnificativ.
    4. Contractilitatea miocardică sub acțiunea medicamentelor reprezentate de α-blocante rămâne neschimbată sau crește ușor. Blocatorii β-adrenergici scad ușor acest indicator.
    5. Ambele tipuri de blocante scad rezistența vasculară totală periferică, iar blocanții α-adrenergici fac acest lucru mai clar.
    6. Efectul asupra fluxului sanguin renal este exact opusul: blocanții α îmbunătățesc acest indicator, iar blocanții β acționează ca antagoniștii lor.

    Există, de asemenea, asemănări și unele diferențe în manifestările clinice ale acestor tipuri de agenți de blocare adrenergici..

    Acționând asupra tensiunii arteriale, aceste două tipuri au scăzut granița presiunii sistolice cu 6 puncte. În raport cu faza diastolei, presiunea a scăzut cu 4 semne. Frecvența cardiacă a scăzut cu 5 bătăi pe minut. Toate aceste date se aplică pacienților cu hipertensiune arterială ușoară până la moderată..

    Odată cu creșterea dozei de medicamente, în ambele cazuri frecvența cardiacă a scăzut semnificativ, dar dinamica reducerii presiunii a rămas practic neschimbată.

    Blocante: caracteristici generale

    Medicamentele acestui grup (alfa și beta-bloggeri) afectează într-un anumit mod receptorii adrenalinei și au următoarele efecte asupra organismului:

    • efect vasodilatant;
    • scăderea tensiunii arteriale;
    • îngustați lumenul bronhiilor;
    • reduce glicemia;
    • ameliorați tahicardia (încetinește ritmul accelerat al inimii).

    Medicamentele grupului de blocare adrenergică sunt împărțite în mai multe subgrupuri, al căror efect este nesemnificativ, dar variază. Astfel de detalii detaliate care diferențiază subgrupurile acestor medicamente sunt necesare medicilor pentru a alege cel mai bun medicament pentru hipertensiune. Ce este mai bine să alegeți și cum să luați cu hipertensiune arterială acest sau acel medicament din acest grup este prescris de un medic.

    Există o serie de contraindicații pentru a lua această clasă de medicamente:

    • astm bronsic;
    • boala pulmonară obstructivă cronică;
    • Diabet;
    • claudicație intermitentă.

    Lista medicamentelor pentru hipertensiune arterială din categoria blocanților adrenergici de substanța activă:

    Substanta activa:

    Nume de marcă:

    Doza acestor medicamente este selectată de medicul curant, pe zi este de obicei împărțită de 1-3 ori. Dacă medicul i-a prescris o singură internare de beta-blocante, atunci indiferent de starea de bine și indicatorii tonometrului, acesta trebuie luat dimineața pe stomacul gol și bea cursul complet, fără a se opri chiar dacă numărul de presiune este normal..

    Caracteristici de acțiune

    Când adrenalina sau norepinefrina intră în fluxul sanguin, adrenoreceptorii reacționează la aceste substanțe. Ca răspuns, în organism se dezvoltă următoarele procese:

    • lumenul vaselor se îngustează;
    • contracțiile miocardice devin mai frecvente;
    • tensiunea arterială crește;
    • nivelul glicemiei crește;
    • creșterea lumenului bronșic.

    Cu patologii ale inimii și vaselor de sânge, aceste efecte sunt periculoase pentru sănătatea și viața umană. Prin urmare, pentru a opri astfel de fenomene, este necesar să luați medicamente care blochează eliberarea hormonilor suprarenali în sânge.

    Blocatorii adrenergici au mecanismul de acțiune opus. Modelul blocanților alfa și beta diferă în funcție de tipul de receptor blocat. Pentru diferite patologii, sunt prescrise adrenoblocatorii de un anumit tip, iar înlocuirea lor este categoric inacceptabilă.

    Ele dilată vasele periferice și interne. Acest lucru vă permite să creșteți fluxul de sânge, să îmbunătățiți microcircularea țesuturilor. Tensiunea arterială a unei persoane scade, iar acest lucru poate fi obținut fără a crește pulsul.

    Aceste medicamente reduc semnificativ povara asupra inimii prin reducerea cantității de sânge venos care intră în atrium..

    Alte efecte ale blocanților:

    • scăderea trigliceridelor și a colesterolului rău;
    • creșterea nivelului de colesterol „util”;
    • activarea sensibilității la insulină a celulelor;
    • absorbție îmbunătățită a glucozei;
    • scăderea intensității semnelor fenomenelor inflamatorii în sistemul urinar și reproductiv.

    Blocantele Alpha-2 restricționează vasele de sânge și cresc presiunea în artere. În cardiologie, practic nu sunt utilizate..

    Diferența dintre blocantii selectivi β-1 este că afectează pozitiv funcționalitatea inimii. Utilizarea lor vă permite să obțineți următoarele efecte:

    • scăderea activității conducătorului frecvenței cardiace și eliminarea aritmiei;
    • reducerea ritmului cardiac;
    • reglarea excitabilității miocardice pe fondul stresului emoțional crescut;
    • reducerea cererii de oxigen în mușchii inimii;
    • scăderea tensiunii arteriale;
    • ameliorarea unui atac de angină pectorală;
    • reducerea stresului cardiac în timpul insuficienței cardiace;
    • reducerea glicemiei.

    Medicamentele neselective ale β-blocante au următoarele efecte:

    • prevenirea aderenței elementelor de sânge;
    • contracție crescută a mușchilor netezi;
    • relaxarea sfincterului vezicii urinare;
    • tonus crescut al bronhiilor;
    • scăderea presiunii intraoculare;
    • scăderea probabilității de atac de cord acut.

    Aceste medicamente scad tensiunea arterială și în interiorul ochilor. Contribuie la normalizarea trigliceridelor, LDL. Acestea dau un efect hipotensiv vizibil, fără fluxul de sânge afectat în rinichi..

    Recepția acestor fonduri îmbunătățește mecanismul de adaptare a inimii la stresul fizic și nervos. Acest lucru vă permite să normalizați ritmul contracțiilor sale, pentru a atenua starea pacientului cu defecte cardiace.

    Înainte de începerea tratamentului, pacientul trebuie să informeze medicul despre prezența unor boli care pot constitui baza eliminării blocantelor adrenergice..

    Medicamentele din acest grup sunt luate în timpul sau după mese. Aceasta reduce posibilul efect negativ al medicamentelor asupra organismului. Durata internării, regimul de dozare și alte nuanțe este determinată de medic.

    În timpul recepției, trebuie să verificați constant ritmul cardiac. Dacă acest indicator scade semnificativ, doza trebuie modificată. Nu puteți înceta să luați medicamentul singur, începeți să utilizați alte medicamente.

    Ce sunt blocanții beta?

    Beta-blocante, care sunt luate pentru hipertensiune, sunt medicamente care scad tensiunea arterială prin legarea receptorilor beta-adrenergici. Receptorii beta-adrenergici din corpul uman sunt localizați în miocard, rinichi și bronhii. Există trei subtipuri de receptori. Cei mai importanți sunt receptorii adrenergici beta-1, care sunt localizați în inimă.

    Preparatele din grupul de beta-blocante pot afecta doar receptorii primelor subspecii (selectiv) sau pot bloca toate soiurile (neselective). Beta-blocantele nu au doar un efect hipotensiv, ci au proprietățile cardioprotectoarelor, sunt eficiente pentru aritmii și reduc, de asemenea, regresia camerelor cardiace..

    Beta-blocante (BAB) - un grup de medicamente care leagă receptorii beta-adrenergici și inhibă acțiunea catecolaminelor asupra lor

    Soiuri de medicamente

    Există trei clasificări ale acestui grup de medicamente, și anume:

    1. Prin efecte asupra receptorilor (selectivi și neselectivi).
    2. Prin solubilitate în mediu (lipofil și hidrofil).
    3. Prin efecte asupra sistemului nervos autonom (cu și fără activitate simpatomimetică).

    Există o clasificare a fondurilor pentru trei generații. Cu cât este mai mare generarea medicamentului, cu atât sunt mai puține efecte secundare. Dar eficiența nu depinde întotdeauna de generație. Specialistul se concentrează asupra reacției individuale a organismului la medicament. Este vorba despre medicamente de a treia generație care pot relaxa și dilata vasele de sânge.

    Printre aceste instrumente se numără:

    În multe cazuri, BAB este unul dintre agenții de vârf pentru tratarea anginei pectorale și prevenirea convulsiilor.

    Compoziția medicamentelor

    Compoziția preparatelor include substanțe active, pentru care acestea dau cel mai des denumirea medicamentului, și anume:

    • atenolol;
    • betaxolol;
    • bisoprolol;
    • carvedilol;
    • metoprolol;
    • nadolol;
    • pindolol;
    • propranolol;
    • sotalol;
    • talinolol;
    • timolol;
    • celiprolol;
    • esmolol.

    Un număr de componente auxiliare sunt adăugate la forma tabletei. Medicamentul are lactoză, dioxid de titan și alte substanțe. Medicamentele sunt selectate în funcție de dozare, diagnostic și cost.

    Efecte secundare asupra oamenilor

    Beta blocante au o serie de efecte secundare asupra organismului. Doza de medicament trebuie selectată treptat, în funcție de reacția pacientului. Este important să luați în considerare contraindicațiile.

    Ele pot provoca dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, tulburări de memorie și depresie.

    Toate efectele secundare ale luării pot fi împărțite în grupuri:

    • cardiace (bradicardie, bloc atrioventricular);
    • general (slăbiciune, somnolență, mascarea scăderii nivelului de zahăr);
    • digestiv (greață, diaree, vărsături);
    • neurologice (insomnie și coșmaruri, depresie).

    Există manifestări precum sindromul Raynaud, hepatotoxicitate, bronhospasm și disfuncție sexuală. Reacțiile adverse apar rar. Acestea sunt asociate fie cu un regim de tratament incorect cu medicamente, fie cu intoleranță individuală. Este posibil să opriți brusc administrarea medicamentului în caz de reacții adverse numai sub supravegherea unui specialist.

    Când blocanții beta nu trebuie folosiți?

    Există mai multe contraindicații care nu permit numirea de fonduri din acest grup:

    • intoleranță individuală la substanțele active. În această situație merită să alegeți remediul potrivit și să încercați să prescrieți analogi sau alte tablete de la beta-blocante;
    • astmul bronșic, în special medicamentele neselective (Anaprilin sau Propranolol) nu trebuie prescrise;
    • sindroame de obstrucție bronșică și patologie cronică a sistemului pulmonar;
    • bloc atrioventricular de gradul al doilea, al treilea. În primul grad, doza de medicament trebuie redusă;

    BAB inhibă capacitatea nodului sinusal de a produce impulsuri care provoacă contracții cardiace și provoacă bradicardie sinusală

    Reacție metabolică

    BAB-urile neselective pot suprima producția de insulină. De asemenea, aceste medicamente inhibă semnificativ procesul de mobilizare a glucozei din ficat, ceea ce contribuie la dezvoltarea hipoglicemiei prelungite la pacienții cu diabet zaharat. Hipoglicemia, de regulă, promovează eliberarea de adrenalină în fluxul sanguin, care acționează asupra receptorilor alfa-adrenergici.

    Multe BAB, în special cele neselective, reduc nivelul colesterolului normal în sânge și, în consecință, cresc nivelul răului. Este adevărat, acest dezavantaj este lipsit de medicamente precum Carvedilol împreună cu Labetolol, Pindolol, Dilevalol și Celiprolol.

    Beta-blocante - o listă de medicamente

    Adrenalina stimulează mușchiul cardiac. Eliberarea sa accelerează pulsul, crește presiunea și face ca sistemul cardiovascular să funcționeze ca un cal. O persoană poate efectua salturi supranaturale, ridica greutăți de neconceput etc..

    Dimpotrivă, inhibarea activității cardiace apare din cauza scăderii expunerii la stimulanți. Pulsul încetinește și, odată cu el fluxul de sânge, presiunea scade, în general, inima nu se grăbește.

    Încetinirea ritmului inimii oferă motorului nostru posibilitatea de a ne relaxa și a construi forță. Această abilitate a inimii este larg utilizată în medicină. Și subiectul nostru de astăzi este beta-blocantele, medicamente care dau inima o pauză.

    Numele tuturor blocanților beta se termină în „-lol”

    Grupul de medicamente care oferă inima o odihnă bună este ușor de diferențiat de restul: numele tuturor beta-blocantelor se termină în „-lol”.

    Baza acțiunii beta-blocantelor este o scădere a activității sistemului nervos simpatic, care este responsabil pentru colorarea emoțională strălucitoare a situațiilor stresante (furie, anxietate, emoție).

    Prin inhibarea acestor manifestări, este posibilă creșterea rezistenței la stres, inclusiv protejarea inimii de emoțiile inutile. Apoi inima recunoscătoare se contractă mai rar și cu mai puțină forță, ceea ce îi reduce nevoia de oxigen. Ca urmare, atacurile de angină și tulburările de ritm dispar ca prin magie, iar riscul de moarte subită din cauza culpei inimii este redus la minimum.

    Receptorii afectați de adrenalină și de substanțe excitatoare similare (β1) se găsesc și în vase.

    Blocarea acestor receptori ameliorează tensiunea peretelui vascular și, prin aceasta, tensiunea arterială ridicată.

    La rândul său, o scădere a ritmului cardiac și a debitului cardiac duce la o scădere a producției de vasoconstrictoare în organism, care inhibă funcționarea sistemului nervos central și perturbă alimentația peretelui vascular..

    Aplicație pentru patologii ale sistemului cardiovascular

    În tratamentul acestor boli, blocanții β ocupă un loc de frunte..

    Cele mai selective sunt bisoprololul și nebivololul. Blocarea receptorilor adrenergici ajută la reducerea gradului de contractilitate a mușchiului cardiac, încetinind viteza impulsului nervos.

    Utilizarea beta-blocantelor moderne dă astfel de efecte pozitive:

    • scăderea frecvenței cardiace;
    • îmbunătățirea metabolismului miocardic;
    • normalizarea sistemului vascular;
    • îmbunătățirea funcției ventriculului stâng, creșterea fracției de ejecție;
    • normalizarea ritmului contracțiilor inimii;
    • scăderea tensiunii arteriale;
    • risc redus de agregare plachetară.

    Blocante adrenergice (α, β): clasificare, utilizare, mecanism de acțiune, listă de medicamente

    © Autor: A. Olesya Valeryevna, medic, medic, profesor la o universitate medicală, în special pentru VesselInfo.ru (despre autori)

    Blocanții adrenergici constituie un grup mare de medicamente care provoacă blocarea receptorilor pentru adrenalină și norepinefrină. Sunt utilizate pe scară largă în practica terapeutică și cardiologică, sunt prescrise pretutindeni pentru pacienții de vârste diferite, dar mai ales pentru persoanele în vârstă care sunt cel mai probabil să aibă leziuni vasculare și cardiace..

    Funcționarea organelor și sistemelor este supusă acțiunii diferitelor substanțe biologic active care afectează anumiți receptori și provoacă anumite modificări - vasodilatație sau contracție a vaselor, scăderea sau creșterea forței contracțiilor inimii, bronhospasm, etc. În anumite situații, acțiunea acestor hormoni este excesiv sau este necesară neutralizarea efectelor acestora în legătură cu boala emergentă.

    Adrenalina și norepinefrina sunt secretate de medula suprarenală și au o gamă largă de efecte biologice - vasoconstricție, creșterea presiunii, creșterea glicemiei, expansiunea bronhiilor, relaxarea mușchilor intestinali și expansiunea pupilelor. Aceste fenomene sunt posibile datorită eliberării hormonilor în terminațiile nervilor periferici, din care impulsurile necesare se duc către organe și țesuturi..

    În diferite boli, este nevoie de blocarea impulsurilor adrenergice pentru a elimina efectele adrenalinei și norepinefrinei. În acest scop, sunt folosiți blocanți adrenergici, al căror mecanism de acțiune este blocajul adrenoreceptorilor, moleculelor proteice la adrenalină și norepinefrină, în timp ce formarea și secreția hormonilor înșiși nu este perturbată..

    Clasificarea substanțelor blocante adrenergice

    Există receptori alfa-1, alfa-2, beta-1 și beta-2 localizați în pereții vasculari și inima. În funcție de tipul de receptori inactivi, alfa și beta-blocante sunt izolate.

    Blocantele alfa-adrenergice includ inhibitori de fenolamină, tropafen, pirroxan și beta-receptori, cum ar fi anaprilină, labetalol, atenolol și alții. Medicamentele din primul grup dezactivează doar acele efecte ale adrenalinei și norepinefrinei, care sunt mediate de receptorii alfa, respectiv al doilea, de beta-adrenoreceptorii.

    Pentru a crește eficacitatea tratamentului și a elimina unele efecte secundare, au fost dezvoltate substanțe blocante adrenergice selective care acționează strict asupra unui anumit tip de receptor (α1,2, β1,2).

    Grupuri de blocare adrenergică

    1. Blocante alfa:
      • α -1-blocante - prazosin, doxazosin;
      • α -2-blocante - yohimbine;
      • Agenți de blocare α-1,2-adrenergici - fentolamină, piroxan, nicergolină.
    1. Beta blocante:
      • blocante cardioselective (β-1) - atenolol, bisoprolol;
      • β-1,2-blocante neselective - propranolol, sotalol, timolol.
    1. Blocatori alfa și beta-adrenoreceptori - labetalol, carvedilol.

    Blocante alfa

    Agenții de blocare alfa-adrenergici (alfa-AB), care blochează diferite tipuri de receptori alfa, acționează la fel, realizând aceleași efecte farmacologice, iar diferența în aplicarea lor este în numărul de reacții adverse, care, din motive evidente, sunt mai semnificative în alfa 1,2 -blocante, deoarece sunt direcționate imediat către toți receptorii adrenalinei.

    Preparatele acestui grup contribuie la extinderea lumenului vaselor de sânge, care se remarcă mai ales la nivelul pielii, mucoaselor, peretelui intestinal, rinichilor. Odată cu creșterea capacității fluxului sanguin periferic, rezistența pereților vasculari și a tensiunii arteriale sistemice scad, prin urmare, microcircularea și fluxul de sânge la periferia sistemului circulator sunt mult facilitate.

    Reducerea revenirii venoase datorită extinderii și relaxării „periferiei” ajută la reducerea încărcăturii pe inimă, din cauza căreia munca sa devine mai ușoară, iar starea organului se îmbunătățește. Alfa-blocantele ajută la reducerea gradului de hipertrofie a peretelui ventriculului stâng, prin facilitarea activității organului, nu provoacă tahicardie, care apare adesea când se utilizează o serie de medicamente antihipertensive.

    Pe lângă efectul vasodilatant și hipotensiv, alfa-AB îmbunătățește mai bine metabolismul grăsimilor, contribuind la reducerea colesterolului total și a trigliceridelor, crescând concentrația fracțiunilor de grăsime anti-aterogene, astfel încât scopul lor este posibil cu obezitate și dislipoproteinemie de diverse origini.

    Când se utilizează blocanți α, se modifică și metabolismul carbohidraților. Celulele devin mai sensibile la insulină, de aceea zahărul este absorbit mai bine și mai rapid, ceea ce împiedică hiperglicemia și normalizează glicemia. Acest efect este foarte important pentru pacienții cu diabet zaharat..

    O zonă specială de aplicare a alfa-blocantelor este patologia urologică. Deci, medicamentele blocante α-adrenergice sunt utilizate în mod activ pentru hiperplazia prostatei, datorită capacității de a elimina unele dintre simptomele sale (urinarea nocturnă, golirea parțială a vezicii urinare, senzația de arsură în uretră).

    Agenții de blocare alfa-2-adrenergici au un efect slab asupra pereților vasculari și a inimii, prin urmare nu sunt populari în cardiologie, cu toate acestea, în cursul studiilor clinice, a fost observat un efect luminos asupra sferei sexuale. Acest fapt a devenit motivul numirii lor la bărbații cu disfuncție sexuală..

    Indicațiile de utilizare alfa-AB sunt:

    • Tulburări ale fluxului sanguin periferic - boala Raynaud, acrocianoză, microangiopatie diabetică);
    • Migrenă;
    • feocromocitom;
    • Leziuni trofice ale țesuturilor moi ale membrelor, în special, cu ateroscleroză, degeraturi, vătămări sub presiune;
    • Hipertensiune arteriala;
    • Consecințele accidentelor vasculare cerebrale trecute, atacurilor ischemice tranzitorii, demenței vasculare;
    • Insuficiență cardiacă cronică
    • HBP;
    • Anestezie și chirurgie - pentru prevenirea crizelor hipertensive.

    Prazosina, doxazosina sunt utilizate în mod activ în tratamentul hipertensiunii arteriale, tamsulosin, terazosin sunt eficiente pentru hiperplazia prostatică. Pyroxan are un efect sedativ, îmbunătățește somnul, ameliorează mâncărimea în dermatita alergică. În plus, datorită capacității de a inhiba activitatea aparatului vestibular, piroxanul poate fi prescris pentru îmbolnăvirea mării și a aerului. În practica narcologică, este utilizat pentru a reduce manifestările sindromului de retragere a morfinei și a retragerii alcoolului.

    Nicergolina este folosită de neurologi în tratamentul encefalopatiei discirculatorii, arterioscleroza cerebrală, este indicată pentru afecțiuni acute și cronice ale fluxului sanguin cerebral, atacuri ischemice tranzitorii, pot fi prescrise pentru leziuni la cap, pentru prevenirea atacurilor de migrenă. Are un efect vasodilatant excelent, îmbunătățește circulația sângelui la nivelul membrelor, de aceea este utilizat în patologia patului periferic (boala Raynaud, ateroscleroză, diabet etc.).

    Beta blocante

    Agenții de blocare beta-adrenergici (beta-AB), utilizați în medicament, sunt vizați fie la ambele tipuri de receptori beta (1,2), fie la beta-1. Primele se numesc neselective, cele din urmă se numesc selective. Beta-2-AB selectiv nu este utilizat în scopuri terapeutice, deoarece nu are efecte farmacologice semnificative, restul sunt răspândite.

    acțiunea de bază a blocantelor beta

    Beta-blocantele au o gamă largă de efecte asociate cu inactivarea receptorilor beta vasculari și cardiaci. Unele dintre ele sunt capabile nu numai să blocheze, ci și într-o oarecare măsură să activeze moleculele receptorilor - așa-numita activitate sindicală internă. Această proprietate este notată pentru medicamentele neselective, în timp ce blocanții selectivi de beta-1 nu îi lipsesc..

    Beta-blocante sunt utilizate pe scară largă în tratamentul bolilor sistemului cardiovascular - ischemie miocardică, aritmii, hipertensiune arterială. Ele reduc frecvența contracțiilor inimii, reduc presiunea, au efect analgezic în angina pectorală. Depresia sistemului nervos central prin medicamente individuale este asociată cu o scădere a concentrației, care este importantă pentru șoferii de vehicule și persoanele angajate în muncă fizică și psihică intensă. În același timp, acest efect poate fi utilizat pentru tulburările de anxietate..

    Blocante beta neselective

    Agenții neselectivi contribuie la reducerea contracțiilor inimii, reduc ușor rezistența periferică vasculară totală, au un efect hipotensiv. Activitatea contractilă miocardică scade, prin urmare, cantitatea de oxigen necesară pentru activitatea inimii devine de asemenea mai mică, ceea ce înseamnă că rezistența la hipoxie crește (cu boala coronariană, de exemplu).

    Prin reducerea tonusului vascular, reducerea eliberării reninei în fluxul sanguin, se obține efectul hipotensiv al beta-AB cu hipertensiune arterială. Au efecte antihipoxice și antitrombotice, reduc activitatea centrelor de excitație în sistemul de conducere a inimii, prevenind aritmii.

    Beta-blocante tonifică mușchii netezi ai bronhiilor, uterului, tractului gastro-intestinal și, în același timp, relaxează sfincterul vezicii urinare.

    Efectele furnizate permit beta-blocantelor să reducă la jumătate probabilitatea de infarct miocardic și moarte subită coronariană. Pacienții cu ischemie a inimii în timpul utilizării notează că atacurile de durere devin mai rare, rezistența la stres fizic și mental crește. La pacienții hipertensivi, atunci când se ia beta-AB neselectivă, riscul de tulburări circulatorii acute la nivelul creierului și ischemiei miocardice devine mai mic.

    Capacitatea de a crește tonul miometrului permite utilizarea medicamentelor acestui grup în practica obstetrică pentru prevenirea și tratarea sângerărilor atonice în timpul nașterii, pierderea de sânge în timpul operațiilor.

    Beta-blocante selective

    Beta-blocante selective acționează în principal asupra inimii. Influența lor se reduce la:

    1. Reduce ritmul cardiac;
    2. Scăderea activității nodului sinusal, căilor și miocardului, datorită căreia se obține un efect antiaritmic;
    3. Reducerea oxigenului necesar de miocard - efect antihipoxic;
    4. Scăderea presiunii sistemului;
    5. Limitarea focalizării necrozei într-un atac de cord.

    Odată cu numirea beta-blocantelor, se reduce sarcina pe mușchiul cardiac și cantitatea de sânge care intră în aortă din ventriculul stâng în momentul sistolei. La pacienții care iau medicamente selective, riscul de tahicardie este redus la schimbarea poziției de la culcare la verticală.

    Efectul clinic al blocanților beta cardioselectivi este o scădere a frecvenței și severității atacurilor de angină, rezistență crescută la stresul fizic și psiho-emoțional. Pe lângă îmbunătățirea calității vieții, reduc mortalitatea din patologia cardiacă, probabilitatea hipoglicemiei în diabet, bronhospasmul în astmatice.

    Lista beta-AB selectivă include numeroase articole, inclusiv atenolol, acebutolol, bisoprolol, metoprolol (egilok), nebivolol. Blocanții neselectivi ai activității adrenergice includ nadolol, pindolol (Wisken), propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (picături de ochi).

    Indicațiile pentru numirea beta-blocantelor sunt:

    • Creșterea presiunii sistemice și intraoculare (glaucom);
    • tahicardia;
    • Boli coronariene (angină pectorală, infarct miocardic);
    • Prevenirea migrenei;
    • Cardiomiopatie hipertropica;
    • Focromocitom, tireotoxicoză.

    Beta-blocante sunt un grup serios de medicamente care pot fi prescrise doar de către un medic, dar în acest caz, sunt posibile reacții adverse. Pacienții pot prezenta dureri de cap și amețeli, se plâng de somn slab, slăbiciune, fond emoțional redus. Un efect secundar poate fi hipotensiunea arterială, scăderea ritmului cardiac sau încălcarea ei, reacții alergice, lipsa respirației.

    Beta-blocante neselective includ efecte secundare ale stopului cardiac, deficienței de vedere, leșinului și semne de insuficiență respiratorie. Picăturile de ochi pot provoca iritații ale mucoasei, senzație de arsură, lăcrimare, inflamație în țesuturile ochiului. Toate aceste simptome necesită sfaturi de specialitate..

    Atunci când va prescrie beta-blocante, medicul va ține cont întotdeauna de prezența contraindicațiilor, dintre care există mai multe în cazul medicamentelor selective. Este imposibil să prescrieți substanțe care blochează adrenoreceptorii la pacienții cu patologie de conducere cardiacă sub formă de blocaje, bradicardie, sunt interzise în caz de șoc cardiogen, hipersensibilitate individuală la componentele medicamentelor, insuficiență cardiacă decompensată acută sau cronică, astm bronșic.

    Beta-blocante selective nu sunt prescrise femeilor însărcinate și mamelor care alăptează, precum și pacienților cu patologie a fluxului sanguin distal.

    Utilizarea de alfa-beta-blocante

    Pregătirile din grupul de blocanți α, β-adrenergici ajută la reducerea presiunii sistemice și intraoculare, îmbunătățesc performanța metabolismului grăsimilor (reduc concentrația de colesterol și a derivaților săi, cresc proporția de lipoproteine ​​antiatherogenice din plasma sanguină). Extinderea vaselor de sânge, reducerea presiunii și presiunii asupra miocardului, acestea nu afectează fluxul de sânge în rinichi și rezistența vasculară periferică generală.

    Medicamentele care acționează asupra a două tipuri de receptori ai adrenalinei cresc contractilitatea miocardică, datorită căreia ventriculul stâng expulde complet întregul volum de sânge în aortă în momentul contracției sale. Acest efect este important pentru inima mărită, expansiunea cavităților sale, care se întâmplă adesea cu insuficiență cardiacă, defecte cardiace.

    Când sunt prescrise pacienților cu insuficiență cardiacă, agenții de blocare α, β-adrenergici îmbunătățesc funcția inimii, făcând pacienții mai rezistenți la stresul fizic și emoțional, previn tahicardia și atacurile de angină cu dureri de inimă devin mai rare..

    Furnizând un efect pozitiv, în principal asupra mușchiului cardiac, α, β-blocante reduc mortalitatea și riscul de complicații în infarct miocardic acut, cardiomiopatie dilatată. Motivul numirii lor este:

    1. Hipertensiunea, inclusiv în momentul crizei;
    2. Insuficiență cardiacă congestivă - în combinație cu alte grupuri de medicamente conform schemei;
    3. Ischemia cronică a inimii sub formă de angină pectorală stabilă;
    4. Unele tipuri de aritmii cardiace;
    5. Creșterea presiunii intraoculare - aplicată topic în picături.

    Atunci când luați medicamente din acest grup, sunt posibile reacții adverse care reflectă efectul medicamentului asupra ambelor tipuri de receptori - atât alfa cât și beta:

    • Amețeli și dureri de cap asociate cu scăderea tensiunii arteriale, leșin posibil;
    • Slăbiciune, senzație de oboseală;
    • Scăderea frecvenței contracțiilor inimii, afectarea conducerii impulsurilor de-a lungul miocardului până la blocaje;
    • Stări depresive;
    • Modificări ale numărului de sânge - scăderea globulelor albe și a trombocitelor, care este plină de sângerare;
    • Umflarea și creșterea în greutate;
    • Scurtă respirația și spasmul bronhiilor;
    • Reactii alergice.

    Aceasta este o listă incompletă de efecte posibile, pe care pacientul poate citi toate informațiile din instrucțiunile de utilizare pentru un anumit medicament. Nu vă panicați când găsiți o listă atât de impresionantă de reacții adverse posibile, deoarece frecvența lor de apariție este scăzută și, de obicei, tratamentul este bine tolerat. Dacă există contraindicații pentru substanțe specifice, medicul va putea alege un alt remediu cu același mecanism de acțiune, dar sigur pentru pacient.

    Alpha-beta-blocante pot fi utilizate sub formă de picături pentru a trata creșterea presiunii intraoculare (glaucom). Probabilitatea unui efect sistemic este mică, dar merită să aveți în vedere câteva posibile manifestări ale tratamentului: hipotensiune arterială și scăderea frecvenței cardiace, bronhospasm, lipsa respirației, senzație de palpitații și slăbiciune, greață, reacții alergice. Dacă apar aceste simptome, trebuie să mergeți de urgență la oftalmolog pentru a corecta terapia.

    Ca orice alt grup de medicamente, blocanții α, β au contraindicații pentru utilizare, care sunt conștienți de terapeuți, cardiologi și alți medici care le folosesc în practica lor.

    Aceste fonduri nu pot fi prescrise pacienților cu conducere afectată a pulsurilor în inimă (blocaj sinoatrial, bloc AV de gradul 2 sau 3, bradicardie sinusală cu un ritm de puls mai mic de 50 pe minut), deoarece vor agrava și mai mult boala. Datorită efectului reducerii presiunii, aceste medicamente nu sunt utilizate la pacienții hipotensivi, cu șoc cardiogen, insuficiență cardiacă decompensată.

    Intoleranța individuală, alergii, leziuni hepatice severe, boli cu obstrucție bronșică (astm bronsic, bronșită obstructivă) sunt, de asemenea, un obstacol în utilizarea agenților de blocare adrenergici.

    Alpha-beta-blocante nu sunt prescrise mamei în așteptare și femeilor care alăptează din cauza posibilelor efecte negative asupra fătului și corpului copilului.

    Lista de medicamente cu efecte de blocare beta-adrenergice este foarte largă, fiind acceptate de un număr mare de pacienți cu patologie cardiovasculară la nivel mondial. Cu o eficiență ridicată, sunt de obicei bine tolerate, dar relativ rar dau reacții adverse și pot fi prescrise mult timp..

    Ca orice alt medicament, un beta-blocant nu poate fi utilizat singur, fără supravegherea unui medic, chiar dacă ajută la reducerea tensiunii arteriale sau la eliminarea tahicardiei la o rudă apropiată sau la un vecin. Înainte de a utiliza astfel de medicamente, este necesară o examinare minuțioasă cu un diagnostic precis pentru a elimina riscul de reacții adverse și complicații, precum și o consultare cu un terapeut, cardiolog, oftalmolog.